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丁丙诺啡

【商品名或别名】布诺啡,沙菲,叔丁啡,盐酸叔丁啡 。
【药物概述】本品为v、K受体的部分激动剂和8受体的拮抗剂,与v、K阿片受体亲和力强,解离较慢,因而镇痛作用强于哌替啶、吗啡且作用持续时间长,且本品身体依赖性和精神依赖性均低于吗啡和哌替啶 。
本品有抑制呼吸的作用,主要减慢呼吸频率 。抑制程度与剂量相关,持续时间较吗啡长 。本品亦能减慢心率,使血压轻度下降,对心排血量无明显影响 。
本品可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药,从而产生拮抗作用 。
【药动学】本品肌内注射后吸收好,很快达到峰值 。舌下含片主要经舌下黏膜吸收,口服有显著的首过效应 。血药浓度与镇痛效果无明显相关性,镇痛作用持续6~8h 。抑制呼吸作用产生较慢,抑制高峰出现于静脉注射后30min或肌内注射后3h生物利用度接近100% 。本品进人体内后迅速分布到脑和其他组织,以脑和肝内浓度最高,可透过胎盘和血一脑脊液屏障 。血浆蛋白结合率为96%68%由粪便排出,其中大部分为原型药,少部分为代谢产物 。27%以代谢产物形式经肾排泄 。
【作用与功效】
1.用于多种癌性疼痛、手术后疼痛、烧伤痛、脉管炎引起的肢体痛、心绞痛及其他内脏痛 。
2.用于多种阿片类药物依赖的脱毒治疗及维持治疗 。
【用法与用量】
成人
舌下含服①常规用法:一次0.2~0.8mg,每隔6~8h1次 。
②阿片类药物依赖的脱毒治疗:含5~8min依照患者使用阿片类药物种类的不同,可在末次使用后12~24h开始使用本品,在患者出现早期或轻微戒断症状时开始给药更佳 。用药最初的1~3d剂量应尽量充分 。根据依赖程度,首次给药剂量为1~6mg轻度依赖者剂量为一次1~1.5mg,每隔8h1次 。中度依赖者剂量为一次2~2.5mg,每隔8h1次 。重度依赖者剂量为一次3~6mg,每隔8h1次 。首次用药2h后,可酌情追加剂量,追加剂量为首剂的30%~60% 。第2~3日后可酌情逐渐减量,一日可减少20%~30%,直至一次0.2mg,一日1次 。脱毒治疗周期为10~14dc
肌内注射一次0.15~0.3mg,每隔6~8h1次,或按需注射 。
必要时可适当增加剂量 。
静脉注射缓慢推注,其余参见肌内注射项 。
【国外用法与用量参考】
成人
舌下含服①阿片类药物依赖脱毒的维持治疗:一日4~8mg70kg体重 。②镇痛:各种慢性疼痛,一次0.15~0.3mg,每4-6h1次;子宫切除术后镇痛,一次0.2~0.4mg每6h1次;整形外科手术镇痛,0.4mg,术前1h给药 。
肌内注射一次0.3mg,每6h1次 。最大用量为一次0.6mg,剂量取决于疼痛的严重程度和患者的临床反应 。
静脉注射缓慢推注 。常规用法,参见肌内注射项 。减少低血压反应,2.5μg/kg,腹部手术前进行气管插管 。
老年人必要时可每6h给药0.15mg
其他疾病时高危患者(虚弱、慢性阻塞性肺疾病、呼吸功能降低、缺氧、高碳酸血症或呼吸抑制者)或存在其他中伛神经系统抑制因素时,可每6h给药0.15mg
儿童
肌内注射2~12岁一次2~6ug/kg,每4~6h1次 。
静脉注射参见肌内注射项 。
【药物相互作用】
+本品与单胺氧化酶抑制剂有协同作用 。
+与中枢神经抑制药合用,本品的呼吸抑制作用会增强 。
抗精神病药、镇静催眠药可增强本品嗜睡的不良反应,其中地西泮还可增强本品的呼吸抑制作用,应尽量不与镇静催眠药合用 。
一肌内注射酮洛酸联合硬膜外使用本品,可引起严重的呼吸抑制 。
本品与其他阿片受体激动剂合用,可引起后者的戒断症状 。
与苯丙香豆素合用可引起紫癜 。
乙醇会增强本品的呼吸抑制作用及嗜睡的不良反应 。
【禁忌证】对本品过敏者 。
【不良反应】
1.常见头晕、头痛、恶心、呕吐、嗜睡、便秘等 。
2.可见出汗、皮疹、肝细胞坏死或黄疸 。
3.罕见直立性低血压、晕厥、呼吸抑制 。
【国外不良反应参考】
1.中枢神经系统有出现欣快感、幻觉、烦躁不安和意识障碍的报道 。
2.心血管系统有发生低血压或高血压、心动过速或心动过缓的报道 。
3.眼可导致瞳孔缩小 。
【用药指导】
1.本品有一定的成瘾性,应按国家对精神药品的管理条例使用 。
2.舌下含片不得咀嚼或吞服,含化期间不要吞咽 。
3.如出现肝细胞坏死或黄疸,应停药 。
4.用药过量的表现:眩晕、嗜睡、不安、意识模糊、惊厥、瞳孔缩小、心动过缓、低血压、呼吸抑制 。
5.过量的处理:①可开放气道和使用辅助呼吸设备,确保足够的气体交换 。②如出现呼吸抑制,可使用大剂量纳洛酮或静脉内给予多沙普仑,同时注意吸氧,给予其他支持治疗,并对患者进行持续监测 。必要时追加纳洛酮和(或)多沙普仑③如出现低血压,可使用血管加压药、静脉输液 。④采取其他必要的支持治疗措施 。
【制剂与规格】注射剂:1ml:0.15mg,1ml:0.3mg,2ml:
0.6mg;舌下含片:0.2mg,0.4mg,0.5mg,1mg,2mg
【丁丙诺啡】【贮藏】避光贮存 。

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