美洛西林的功效与作用
【功效与作用】系半合成酰脲基青霉素.作用和阿洛西林相似.由于与假单胞菌所必需的青霉素结合蛋白(PBP)形成多位点结合,且对细菌细胞膜具有较强的穿透性,故对假单胞菌有较强的抗菌活性,但稍弱于阿洛西林和哌拉西林.对肠杆菌科细菌具有极强的抗菌作用.对大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌、不动杆菌属及对青霉素敏感的革兰阳性球菌亦有较强的抗菌活性.对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌也有较好的抗菌作用,对β3内酰胺酶不稳定,对产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及产β内酰胺酶的肠杆菌无抗菌活性口服不易吸收,肌内注射给药吸收良好.肌内注射tamx为0.75~1.5h,主要分布于胆汁、腹腔液、胸腔液、骨和创面分泌物,可透过胎盘屏障,仅有微量进入脑脊液.蛋白结合率为16%~42%,少量在肝代谢为无活性物质.
主要以原型经肾随尿排泄.t1/2为.0.7~1.2h
【用法及用量】儿童剂量:肌内注射、静脉注射或静脉滴注,0.2~0.3g/(kg·d),或每次75mg/kg,每4~6小时次;新生儿,≤7d龄,150mg/(kg·d),或每次75mg/kg,每12小时1次;>7d龄,每8小时1次.成人剂量:肌内注射、静脉注射或静脉滴注,2~6g/d,每4~6小时1次;严重感染,8~12g/d,最大剂量24g/d.
【美洛西林的功效与作用】【注意事项与副作用危害】①对本品和其他青霉素类药物过敏者禁用.②对头孢菌素类抗生素有过敏史、哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等变态性疾病和髙度过敏性体质、严重肝肾功能障碍、凝血功能异常者慎用.③少数患者可有全身性皮疹、瘙痒、荨麻疹等变态反应.④可有腹胀、腹泻、食欲缺乏、消化不良等胃肠道反应.⑤少数患者可出现血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升髙等肝功能异常.⑥少数患者可出现暂时性尿素氮、肌酸、肌酐升高,偶可出现间质性肾炎.⑦用药后偶可岀现嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板降低、凝血时间延长等症状.⑧用药后偶致血栓性静脉炎.⑨可引发惊厥和神经肌肉应激性过高等潜在中枢神经系统毒性,偶可致癫疴发作.⑩偶可致低血钾等内分泌紊乱.①与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星等氨基糖苷类抗生素合用对肠杆菌科和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用.⑩体外与头孢他啶合用对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用,但临床上同类抗生素原则上不联合应用.③与维库溴铵类骨骼肌松弛药合用可延长其神经肌肉阻滞作用.⑩与肝素等抗凝血药合用可能增加凝血障碍和出血危险.⑩与甲氨蝶呤合用可干扰甲氨蝶呤的肾小管排泄,降低甲氨蝶呤肾清除率,出现甲氨蝶呤毒性反应.⑩与头孢噻肟合用,可使头孢噻肟总清除率降低.⑩不可与pH4.5以下酸性药物和pH8.0以上碱性药物配伍.⑩8与氨基糖苷类抗生素、新霉素、柔红霉素、胺碘酮、诺氟沙星非格司亭、哌替啶等药物有配伍禁忌.⑩静脉注射宜缓慢,尽量避免静脉注射.与伤寒活疫苗合用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应.
【制剂规格】注射剂:0.5g,1g,2g.
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