易坊好文馆

  1. 首页 > 生活百科 >

艾狄多斯的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】
艾狄多斯,狄克施,久保新,消炎痛,美辛,Jupocin, Etidocine.
【药物概述】
本品为非甾体类抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用 。其作用机制为抑制环氧酶而减少前列腺素的合成,抑制炎症组织痛觉神经冲动的形成,以及抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等 。本品还可以作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加,从而产生退热作用这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关 。
【作用与功效】
本品口服吸收迅速而完全,4h可达给药量的90%;直肠给药更易吸收 。口服后1~4h血药浓度达峰值 。血浆蛋白结合率约为9% 。服用25mg时血药浓度为1.4ug/ml,50mg时为2.8ug/ml少量吲哚美辛可透过血一脑脊液屏障,并可透过胎盘 。本品部分经肝代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,代谢物又可水解为吲哚美辛重新吸收而再次循环 。本品的消除半衰期平均为4.5h,早产儿消除半衰期明显延长 。药物60%经肾脏排泄,其中10%~20%为原形;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;也可经乳汁排泌(每日可达0.5~2mg) 。药物的排泄受年龄的影响,老年人排泄较少 。本品不能被透析清除 。
【适应症】
1.可用于缓解风湿性关节炎、类风湿性关节炎(包括幼年性类风湿性关节炎)、骨性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、赖特( Reiter)综合征等的症状,减轻疼痛、红肿,改善关节活动功能 。
2.可用于缓解急性痛风性关节炎的疼痛及炎症 。
3.可用于滑囊炎、肌腱炎、肩关节周围炎、腱鞘炎及关节囊炎 。
4.可用于手术后及创伤后疼痛、偏头痛、痛经、牙痛、胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛、癌症疼痛及心包炎引起的心前区疼痛等 。
5.可用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热 。
6.也可用于治疗白塞综合征(退热效果好、巴特综合征(Batter综合征) 。
7.可抗血小板聚集,防止血栓形成 。
8.本品滴眼液用于眼科手术及非手术因素引起的非感染性炎症 。
【用法用量】
1.成人口服给药
(1)抗风湿:①普通剂型:起始剂量为每次25~50mg,每日2~3次;最大剂量为每日150mg,分3~4次服 。②缓释片:每次75mg,每日1次,整片吞服;必要时可增至每次75mg,每日2次③控释片:通常为每次75mg,每日1次;或每次25mg,每日2次用于类风湿性关节炎时,起始剂量为每次50-75mg,每日1次;1周后逐渐增加25~50mg最大剂量不超过每日200mg④控释胶囊或混悬液:每次75mg,每日1次;或每次25mg,每日2次;必要时可增至每次75mg,每日2次 。⑤缓释胶囊:每次75mg,每日1次;必要时可增至每次75mg,每日2次 。
(2)抗痛风:①普通剂型:首剂为25~50mg;以后每次25mg,每日3次,直到疼痛缓解 。②缓释片:同“抗风湿”项 。③控释片:
起始剂量为每次100mg,每日1次;以后每次75mg,每日2次疼痛控制后迅速减量至停药 。④控释胶囊:同“抗风湿”项 。⑤缓释胶囊:同“抗风湿”项 。
(3)镇痛:首剂为25~50mg;然后每次25mg,每日3次,直到疼痛缓解 。
(4)退热:每次6.25~12.5mg,每日不超过3次 。
2.外用用于各类疼痛 。搽剂:以适量涂布患处,轻轻揉搓,每日3~4次 。乳膏:每次1.5~2g,涂布痛处,揉搓按摩,每日23次;可再热敷涂患处 。贴片:以适量用于受累关节或疼痛部位,每日1次 。贴膏:通常每次25~75mg,每日1次;用于类风湿关节炎时,每次75~150mg,每日1次,4周为1个疗程 。
