巴豆的炮制方法及原理作用功效

【常用别名】巴菽(《本经》),刚子(《雷公》),江子(《疮疡》),老阳子(《纲目》),川巴(《中药志》) 。
【来源】本品为大戟科植物巴豆Croton tig umL.的干燥成熟果实 。
【产地与产地加工】主产于四川、广西、云南、贵州等省 。秋季果实成熟时采收,干燥,去壳,取出种子,再干燥 。
【历史沿革】汉代有去皮心,复熬变色,捣令如膏法(《玉函》) 。唐代有去心膜,熬令紫色法(《千金》) 。宋代有煨(《圣惠方》),面煨(《洪氏》),去皮以纸裹出油尽法(《博济》)等 。明代对巴豆的用法和炮制方法更趋多样,如巴豆有用仁、用壳、用油者,有生用、麸炒、醋煮、烧存性者,有研烂以纸包去油者(《纲目》)等 。清代基本沿用前代的方法 。现行有制霜法(《中国药典》1995年版) 。
【炮制方法】净制①除去杂质,去皮,取净仁(《中国药典》1995年版) 。②拣净杂质,用粘稠的米汤或面汤浸拌,置日光下曝晒或烘裂,搓去皮,簸取净仁即得(《中国药典》1963年版) 。
炮制制霜:
【巴豆的炮制方法及原理作用功效】取净巴豆仁,研碎如泥状,经微热后,压去部分油脂,制成符合一定要求的松散粉末 。或取仁研细后,照含量测定项下的方法,测定脂肪油含量,加适量的淀粉,使脂肪油含量符合规定,混匀,即得 。本品含脂肪油量应为18%~20%(《中国药典》1995年版) 。
取净巴豆仁,研碎,用多层吸油纸包裹,加热微炕,压榨去油后,研细,过筛即得(《中国药典》1963年版) 。
【成品性状】生巴豆:呈椭圆形,略扁 。表面棕色或灰棕色,有隆起的种脊 。外种皮薄而脆,内种皮呈白色薄膜,种仁黄白色,富油质 。味辛辣 。巴豆霜:为淡黄色松散状粉末 。无臭,味辛辣 。
【性味与归经】辛、热;有大毒 。归胃、大肠经 。
【功能与主治】峻下积滞,逐水消肿,豁痰利咽,外用蚀疮 。用于寒积便秘,乳食停滞,大腹水肿,二便不通,喉风,喉痹;外用治恶疮,疥癣,疣痣 。
【用法与用量】0.1~0.3g,多入丸、散用;外用生品捣烂涂患处 。
【处方应付】处方写巴豆、巴豆霜付巴豆霜;写生巴豆付生品 。
【炮制作用】巴豆有大毒,泻下猛烈,生品仅外用蚀疮 。去油制霜后以降低毒性,减缓泻下作用 。
【化学成分】含脂肪油、蛋白质,其中含有毒蛋白质——巴豆毒素 。另含巴豆甙等,油中有油酸、亚油酸、肉豆蔻酸、花生酸、棕榈酸、硬脂酸、月桂酸、巴豆油酸、脂肪酸及生物碱、β-谷甾醇 。从巴豆油中分离出大戟二萜醇-12-十四烷酸-13-乙酸酯、大戟二萜醇-12-癸酸-13-乙酸脂等 。巴豆霜含脂肪油应为18%~20% 。
【现代研究】
1.工艺研究
由于巴豆霜的制备方法不统一,导致巴豆霜的含油量悬殊很大,有人曾测定天津六个不同单位制成的巴豆霜含油量,其结果分别为56.66%、54.44%、19.29%、42.05%、32.89%、18.86%,最低含量与最高含量之比约1:3,相差甚大传统制霜法和榨油制霜法具有除去大量脂肪油,降低毒性,缓和峻泻作用 。不足之处是巴豆霜中的巴豆油含量不稳定,有效成分损失大,劳动条件差;砂炒醋淬法制霜操作简便,能除去足够油分,但该法仍未能克服传统方法的三大缺点 。用乙醇提取巴豆油的制霜法,最大的缺点是损失大量的有效成分 。加填充剂稀释的制霜法,此法成品稳定,避免了有效成分损失,改善了劳动条件,提高了效率但是此法不能保证用药安全,这是由于直接取巴豆油制霜,没有加热的环节,有毒成分毒蛋白不能消除 。因此,有人进行改进:在稀释前采用炒黄法或蒸法热处理巴豆仁,或在稀释前增加110℃、2小时烘烤工序;或采用合适的提取分离工艺过程提取巴豆油,分离除去蛋白质后测定巴豆油的含量,然后再采用淀粉稀释法调整成药典规定的含量,既节约了药材,又保证了使用的安全有效,同时也不影响目前临床的用法与用量.男外,为节约淀粉,建议用中药下脚料怀山药粉等作填充剂 。又有人提出砂制巴豆霜的改进方法:先将铁锅放入干净细砂,然后将去皮巴豆仁放入锅内,用微火炒,炒至巴豆呈褐色时趁热取出,筛去细砂,用食醋淬,待放出的烟散尽后,将巴豆研细即成,装瓶备用(5.6) 。
2.药理研究
巴豆霜、巴豆仁与巴豆油的制剂, 按含油量比例计算LDso与ED so, 结果
三种制剂均具有导泻作用,但在相同的含油量时,其作用强度为油>仁>霜,而毒性则为霜>仁>油,因此认为以仁代霜较为合理 。通过巴豆油及非油部分对豚鼠离体空肠的作用,说明巴豆油可使平滑肌舒张,然后肠蠕动加强 。而非油部分则使平滑肌收缩,然后强度降低,肠蠕动减弱,两者具拮抗作用 。有人提出制霜新法:先将巴豆脱脂,再粉碎成细粉,然后将巴豆油返回粉末中,其制霜质量稳定可靠,并从毒性实验探讨了巴豆霜的含油量,以不超过20%为宜又有人对巴豆及其炮制品炒巴豆、煮巴豆、常压蒸和高压蒸巴豆仁,提取巴豆油后的残渣、油进行性状比较和巴豆油的旋光度、薄层色谱、溶血作用、致炎作用等进行对比实验 。结果表明,各样品的比旋度、薄层色谱均未明显差异 。实验还表明,各种炮制品的巴豆油均有明显致炎作用,其强度依次为炒巴豆油>高压蒸巴豆油>常压蒸巴豆油>生巴豆油>煮巴豆油 。溶血实验表明,生巴豆渣、冷冻生巴豆渣和生榨霜3个样品均有溶血作用,而经炒、煮、常压煮、高压煮等加热处理过的各种巴豆制品的残渣或霜在本实验条件下均未显示有溶血作用 。实验表明,巴豆霜中巴豆油的含量与其药效强弱以及毒性大小均有密切关系 。为此,建议统一巴豆霜的含油量,以保证用药安全和有效 。
【贮藏与保管】置阴凉干燥处 。
【备注】炮制时须带橡皮手套、口罩,操作时,站上风处,以免皮肤、呼吸道接触中毒 。制霜用过的纸,应妥善处理 。炮制后用冷水洗手 。孕妇禁用 。不官与牵牛子同用 。

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