咪唑斯汀的功效与作用
【药理功效与作用】系哌啶类抗组胺药,为强效、高选择性组胺H1受体拮抗药,还可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,亦可抑制变态反应时细胞间黏附性分子的释放,具有抗组胺和抗变态反应炎症介质的双重活性.在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用.适用于季节性变应性鼻炎、花粉症、常年性变应性鼻炎及荨麻疹等皮肤过敏症状.
口服后吸收迅速,约1h起效并达峰浓度,tamx为1~5h,Ctamx为276ng/ml,作用持续时间为24h,生物利用度为65%~90%,t1/2n为13h,与血浆蛋白结合率为98.4%.本品主要在肝代谢,大部分以葡糖醛酸化和硫酸化形式代谢,少部分经CYPA和CYPD羟基化代谢,目前尚未发现有药理活性的代谢物,给药剂量的84%~95%由粪便排泄,仅极少量(0.5%)以原型药经肾排泄.血液透析不能清除本品.肝功能不全者吸收较慢,分布相较长,浓度-时间曲线下面积增加约50%.
【用法及用量】儿童剂量:口服,12岁儿童同成人用法用量.成人剂量:口服,每次10ng,每日1次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏者、严重肝病患者、有晕厥史者、有临床意义的心脏疾病患者、电解质紊乱尤其是低钾血症患者禁用.②<12岁儿童用药的安全性尚不明确.③孕妇、哺乳期妇女慎用.④老年人可能对本药的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感.⑤偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、腹泻腹痛和消化不良等症状.个别患者出现低血压、紧张、抑郁焦虑、困倦肝氨基转移酶升高.罕见白细胞减少、血糖及电解质轻度异常.
⑥与大环内酯类抗生素或全身用咪唑类抗真菌药合用,可使本药血浆浓度中度升高,故禁合用.⑦与I类和Ⅲ类抗心律失常药合用可延长QT间期.
⑧不可掰开服用.
【咪唑斯汀的功效与作用】【制剂规格】缓释片:10mg.
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