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氨茶碱的功效与作用

【药理功效与作用】系磷酸二酯酶抑制药,为茶碱和乙二胺的复合物.能减慢腺苷酸的水解,增加组织中环腺苷酸的浓度,使组织中环腺苷酸与环鸟苷酸的比值升高,导致支气管平滑肌松弛;抑制组胺等过敏递质的释放,减轻了支气管黏膜的水肿和充血;能增强呼吸肌的收缩力,减轻呼吸肌的疲劳;还具有利尿作用,增加肾血流量,提高肾小球滤过率,减少肾小管对钠和水的重吸收.此外,亦能增强心肌收缩力,扩张冠状动脉、外周血管和胆管等作用.用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎,亦用于急性心功能不全和心脏性哮喘,以及胆绞痛等口服吸收完全,在体内释放出茶碱,个体差异较大,tamx为1~3h,有效血药浓度为10~20g/ml,大于即可产生毒性反应.茶碱的血浆蛋白结合率约60%,生物利用度为96%,80%~90%在体内被肝混合功能氧化酶代谢.代谢产物经肾随尿排出.t1/2约9h,早产儿、新生儿及肝硬化、充血性心功能不全、肺炎、肺心病等患者,t1/2将显著延长.
【用祛及用量】儿童剂量:口服,每次3~5mg/kg,每日3次,餐后服;静脉注射,每次2~4mg/kg,以25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,每8~12小时1次.静脉滴注,负荷量4~6ng/kg于30min滴完,维持量,<6个月,0.5mg/(kg:h);6个月至9岁,0.8~1mg/(kg·h);>9岁,0.75mg/(kg·h);以5%~10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注.直肠给药,每次2~4πg/kg.成人剂量:口服,每次0.1~0.2g,每日3次;静脉注射或静脉滴注,每次0.25~0.5g,维持量0.6~0.8mg/(kg·h),方法同儿童,极量每次0.5mg,1g/d;直肠给药,每次0.3~0.5g,每日1或2次,极量每次05g,1g/d.
【注意事项、副作用与危害】①急性心肌梗死伴血压显著降低、严重心律失常、活动性消化性溃疡及未经控制的惊厥性疾病患者禁用.②肺源性心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症和急性心肌损害患者慎用.③肌内注射可引起局部红肿、疼痛,不宜使用.④可有恶心呕吐、胃部不适等,宜于饭后服,少数患者可见血性呕吐物和柏油样便.
⑤静脉注射或静脉滴注过快、浓度过高可引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降等,严重者可致惊厥,甚至死亡,故必须稀释后缓慢注射.⑥有中枢神经兴奋作用,偶可发生头痛、烦躁、激动不安、失眠、谵妄等反应,可用镇静药对抗.⑦少数患者可出现接触性皮炎、湿疹、脱皮等过敏反应.⑧与其他茶碱类药物合用,不良反应增多.⑨大环内酯类、喹诺酮类、林可霉素类抗感染药可降低本品的茶碱清除率,致使本品血压浓度升高,甚至可出现毒性.⑩西咪替丁可降低本品清除率,导致本品血药浓度升高,出现毒性反应.⑩别嘌醇可使本品血药浓度升高,可出现恶心、呕吐、心悸等不良反应.⑩普罗帕酮对本品代谢有竞争性抑制作用,可使本品血药浓度升高,甚至出现毒性反应.⑩3咖啡因可延长本品的半衰期.⑩与氯烷合用,易导致心律失常⑤与麻黄碱合用,两者有协同作用,但不良反应发生率也明显增加.⑩⑥本品可提高心肌对洋地黄类药的敏感性,两药合用可增强洋地黄的毒性.⑩泼尼松可降低本品的生物利用度.⑩苯妥英可加速本品的代谢,本品血药浓度降低.⑩异丙肾上腺素、利福平、异烟肼、呋塞米等可降低本品的血药浓度.②硫酸镁可拮抗本品所致的室性心律失常.如与普萘洛尔合用,可抑制本品的支气管扩张作用.②与氯胺酮合用,可引发惊厥.②与锂盐合用,可加速肾对锂的排出,使锂盐疗效降低.四本品可使青霉素灭活、失效.②不可与维生素C、胰岛素、促皮质激素、氢化可的松去甲肾上腺素等药物配伍应用.國直肠给药,至少间隔6~8h才可重复使用,且吸收缓慢,且生物利用度不确切,还可引起局部刺激,故一般偶尔用于非急性的治疗.②保留灌肠,虽生物利用度确切,但可引起局部刺激,且多次给药可引起体内药物蓄积,可致毒性反应,尤其婴幼儿应特别注意.肌内注射可引起局部红肿、疼痛,不宜使用.②静脉注射应缓慢.⑩本品个体差异较大,在给药期间,有条件的应做血药浓度检测.⑩另有阿斯美(强力安喘通)每粒胶囊含氨茶碱25mg、盐酸甲氧那明12.5ng、那可丁7mg、氯苯那敏2mg,具有镇咳、平喘和抗过敏作用.用于哮喘和喘息性支气管炎.8-15岁,每次1粒,每日3次.但<8岁儿童、驾驶员、哮喘危象、严重心脏病患者禁用,高血压、青光眼、排尿困难等患者慎用,不可与其他镇静药、镇咳药、抗组胺药合用.
【氨茶碱的功效与作用】【制剂规格】片剂:0.05g,0.1g;栓剂:0.25g;注射液:0.25g.

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