氮芥的功效与作用
【药理功效与作用】系双氯乙胺类烷化剂,为细胞周期非特异性抗肿瘤药,具有高度活性,在中性和弱碱性条件下,能迅速与蛋白质的羧基、氨基、巯基,核酸的氨基、羟基、磷酸基等多种有机物质的亲核基团结合.它最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA双链内的交叉联结或DNA同链内不同碱基的交叉联结.对G1期及M期细胞作用最强,由G1期进入S期延迟.大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用用于霍奇金病及其他恶性淋巴病、肺癌,也用于癌性胸膜、心包及腹腔积液.
目前已很少用于其他胂瘤,对急性白血病无效.还可用于银屑病、蕈样真菌病,亦可作为免疫抑制药.
静脉注射后,进入血中迅速分布于肺、小肠、脾、肾和肌肉中,脑组织中含量最少,主要在体液和组织中代谢,迅速水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有0.5~1min.24h内50%以代谢物形式排出.
【用法及用量】儿童剂量:抗肿瘤,静脉注射,每次0.08~0.1mg/kg,或每次6mg/m2,每周1次,1个疗程4~6次.临用前用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,缓缓注入,滴完后继续输液数分钟,以冲稀氮芥浓度,减少对血管刺激.第1疗程结束,如病程需要,隔4~6周可给第2个疔程.亦可腔内注射和动脉内注射.成人剂量:静脉注射,每次5~10mg,或每次3~6mg/m2,每周1次,体腔内注射时用生理盐水20~40ml稀释,在抽液后即时注人,加生理盐水10ml,由侧管冲入,再静脉注射适量生理盐水,连用2次,休息1~2周后重复给药.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏、孕妇、乳母禁用.②血细胞低下、肝肾功能不全及感染时慎用.③常见有白细胞、血小板显著减少,血细胞最低值在注射后第7~14d,停药后2~4周一般可恢复.④还可有疲倦、头晕、头痛、耳鸣,乏力、脱发、皮疹、色素沉着、睾丸萎缩等,注射于血管外引起溃疡.
⑤与皮肤、黏膜接触后能致发疱、破溃,甚至形成难愈性溃疡,注射时一旦漏于血管外,应立即在药液漏出部位注入1%普鲁卡因注射液或0.25%硫代硫酸钠注射液,以减轻刺激,同时冷敷6~12h.⑥在每次用药之前,严格检查血象.⑦用药期间每周检査血象1或2次,若白细胞降至3×10°/L或血小板降至80×10°/L时应停药,与放疗法间隔使用.⑧可有恶心、呕吐等胃肠道反应,预先应用氯丙嗪、苯巴比妥或甲氧氯普胺,或睡前给药,可使反应减轻.⑨对以往进行过化疗、放疗和伴有骨髓不良的患者,应适当减量;肝、肾功能不良者,亦应警惕.⑩与丙卡巴肼合用可增强后者的神经毒性.
【氮芥的功效与作用】【制剂规格】注射剂:5mg,10mg.
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