纳布啡的作用与功效
【商品名或别名】盐酸纳布啡,纳丁啡,环丁甲羟氢吗啡 。
【药物概述】本品为非衍生物,为阿片受体激动-拮抗型镇痛药 。其镇痛作用、作用开始时间和持续时间基本类似吗啡或稍弱 。
肌内注射10mg引起的镇痛作用相当于1mg吗啡皮下肌内注射15min出现镇痛作用,持续3~6h 。本品不增加心脏负荷,不升高血压 。抑制呼吸的作用与等效量的吗啡相同,但剂量超过30mg时不再进一步抑制呼吸 。本品对肠道的作用与喷他佐星基本相同 。
【药动学】纳布啡拮抗μ受体,激动受体 。其镇痛效价与吗啡相似,约为喷他佐辛的3倍,拮抗作用的效价是烯丙吗啡的1/4对σ受体激动效应很弱,故很少产生不适感纳布啡肌内注射吸收迅速,30min血药浓度达峰值,与血浆蛋白结合率60%~70%,主要经肝脏葡萄糖醛酸化后随尿及胆汁排出,少量(7%)以原型从尿中排泄 。消除半衰期3~6h 。对呼吸抑制作用与等效吗啡相同,但有封顶效应 。持续时间较短 。对心血管影响轻微 。
【作用与功效】用于中度至重度疼痛,如创伤、术后、癌症、肾或胆绞痛的止痛 。
【用法与用量】肌内注射或静脉注射:每次10mg,3~6h后可重复用药,最大剂量每次20mg,每日160mg
【药物相互作用】+西咪替丁、雷尼替丁:可对吗啡的呼吸抑制作用有轻度加强 。吗啡与雷尼替丁联用,个别患者发生定向障碍、神经错乱和兴奋 。
口服避孕药:可使吗啡的清除率增加近1倍 。
+食物:可增加口服吗啡的生物利用率,升高吗啡血药浓度 。
+甲氧氯普胺:可增加口服吗啡的吸收率,并增强其镇静作用 。
士三环类抗抑郁药:氯米帕明或阿米替林可增加口服吗啡的生物利用度和镇痛程度,但也可增加吗啡中毒 。
+异丙嗪:可加强麻醉药镇静作用,其镇静作用与麻醉药的中枢抑制作用呈相加性 。
【禁忌证】对本品过敏者和哺乳者禁用 。对本品或其他阿片类药物过敏者(国外资料),中毒性腹泻患者,休克尚未控制者,炎性肠梗阻患者,通气不足、呼吸抑制者,支气管哮喘患者,慢性阻塞性肺疾病患者,肺源性心脏病代偿失调者,颅内高压或颅脑损伤者,甲状腺功能减退者,肾上腺皮质功能不全者,前列腺肥大、排尿困难者,严重肝功能不全者,孕妇和临盆产妇,哺乳期妇女,早产儿禁用 。
【不良反应】
1.常见为镇静,出现于约1/3的患者,呼吸抑制较吗啡轻 。
2.少见的反应为头晕、恶心、呕吐、多汗、冷湿感、口干及头痛 。
3.偶见激动、哭泣、抑郁甚至幻觉和发音困难,亦有引起消化不良、皮肤瘙痒及烧灼感的报道 。近期用过其他阿片类药物的依赖患者,本品可引起戒断症状 。
【用药指导】纳布啡主要用于手术后镇痛 。由于其激动(受体)-拮抗(μ受体)的双重性,在使用此药拮抗吗啡或芬太尼麻醉后的残余呼吸抑制作用同时,也利用了它的镇痛效应,加之其半衰期较长,可抑制某些短效阿片药血药浓度第二峰值的出现 。由于对心血管影响小,特别适用于心血管病患者 。
【制剂与规格】注射剂:1ml:10mg,2ml:20mg
【纳布啡的作用与功效】【贮藏】密闭、避光保存 。
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