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防己的作用与功效

【别名】粉防己，汉防己，石蟾蜍，山乌龟 。
【性味】苦，寒 。
【作用功效】祛风止痛，利水消肿 。用于风湿痹痛，水肿脚气，小便不利，湿疹疮毒 。
【药理作用】-
1.对中枢神经系统的作用一粉防己碱对犬有催眠作用，与阿扑吗啡无拮抗作用；对大鼠脑内M胆碱受体有很高的亲和力；可促进缺血后再灌注模型猫的神经功能恢复；能够减少抑郁症模型鼠强迫游泳试验后肢悬挂实验的固定时间，并可对抗利血平诱导的低体温和下垂症 。防己诺林碱可显著降低氯化钠诱导的神经元细胞死亡 。粉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用，对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠有解热作用 。粉防己甲素对人工发热的家兔亦有解热作用 。
2.对循环系统的作用
(1) 对心脏功能的影响：以猫右心室乳头肌或豚鼠左心房作标本，给予粉防己碱32pmol/L，5分钟后心肌收缩力开始下降，15~20分钟时下降明显，收缩力可降低29%(猫乳头肌)·及64%(豚鼠心房)，收缩和舒张的最大速度也同时下降，且比收缩振幅的下降更为显著 。粉防己碱与氯化钙及异丙肾上腺素在影响收缩力方面有相互拮抗作用，后两者能取消粉防己碱的负性肌力作用，而粉防己碱能非竞争性地拮抗后两者的正性肌力作用 。兔左心房肌条实验表明，粉防己碱不能竞争性地阻断a受体，对离体兔心的收缩力有不同程度的抑制作用，浓度愈大灌注时间愈长，作用愈明显，但此种抑制作用与增进冠脉流量的作用并不平行 。麻醉犬静脉注射粉防己碱10mg/kg，阻抗血流图测试表明，粉防己碱对心肌收缩性及泵功能均有抑制作用，还可明显减慢心率，降低总外周血管阻力和张力时间指数，提示心肌能量消耗的降低，这些影响能被氯化钙对抗，其结果与戊脉安十分相似；还可降低血流阻抗一阶导数上升峰值，延长Q-Z间期，减小心肌收缩指数，明显降低心输出量、心脏指数、心搏出量及每搏指数 。豚鼠离体右心房用粉防己碱后15分钟，在降低收缩力的同时，心房自发搏动频率可降至给药前的1/3，表明粉防己碱对窦房结的自律性有明显的抑制作用 。粉防己碱作用于心肌，未见有兴奋性发生的明显变化 。应用细胞内微电极记录，用离体豚鼠右心室乳头肌观察粉防己碱对正常及高钾除极的心肌细胞动作电位和收缩力的影响，结果表明粉防己碱是一种慢通道阻滞剂 。给清醒大鼠静脉注射粉防己碱15mg/kg后，左心室内压及收缩压、舒张压、平均动脉压都下降，左室舒张末期压随心肌收缩性能指标的下降而上升 。
(2)对冠脉的影响：粉防己碱作用于离体兔心灌流标本，10-7~10-6mg/mL浓度均有明显的增加冠脉流量的作用，浓度高时作用发生快，持续时间较短；浓度低时则作用发生慢(30分钟)，维持时间长 。对豚鼠、猫，粉防己碱浓度在10-7mg/mL时，同样有增加冠脉流量的作用 。粉防己碱对垂体后叶素性冠脉痉挛有对抗作用，其扩张冠脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类无关，亦能明显增加离体停跳心脏标本的冠脉流量 。在体猫心冠脉窦插管实验表明，小量(0.2mg/kg)粉防己碱具有缓慢而明显的增加流量作用，较大量(0.75mg/kg)时作用反而减小，冠脉流量增加主要是由于药物对冠状血管的直接作用，以上剂量对血压、心率影响不大，对利血平化的兔心也有作用 。粉防己碱能对抗哇巴因所致冠脉挛缩，其作用可被高钙拮抗 。猪冠脉螺旋条实验提示，粉防己碱主要抑制细胞膜上电位依赖性通道，阻止钙离子经此通道进人细胞内，而对受体激活性钙离子通道则无影响 。粉防己碱并不阻滞异丙肾上腺素松弛冠脉条的作用，因此不同于心得安等β受体阻滞剂 。3(3)对心肌缺血缺氧的保护作用：粉防己碱对异丙肾上腺素性急性心肌坏死无明显保护作用，但对垂体后叶素性缺氧缺血损害则有明显预防作用 。实验结果表明，粉防己碱对异丙肾上腺素所致大鼠心肌缺氧和坏死性心电图也有保护作用 。粉防己碱对实验性心肌梗死有一定保护作用，用药后血压轻度降低，心率稍减慢，有利于心肌抗缺血 。