3.经眼给药
(1)眼科手术:每次1滴,术前3h、2h、1h和0.5h各滴1次 。
(2)眼科手术后:每次1滴,每日1~4次 。
(3)其他非感染性炎症:每次1滴,每日4~6次 。
4.直肠给药每次50~100mg 。如发热或疼痛持续,可间隔4~6h重复用药1次,24h内不超过200mg 。通常10日为1个疗程5.老年人剂量不宜超过每日100mg
6.儿童口服给药每日1.5~2.5mg/kg,分3~4次服 。待起效后减至最低量 。
7.儿童直肠给药用于12岁以下儿童 。每次25mg,若热或疼痛持续,可间隔4~6h重复用药1次,24h内不超过100mgo
【药物相互作用】
一与地非辛( Diflunsal)合用,本品的血浆浓度增加,肾脏清除速度降低,曾引起致死性胃肠出血 。两者不应合用 。
与抗病毒药齐多夫定合用时,后者清除率降低,毒性增加,同时本品的毒性也增加,故应避免两者合用 。
一本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,合用时需调整降糖药的剂量 。
一本品可使洋地黄类药物的血药浓度升高(抑制其肾脏清除),毒性增加,合用时需调整洋地黄的剂量 。
一本品与肝素、口服抗凝药合用时,可使抗凝药的抗凝作用增强;同时本品有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血倾向的潜在危险 。本品与抗凝药合用时,应观察患者凝血酶原时间的改变 。
一本品与硝苯地平或维拉帕米合用时,可使后者血药浓度增高,毒性增加 。
一本品与锂盐合用时,可减少锂自肾排泄,使其血药浓度增高,毒性增加 。
一丙磺舒可减少本品自肾及胆汁清除,使本品的血药浓度增高,毒性增加 。因此两者合用时应减少本品剂量 。
本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长其高血药浓度持续时间 。如需进行中量或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于用药前24~48h停用本品,以免增加甲氨蝶呤的毒性 。
一含铝、镁的制酸药可使本品的吸收稍减慢 。
一本品可致水钠潴留(与双嘧达莫合用可致明显的水潴留),从而可拮抗降压药(如吲达帕胺、β肾上腺素受体阻断药)的作用 。
对同时接受降压治疗的患者,应重新估价抗高血压治疗效果 。
一本品可能降低噻嗪类药、呋塞米、布美他尼的利尿和降压效果 。与呋塞米合用时出现钠潴留,两者合用应密切监测呋塞米的疗效 。
一本品与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏不良反应,与其他非甾体类抗炎药、皮质激素、促肾上腺皮质激素合用,消化性溃疡的发生率增高,且出血倾向增加 。
本品与秋水仙碱、磺吡酮合用可增加胃肠道溃疡及出血的发生率 。
与氨苯蝶啶合用时可致肾功能损害(肌酐清除率下降、氮质血症) 。
【禁忌证】
1.对本品或其他非甾体类抗炎药过敏者 。
2.支气管哮喘患者 。
3.血管性水肿或支气管痉挛患者 。
4.有活动性消化性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者(可导致溃疡出血、穿孔) 。
5.血友病及其他出血性疾病患者(本品可使出血时间延长,加重出血倾向) 。
6.震颤麻痹患者 。
7.肝肾功能不全者 。
8.孕妇 。
9.哺乳妇女 。
10.14岁以下儿童 。
【不良反应与副作用】
本品不良反应较布洛芬、萘普生、双氯芬酸为多,占服用者的1/3 。
1.消化系统①常见的胃肠道不良反应为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻 。也可见消化不良、胃烧灼感、胃炎等 。还可见消化性溃疡(胃、十二脂肠、空肠),可合并出血和穿孔(曾有过一些致死病例的报道) 。这种消化性溃疡的特点是无临床症状 。也可能发生不伴明显溃疡的胃、十二指肠出血 。②使用本品栓剂:可导致局部的直肠刺激、黏膜炎症或坏死伴大量出血③可引起肝功能损害(黄疸、氨基转移酶升高) 。罕见肝炎 。
2.精神神经系统①十分常见头痛、头晕、焦虑及失眠等 。可见精神紊乱、忧郁、惊厥、昏迷、人格解体 。这些症状通常是一过性的 。②可见困倦、癫痫和帕金森病加重,少见幻觉,严重者可见抽搐等 。③老年患者可出现周围神经疾病(表现为感觉异常)和肌无力,但较罕见,停药后可能恢复 。
