苯丁酸氮芥的功效与作用
【药理功效与作用】系氮芥的脂肪酸类衍生物,是细胞周期非特异性抗肿瘤药,对M期及G1期细胞作用最强,作用机制与其他氮芥类药物相同,主要引起DNA键的交叉连接而影响DNA的功能.本品进入体内后丙酸侧链在β位氧化成苯乙酸氮芥,虽然后者的抗肿瘤作用低于本品,但脱氯乙基作用缓慢,所以作用时间较长.耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加.
对淋巴组织有较高的选择性抑制作用,是一种应用较多的口服免疫抑制药主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低恶性非霍奇金淋巴瘤,还可用于巨球蛋白血症,多发性骨髓瘤等,也用于免疫抑制药,如切特综合征、红斑狼疮、类风湿关节炎、硬皮病等.
∏服吸收良好,tmax为40~70min,生物利用度>70%,血浆蛋白结合率约99%,不能透过血脑屏障,主要由肾排泄,总量50%,24h内随尿排出.
为1.5h.
【苯丁酸氮芥的功效与作用】【用法及用量】儿童剂量:口服,0.1~0.2mg/(kg·d),顿服或分3次或4次服,或者2.5~7.5mg/(m2·d),分3次服;待出现骨髓抑制后,可减量至0.03~0.lmg/(kg·d);每疗程5~10mg/kg,疗程结束后可给维持量0.03~0.1mg/(kg·d),每2周1次;增强免疫,0.1~0.3mg/(kg·d),维持量20~40g/(kg·d).成人剂量:口服,每次0.1~0.2mg/kg,或每次4~8mg/m2,每日1次,连服3~6周,每疗程300~500mg;免疫抑制,3~6mg/d,早饭前lh或晚饭后2h服用,连服数周,总量一般300~500mg.
【注意事项、副作用与危害】①毒性较其他烷化剂低,有蓄积作用.②骨髓抑制较轻,可见白细胞减少(淋巴细胞比粒细胞明显),血小板减少,但如为高剂量或长期应用则骨髓抑制较深沉,恢复缓慢.③有恶心、呕吐、厌食,偶见黄疸及肝功能异常.④大剂量时可出现神经刺激症状,长期应用可引起间质性肺炎及抽搐.⑤为防止用药期间出现尿酸性肾病或高尿酸血症,可大量补液,或给予别嘌醇治疗.⑥儿童用药过量时可出现罕见的神经毒性.⑦少数可有过敏、皮疹、发热.用药期间定期检査血象和肝功能,如果患者白细胞突然减少,应减量给药.⑧用药3周左右时能见效,故不应在4周未见明显效果便停药.
【制剂规格】片剂:2mg;纸型片剂:2mg.
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