异丙肾上腺素的功效与作用
【药理功效与作用】系β肾上腺素受体激动药,对β1和B2受体均有强大的激动作用,对α受体几乎无作用.作用于支气管平滑肌β2受体,能松弛支气管平滑肌,缓解支气管痉挛,其作用约为肾上腺素的10倍.作用于血管平滑肌B2受体,能舒张骨骼肌、肾和肠系膜血管及冠状动脉,使血管总外周阻力降低;并能兴奋心脏β1受体,增强心收缩力,加快心率,加速传导、心排血量和心肌耗氧量增加.可致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大.用于急性支气管哮喘发作的控制、心脏停搏和房室传导阻滞治疗,亦可用于抗休克.
口服可被胃肠道酶破坏,故口服无效.舌下含药、气雾吸入或注射均吸收迅速,10~30min即见效,维持时间1~2h,很快被单胺氧化酶和儿茶酚O甲基转移酶甲基化代谢灭活,代谢物为3甲氧异丙肾上腺素,具有β受体拮抗作用.气雾吸人,吸收迅速,2~5min起效,作用可维持0.5~2h,血浆蛋白结合率为65%,在肝与硫酸结合,在其他组织中被儿茶酚甲基转移酶甲基化代谢灭活,大部分以硫酸结合的甲基化代谢物经肾随尿排出,t1/2约为2h.静脉滴注,t1/2仅1~数分钟,尿中以原型和甲基化代谢物各半排泄.
【异丙肾上腺素的功效与作用】【用法及用量】儿童剂量:气雾吸入,1~2揿/次,每日2~4次,重复使用间隔时间不应少于2h;静脉滴注,每次0.lng,加入5%葡萄糖注射液50~100ml中,滴速0.02pg/(kg·min),最快滴速不可超过0.5g/(kg·min).
成人剂量:气雾吸人,2~3揿/次,每日2~4次;静脉滴注,每次0.2~0.4ng,加入5%葡萄糖注射液100~200ml中,缓慢滴入.
【注意事项、副作用与危害】①甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤和心律失常、心绞痛、心肌梗死等患者禁用.②髙血压、惊厥、糖尿病患者慎用.③可有心悸、头痛眩晕、口渴、恶心、低血压、、多汗、面部潮红、无力等不良反应.④吸入可使唾液或痰液变红.⑤静脉滴注速度过快,浓度过髙,可致室性期前收缩、心动过速,甚至心室颤动.⑥与单胺氧化酶抑制药等合用,可增加本品的不良反应.⑦与洋地黄类药物合用,可加剧心动过速,不可合用.⑧钾盐可导致血钾增高,增加本品对心肌的兴奋作用,易引起心律失常,不可合用.⑨与茶碱合用,可降低茶碱的血药浓度.⑩与甲苯磺丁脲合用,可降低本品的代谢.①出现心率过速或心律失常应停药.⑩气雾吸入应限制吸入的次数和吸入量,在12h内已喷药3~5次而疗效不佳时应换药.⑩可与肾上腺素交替使用,但不能同时使用.⑩舌下含服治疗哮喘,目前一般已不用.⑩忌与碱性药物配伍.
【制剂规格】气雾剂:0.25%;注射液:1mg
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