(4)抗心律失常作用：粉防己碱能对抗哇巴因、乌头碱、氯化钙、氯化钡、氯仿加肾上腺素等所致的动物心律失常，可使钡离子性心律失常迅速转为窦性心律，并可缩短哇巴因性室性早搏及室性心动过速的持续时间，对大量钙离子引起的大鼠心室颤动致死有一定的保护作用，也能推迟乌头碱性心律失常的发生时间，但对电致颤阈则不能提高 。粉防己碱对强心苷的正性肌力作用无明显影响，并与其负性肌力作用无关，细胞外钙离子浓度可抵消粉防己碱的作用，故认为粉防己碱的抗心律失常作用可能是通过阻抑钙离子内流而实现的 。
(5)降压作用：粉防己碱对麻醉猫有显著的降压作用，3~6mg/kg可使血压下降50%~65%达1小时以上，静脉及肌内注射或灌服均有作用，降压时心收缩力仅有短暂的削弱，心率及传导无显著变化 。在离体及连神经兔耳标本上，均可见到血管的扩张，作用较罂粟碱强而持久 。粉防己碱能加强和延长乙酰胆碱的降压作用，抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应，阿托品可部分抵消粉防己碱的降压作用 。粉防己碱的降压原理是它对血管的直接扩张与M样作用，以及抑制了血管运动中枢及交感中枢 。近年来的研究进一步表明粉防己碱的降压效应主要通过扩张阻力血管，致使后负荷降低，心输出量增加，与扩张血管药肼苯达嗪等不同，粉防己碱在降压时不伴有明显的反射性心率增快 。粉防己碱对自发性高血压、去氧醋酸皮质酮盐性高血压、肾血管性高血压大鼠及正常血压大鼠均有显著的降压作用，对肾血管性高血压大鼠的降压作用出现晚且较弱；一次给药对各种大鼠的心率无显著影响 。粉防己碱不降低自发性高血压大鼠的血浆肾素活性，说明其降压作用不通过对肾素分泌的抑制 。防己诺林碱亦能引起降压，性质与粉防己碱相似，唯降压作用较弱，且易产生急速耐受 。
3.对血液系统的作用大鼠灌服粉防己甲素15mg/kg连续20天，能明显降低血清HDL-C、HDL 3-C、HDL-C/TC、HDL 3-C/TC和HDL 3-C/HDL-C，说明其对血脂调理有不良作用 。粉防己甲素还能使家兔中性白细胞显著增加，淋巴细胞减少 。粉防己甲素在体外可促进家兔纤维蛋白溶解和抑制凝血酶引起的血液凝固过程 。粉防己碱对血小板聚集反应的作用与异搏定相似，在离体条件下能拮抗花生四烯酸(A A) 、二磷酸腺苷(ADP) 、血小板活化因子(PAF) 诱导的兔、猪血小板聚集反应，在整体实验中也对兔血小板聚集反应有抑制作用 。粉防己碱在体外可抑制ADP、胶原或A A诱导的血小板聚集，其效应呈剂量依赖性 。粉防己碱不影响血小板利用外源性A A合成血栓素A 2(TX A 2) ，说明其不影响环氧酶和TX A合成酶的活性 。粉防己碱对胶原诱导的TX A 2合成有明显的抑制作用，提示其抑制了胶原诱导内源性A A释放 。粉防己甲素对多种因素诱发的大鼠、兔、猪的血小板聚集都有明显抑制作用 。
4.镇痛作用小鼠热板法显示，粉防己总碱及粉防己碱、粉防己乙素、粉防己丙素均有镇痛作用，总碱的作用最强，其有效剂量为50mg/kg 。电刺激小鼠尾巴实验表明，粉防己碱、粉防己乙素以及粉防己流浸膏或煎剂均有一定的镇痛作用，粉防己碱的作用强于乙素，丙素镇痛作用较粉防己碱、乙素强，但毒性较大，无实用价值 。苯海拉明可显著增强粉防己碱及乙素的镇痛作用，而不影响其毒性 。有报道认为，超过一定剂量，粉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失，这可能是由于较大剂量的粉防己碱兴奋中枢神经系统，而削弱了镇痛作用 。