3.心血管系统可引起高血压、脉管炎、轻度水肿(本品的水钠潴留作用较弱) 。少见心绞痛 。
4.泌尿系统①可出现血尿 。老年患者可出现一过性肾功能不全 。②肾小球肾炎、肾病综合征或系统性红斑狼疮患者用药后,可出现肌酐清除率进一步下降、肾小管坏死和进行性肾衰竭 。此外,本品能诱发低肾素型醛固酮减少症和高钾血症③肾功能正常者使用本品后出现肾功能损害的临床报道极少 。但有报道本品能抑制正常肾脏排钾,伴或不伴有血钾升高 。④有报道在使用本品期间,尿中锌及钙明显增多,血尿素氮及血肌酐含量常增高 。
5.血液①常见血小板功能受抑制,少见血小板减少 。有报道早产儿用药后由于血小板聚集受抑制而出现严重的凝血障碍 。②可见白细胞减少,也可单独发生粒细胞减少或粒细胞缺乏 。③少见紫癜、骨髓抑制等 。曾有报道出现血液恶病质④罕见溶血性贫血、再生障碍性贫血 。
6.眼①可出现瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失 。较少见眼眶和眼眶周围疼痛 。最严重的不良反应为伴有视网膜敏感性下降的慢性视网膜病、角膜及视网膜色素沉着,停药后可缓慢恢复 。②晶体移植术后用本品点眼,会使伤口愈合延缓 。长期使用本品可导致视觉改变(如眼球紧张感及明显的眼球不适) 。在某些长期使用本品治疗的风湿性关节炎的患者曾有过角膜沉积和视网膜病变的报道 。
7.皮肤可见瘙痒、荨麻疹等皮疹、结节性红斑、皮肤发热、毛发脱落及 Stevens- Johnson综合征 。
8.肌肉骨骼系统长期使用本品的患者,其负重较大的关节(多为髋关节)会发生进行性破坏 。可能由于药物缓解了疼痛,患者关节活动增多,加速了原有退行性病变的进程 。
9.代谢或内分泌系统可有高血糖、高钾血症 。
10.呼吸系统偶有报道出现急性呼吸困难、哮喘 。在原有支气管哮喘或过敏疾病史的患者中,可突然发生支气管痉挛 。
11.其他可见耳鸣、血管性水肿、休克 。
【用药指导】
1.本品能掩盖感染疾病的先兆和症状,应注意避免抗感染治疗被延迟 。
2.本品不能纠正高尿酸血症,不适用于慢性痛风的长期治疗 。
3.本品的不良反应较多,通常在其他非甾体类抗炎药无效时应用 。
4.本品不宜与阿司匹林合用(合用的疗效不如单用本品好) 。
5.应先使用最小有效剂量,用量过大(尤其是超过每日150~200mg时)容易引起毒性反应,且治疗效果并不相应增加 。
6.本品宜饭后服或与食物或制酸药同服,以减少药物对胃肠道的刺激 。
7.本品每次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热,故应补充足量液体防止大量出汗和虚脱 。
8.本品可使血压正常者的血压升高,高血压患者用药时更应密切观察 。
9.出现视物模糊应立即做眼科检查 。
10.患者如出现眩晕,不应驾车或操纵机器 。
11.本品用于幼年类风湿性关节炎和幼年强直性脊柱炎时疗程不宜过长 。
12.近年来认为本品有加重软骨病变的不良反应,故长期应用时应谨慎 。
13.遇以下情况应停药:①持续头痛 。②出现消化性溃疡(胃、十二脂肠、空肠),甚至合并出血和穿孔 。③试用本品治疗霍奇金病或其他淋巴瘤患者的发热时,使用足量本品后48h内仍无退热效应 。
④发生其他严重的不良反应
14.中毒解救:①可洗胃,给予支持治疗,观察数日以监控胃肠道出血情况 。②其他急性过量处理方法同舒林酸 。
【制剂与规格】
片剂:25mg 。肠溶片:25mg 。缓释片:25mg;75mg控释片:25mg(绿色);50mg(红色);75mg(黄色)胶囊:25mg 。缓释胶囊:75mg控释胶囊25mg;75mg胶丸:
25mg.混悬液:10ml:20mg 。贴片:7.2cm×7.2cm/12.5mg 。贴膏:
12.5mg 。乳膏:10g:100mg 。搽剂:20ml200mg;50ml:500mg滴眼液:8ml:40mg 。栓剂:25mg;50mg;100mg
【贮藏】
【艾狄多斯的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】遮光,密封保存 。

    推荐阅读


    上一篇：联苯丁酮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

    下一篇：醋炎痛的作用与功效、适应症_不良反应与副作用