茶碱的功效与作用
【药理功效与作用】系平滑肌松弛药,可直接松弛呼吸道平滑肌,特别是处于收缩痉挛状态的支气管尤为显著.其作用主要通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内环腺苷酸含量增高,部分通过内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放,使支气管扩张;同时本品乂是嘌呤受体拮抗药,能对抗腺嘌呤等对呼吸道平滑肌的收缩作用;木品还能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更明显,有助于改善呼吸功能.本品还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用.
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等.
口服易吸收,吸收程度随不同剂型而异,口服溶液lmx约lh,未包衣片tamx约2h,咀嚼片tamx约1.5h,缓释片为4~7h,保留灌肠t:ax为1~2h蛋白结合率约60%,经肝代谢,代谢产物和少量原型随尿排出.t1/2新生儿和6个月以内的婴儿大于24h,6个月以上为2.5~5h,成人为6.5~1lh.
【茶碱的功效与作用】【用法及用量】儿童剂量:口服,缓释胶囊(片),每次0.05~0.1g,每12小时1次,最大剂量不应超过10mg/(kg·d);控释片,1-9岁,每次0.1g,9-12岁,每次0.2g,均为每12小时1次.成人剂量:缓释胶囊(片),0.1~0.25g,每日1或2次,最大剂量不应超过0.6g/d;控释片,从0.4g开始,睡前服,以后可根据病情,每3日增加0.lg,维持量0.4g,均每日1次,最大剂量0.9g/d,分2次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品及其衍生物过敏、急性心肌梗死伴血压显著降低、活动性消化性溃疡及未经控制的惊厥性疾病患者禁用.②新生儿、肺源性心脏病、心律失常、充血性心力衰竭、冠状动脉硬化、肝肾疾病、高血压、甲状腺功能亢进、有癫疴病史、慢性消化道溃疡病史、肥胖、严重低氧血症、持续高热和急性心肌损害患者慎用.③可致胃灼热感、恶心、呕吐、胃部不适等.④可引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降等,严重者可致惊厥,甚至死亡.⑤有中枢神经兴奋作用,偶可发生头痛、烦躁、激动不安、失眠、谵妄等反应.⑥与其他茶碱类药物合用,不良反应增多.⑦大环内酯类、喹诺酮类、林可霉素类抗感染药可降低本品的荼碱清除率,致使本品血药浓度升高,甚至可出现毒性.⑧西咪替丁可降低本品清除率,导致本品血药浓度升高,出现毒性反应.⑨别嘌醇可使本品血药浓度升高,可出现恶心、呕吐、心悸等不良反应.⑩地尔硫草、维拉帕米可干扰本品代谢,可使本品血药浓度升高,甚至出现毒性反应.⑩咖啡因可延长本品的半衰期.⑩美西律可降低本品清除率,增高其血药浓度.③与麻黄碱合用,两者有协同作用,但不良反应发生率也明显增加.②本品可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性两药合用可增强洋地黄的毒性.⑩泼尼松可降低本品的生物利用度.⑩苯妥英可加速本品的代谢,本品血药浓度降低.⑩异丙肾上腺素、利福平、异烟肼、呋塞米等可降低本品的血药浓度.⑩硫酸镁可拮抗本品所致的室性心律失常.⑩与普萘洛尔合用,可抑制本品的支气管扩张作用.四与氯胺酮合用,可引发惊厥.四与锂盐合用,可加速肾对锂的排出,使锂盐疗效降低.必不可与干扰素合用.③本品个体差异较大,在给药期间,有条件的应做血药浓度检测.
【制剂规格】缓释胶囊(片):0.1g,0.125g,0.25g;控释片:0.4g,0.6g.
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