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联苯丁酮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】
联苯丁酮,喜宁保,希通克, Cinopal, Leder-fen, Apam.
【药物概述】
本品为一种长效非甾体类抗炎药,其作用机制为进入体内后代谢为联苯乙酯,后者通过抑制环氧酶活性而减少前列腺素的合成 。动物实验表明,本品的抗炎镇痛作用弱于吲哚美辛,但强于阿司匹林,毒性弱于吲哚美辛,胃肠道不良反应弱于阿司匹林及其他 NSAIDS
【作用与功效】
本品口服后约2h有80%被吸收,活性代谢物联苯乙酯在6~8h达血药浓度峰值 。给药后4~8原形药物及代谢产物在滑液内浓度约为血药浓度的1/3,血浆蛋白结合率为98%~99%本品66%随尿排出,10%随粪便排出,10%由呼吸道排出,消除半衰期约7h,但在72h仍可测得血药浓度 。
【适应症】
1.用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨性关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎的治疗 。
2.亦用于牙痛、手术后疼痛及外伤性疼痛 。
【用法用量】
成人口服给药:每日0.6g,单次或分2次服用 。最大日剂量为1g
【药物相互作用】
+与奥昔麻黄碱(OXY)合用可抑制血小板聚集及防止脑血栓形成,剂量与效应正相关,两药联用可增强作用 。
与消炎痛、保泰松、羟基保泰松联用时血药浓度降低,而不良反应加剧 。
+与萘普生并用可提高疗效,降低毒副反应 。
±与扑热息痛联用,可减轻阿司匹林对胃黏膜的损害作用,可增强解热效应;但阿司匹林可降低扑热息痛的吸收速率 。
与糖皮质激素联用,阿司匹林的胃肠道反应有相加作用,使出血加剧,故两药不宜常规联用 。
双香豆素类、新抗凝:阿司匹林>1g/d时,可增强抗凝作用引起出血危险,联用时两药均应减量 。
阿司匹林可降低布美他尼利尿效应 。
螺内酯(安体舒通):阿司匹林可抑制其排钠作用 。两药联用时血中尿酸浓度升高,可促使痛风发作 。
噻嗪类利尿药:与阿司匹林联用可加剧机体电解质紊乱,以及诱发水杨酸中毒 。
甲氨蝶呤:阿司匹林可增高其血药浓度,加剧不良反应 。
呋塞米:可降低阿司匹林的排泄,诱发水杨酸中毒 。
口服降血糖药:中小剂量阿司匹林具有一定降血糖作用,两药联用能增强疗效,但也可能致低血糖昏迷 。
+吗啡、可待因、喷他佐辛、达而丰与阿司匹林并用可增强镇痛效应 。联用时镇痛作用增强 。
+苯巴比妥与阿司匹林联用可增强抗癫痫作用,但因胃肠反应严重而无实用意义 。
非那西丁与阿司匹林联用可增强肾毒性 。
咖啡因与阿司匹林联用可增加胃刺激性 。
+双嘧达莫、维拉帕米与阿司匹林有协同性抗血栓作用,但联用时应减少双嘧达莫用量,以减轻降压作用在防治脑血管疾病中,小剂量阿司匹林与其他心血管药物(双嘧达莫、钙拮抗剂、倍他乐克)联用较为理想,可预防血栓形成和避免药物不良反应 。维拉帕米与阿司匹林联用,改善血流变性呈协同效应 。
【联苯丁酮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】一乙醇:服用阿司匹林期间,饮酒可增加胃刺激反应及胃肠道潜血,亦可诱发胃出血
+抗酸药可减轻阿司匹林对胃黏膜的刺激性,以联用氢氧化铝或硫糖铝为宜 。
+维生素C可促进阿司匹林的吸收并防止其胃损害,长期应用阿司匹林可造成维生素C缺乏症,宜适当辅用维生素C,但两药不宜同时服用 。
+氯丙嗪可增强阿司匹林的解热镇痛作用,并可消除其对胃黏膜的刺激性 。
一阿司匹林可降低卡托普利抗高血压效应 。
+苯磺唑酮与阿司匹林联用可降低心肌梗死发生率和死亡率 。
对氨水杨酸钠与阿司匹林联用增加水杨酸中毒反应 。
一阿司匹林可使丙戊酸钠血药浓度增高,诱发毒性反应(手震颤、嗜睡、共济失调等)
阿司匹林可减慢异烟肼吸收 。
【禁忌证】
1.对本品及其他过敏者 。
2.消化性溃疡患者 。
3.严重肝、肾功能损害患者 。
4.阿司匹林引起的哮喘患者 。
5.儿童 。
6.孕妇 。
7.哺乳期妇女 。
8.鼻炎患者 。
9.风疹患者 。
【不良反应与副作用】
1.主要为胃肠道反应,表现为胃痛、胃烧灼感、恶心,少数患者可出现胃溃疡、出血,甚至穿孔等严重不良反应 。
2.少见头晕、轻度白细胞减少、血清氨基转移酶轻度升高、皮疹等 。
附:国外不良反应参考
1.心血管系统可见高血压
2.中枢神经系统约6%的患者出现头痛和眩晕 。
3.呼吸系统可见变应性肺泡炎、肺嗜酸粒细胞增多症、肺浸润 。
4.泌尿生殖系统可见间质性肾炎 。
5.肝脏可见肝功能异常
6.胃肠道12%的患者出现恶心、呕吐腹部不适、上腹痛及胃灼热 。
7.血液可见纯红细胞再生障碍、再生障碍性贫血 。
8.皮肤约5%的患者出现皮疹和(或)瘙痒,还可见多形性红斑、 Stevens- Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症 。
9.其他还可见气管旁或肺门淋巴结病 。
【用药指导】
1.若要进行大便潜血试验,应在试验前停药2~4日 。
2.若出现血清氨基转移酶轻度升高,停药1周后即可恢复 。
【制剂与规格】
片剂:0.15g;0.3g 。胶囊剂:0.15g;0.5g
【贮藏】
遮光、密封保存 。

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