西伐他汀 塞伐他汀钠的别名又叫什么
【西伐他汀 塞伐他汀钠的别名又叫什么】【别名】(+)-(3R,5S,6E)-[4-(4-氟苯基)2,6-二异丙基-5-(甲氧甲基)吡啶-3-基]-3.5-二羟基-6-庚烯酸单钠盐(+)-(3,5S,6)-[4-(4-4-fluorophenyl1)2,6- -diisopropy1-1-5(methoxymethy)pyridin--3-yl-3,- -dihydroxy--heptenoic-- monosodium salt.
【作用与功效】本品为一个新的第3代高效 HMG-CoA还原酶抑制剂,这种酶在胆固醇生物合成的初期限速步骤中催化HMG-COA转化成甲羟戊酸.本品主要在肝脏内抑制hMGCOA还原酶的作用,降低肝细胞内胆固醇的生成导致肝脏LDL受体的增加,从而降低血清中lL和TC体外试验显示,本品对HMG-COA还原酶具有比辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀更大的亲和力.在 Wistar大鼠和小猎犬中,本品抑制肝胆固醇合成的ED50=0.2~0.3mg/kg在大鼠中抑制小肠和睾丸胆固醇合成的,ED50=0.1mgkg本品代谢物具有与母体同等或更大的活性.其在人体的主要代谢物M1、M23和M24给大鼠静注,抑制大鼠肝胆固醇合成的ED0=0.01~0.06mg/kg.本品效能比另一个第3代MGCA还原酶抑制剂阿伐他汀还强.
在46名健康志愿者中,口服本品0.1~0.4mgd(1次/d或分2次/d服用)7d,TC和dl-分别降低26%和36%,明显优于安慰剂(P<0.01)体外试验表明,本品能剂量依赖性抑制大鼠和人动脉平滑肌细胞的胆固醇合成,作用比辛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀强.这些结果表明本品具有治疗动脉1.
【用途】适用于饮食疗法不佳的Ⅱa和Ⅱb型原发性高胆固醇血症.
【用法用量】成人初始剂量0.1mg,1次/d,晚上与食物同服,或就寝前服用.如疗效不满意需调整剂量,每次至少隔4周增加0.1mg.最大剂量0.3mg,1次/dhM-CoA还原酶具有很强的生理节律性变化其活性晚上最强,因此在此时较易受完全抑制.试验表明,本品相同剂量晚上单次服用的效果比1d内分2次服用更好.
【不良反应】常见的有头痛、鼻炎、烟炎、窦炎感冒样症状关节痛、背痛腹痛、肌痛和失眠其他包括肌酸磷酸激酶和血清转氨酶升高.肌酸磷酸激酶常轻微升高(9%~12%)高于正常10倍以上时伴有肌痛和肌无力的<0.2%;血清转氨酶水平高于正常值3倍以上者<1%.罕见眼球晶状体混浊.其他他汀类药已出现过的横纹肌溶解急性肾衰和药物引起的肌病,本品尚未有报道.
本品因不良反应而中止治疗的发生率1.6%,洛伐他汀和辛伐他汀为3.2%,安慰剂为2.3% 。
【注意】
(1)本品不宜给儿童使用.
(2)肝功能损害和肝酶升高者、孕妇和哺乳期妇女禁用(3)治疗期间应定期检查肝功能,如ALT或AST高于正常上限3倍,应停止用药.
(4)肌酸磷酸激酶水平显著升高者应停用
(5)肾功能损害和有嗜酒史或肝病史的病人慎用本品.
(6)与某些老的他汀类药相似,本品与CYP3A4抑制剂如红霉素酮康唑或米贝雷地和与吉非贝齐、烟酸或环孢霉素合用,可增加发生肌病的危险.
(7)与消胆胺合用可降低小肠对本品的吸收,生物利用度降低21%.如两者合用本品至少应于消胆胺后2h服用.
(8)与红霉素合用,可增加本品血浓度.
(9)与某些其他他汀类药不同,与氢氧化镁-铝西咪替丁地高辛或华法林合用,不影响本品血浓度.本品的药物相互作用较少.
【制剂规格】片剂:每片含本品0.1mg、0.2mg和0.3mg 。
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