5.抗炎及抗过敏作用粉防己碱、防己诺林碱均对大鼠甲醛性关节炎有一定的消炎作用，粉防己碱的作用强于防己诺林碱；在这方面，粉防己碱的作用与可的松相似，强于水杨酸钠，弱于保泰松，在切除肾上腺后，作用消失 。粉防己碱可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低，使末梢血液中的嗜酸性细胞减少；在切除脑下垂体后7天再给粉防己碱，仍有此作用，故认为其直接作用于肾上腺 。对正常大鼠连续给予粉防己碱，则肾上腺中维生素C含量不降低，两侧肾上腺也无肥大现象，尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加，说明粉防己碱兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的 。粉防己碱对家兔的实验性耳郭烧伤也有抗炎作用 。粉防己碱能使大鼠皮肤气囊角叉菜胶性炎症的血管通透性降低、嗜中性白细胞游出和β-葡萄糖醛酸酶释放显著减少 。粉防己碱对全蛋清引起的家兔过敏性休克，能明显降低严重休克症状的发生率，但对死亡率则无明显影响，对豚鼠组织胺休克无作用，另可抑制免疫性溶血 。粉防己碱30mg/kg静脉注射能抑制大鼠被动皮肤过敏反应，作用与剂量呈依赖关系，能抑制卵蛋白致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩，能抑制组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠哮喘和离体回肠的收缩以及5-羟色胺引起的大鼠皮肤血管通透性增加，抑制致敏豚鼠肺由抗原引起的过敏介质或过敏性迟缓反应物质(SRS-A) 的释放及由右旋糖酐诱发的大鼠腹腔肥大细胞组胺的释放 。粉防己碱7.5pg/mL能明显抑制SRS-A(100u/mL) 引起的人支气管或肺条收缩，无论气雾吸入、腹腔注射、灌胃或预先给药，粉防己碱对豚鼠的SRS-A性喘息均能起到保护作用 。粉防己碱对天花粉抗原、组胺释放剂、钙离子载体A-23187诱导的大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒、组胺释放及肥大细胞钙离子内流均有抑制作用，提示其为过敏介质阻释剂，其对钙通道的阻断作用可能与其拮抗过敏介质收缩气管的作用有关 。
6.对平滑肌的作用粉防己碱对离体兔肠有先兴奋后抑制的作用，较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱、氯化钡引起的痉挛性收缩，对兔离体及在体子宫作用并不显著 。粉防己碱无论对离体兔输卵管平滑肌自发性收缩，还是对在体兔输卵管腔内压及卵子转运，均显示出一致的抑制效应，其作用可能与性激素有关 。粉防己碱对缩宫素及高钾去极后钙离子所引起的大鼠离体子宫的收缩有明显的松弛作用，其作用可被增加溶液中的钙离子浓度所对抗 。粉防己碱可引起豚鼠、猫的支气管平滑肌收缩，这是由于组织胺释放所致 。
7.对横纹肌的作用粉防己碱及其若干同类物有松弛横纹肌的作用，对兔的半数垂头量为1.6mg/kg；小鼠腹腔注射的LD50为2.3mg/kg，两者较为接近 。国内报道，粉防己总碱及其甲基化物可松弛横纹肌而用作中药麻醉的辅助剂 。从粉防己中提取出的一种生物碱(非粉防己甲、乙、丙素)，在大鼠、家兔的胫前肌实验中，均有较明显的横纹肌松弛作用，这种作用能为新斯的明所拮抗，对麻醉猫的神经节阻断作用不明显 。
8.抗肿瘤作用粉防己碱在1：4000浓度时，于体外可100%杀死艾氏腹水癌细胞，对KB、HeLa及HeLa：细胞有明显细胞毒作用，对肝癌细胞株有一定抑制作用； 在体内对艾氏腹水癌腹水型、B型及T型、肝癌小鼠癌株W256有明显抑制作用 。粉防己碱30~50mg/kg腹腔注射或100mg/kg皮下注射，可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞 。粉防己碱可抑制人肝癌He pGy细胞株的生长，诱发肝癌细胞的凋亡，对肝癌细胞的增殖有一定抑制作用；可抑制敏感急性白血病细胞株HL260细胞、人红白血病细胞(K 562) 的生长； 可逆转耐药人乳腺癌细胞(MCF-7/adr) 的耐药性以及耐药人肺癌细胞(GLC-82/adr)对阿霉素的耐药；可抑制人卵巢癌A2780细胞的增殖，且具有时间及浓度依赖性，并可诱导其细胞凋亡；对人视网膜母细胞瘤细胞系HX O-Rb 44细胞有明显抑制作用 。49.抗矽肺作用粉防己碱每日200mg/kg灌胃，对大鼠实验性矽肺疗效明显，预防治疗6个月未发现矽结节 。
10.抗菌、抗原虫作用粉防己煎剂在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌(同心性毛癣菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡菌)作用 。粉防己碱在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用，其强度为依米丁的1/22，但超过小檗碱 。
11.其他作用粉防己碱能使鸽呕吐；可有效地抑制患有骨骼疾病小鼠的骨质疏松 。防己碱搽剂对兔实验性小腿软组织挤压伤有显著的抗炎消肿与促进骨骼肌细胞修复的作用 。
【防己的作用与功效】【体内过程】用粉防己甲素给小鼠灌胃的生物利用度为80%，静注和灌胃均吸收迅速，分布广泛，主要蓄积于肺、脾、肝、肾 。体内血药浓度变化呈双室模型 。多次给药，排出较慢，主要以原形物随粪便排出 。
【临床应用】
1.高血压病粉防己碱静脉注射治疗270例，总有效率为84.1%，其中122例高血压急症，64例疗效显著 。粉防己碱口服治疗38例，总有效率为92.1% 。
2.阵发性室上性心动过速用粉防己碱加生理盐水静脉注射治疗，总有效率为84.2%，复律时间为3.6分钟，副作用明显小于异搏定 。
3.心绞痛粉防己碱加生理盐水静脉注射治疗20例，有效率为90%，对劳累型心绞痛效果更好 。4.癌症用粉防己甲素治疗慢性粒细胞性白血病，或合并小剂量放疗治疗晚期肺癌，均有一定近期疗效 。
5.阿米巴痢疾粉防己碱口服，或灌肠，或肌内注射，治疗15例，粪便原虫平均消失时间为4.6天，观察3~6个月，14例痊愈 。
6.矽肺、尘肺粉防己碱口服治疗矽肺33例，有较好疗较 。用防己4份，青木香1份，研末混合，再用黄芪1份煎汁泛成小丸口服，治疗煤工尘肺69例，均可使病情好转、稳定或病变停止、延缓进程 。7.风湿痹痛防己与肉桂、附子等药配伍治疗风湿痹痛，效果颇佳 。
8.慢性肾炎防己黄芪汤加味治疗慢性肾炎32例，痊愈12例，好转17例，无效3例，总有效率为90.6% 。
9.其他：防己与利水消肿药配伍治疗水肿、腹水、脚气水肿，效果不错 。另有报道，本品还可用于治疗冠心病和充血性心力衰竭 。
【毒副作用】粉防己总碱小鼠灌胃的LD50为241~251mg/kg，粉防己碱小鼠腹腔注射的LD50为2.3mg/kg 。粉防己丙素小剂量可致呼吸兴奋，反射亢进，中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥，死于呼吸衰竭，苯巴比妥有拮抗作用 。用与人相同的治疗剂量粉防己碱20mg/kg，治疗21天时，大部分实验大鼠的肝、肾和肾上腺均出现不同程度的实质细胞变性、坏死，乃至发生灶状坏死和继发性炎性细胞反应；剂量增大2~4倍时，毒性损害逐组加重；当剂量达400mg/kg时，全部大鼠均于7天内死亡 。临床用粉防己碱2~3mg/kg加生理盐水20mL静脉注射，个别病人出现口干、嗜睡、注射部位皮疹，对肝、肾功能及血糖、血脂影响甚微 。

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