利扎曲普坦的作用与功效
【商品名或别名】利扎曲坦,苯甲酸利扎曲普坦,RizatriptanBenzoate.
【药物概述】利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1具有高度亲和力,对其他5-HT1受体和5-HT,受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、多巴胺、组胺、M胆碱或苯二氮草类受体无明显活性 。本品激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用 。
【药动学】本品口服后30min起效,1.5~2h达最大效应 。服用10~40mg后,0.5~2.5h达血药峰值浓度(5~91ng/ml)单次给药作用持续时间为14~16h 。口服生物利用度为40%~50%本品总蛋白结合率为14%,少量可分布至脑或脑脊液中 。表观分布容积为110~140L(女性比男性小) 。肾脏排泄率为82%,肾脏清除率为400ml/min(无剂量依赖性);12%随粪便排泄 。母体化合物的消除半衰期为2~3h 。
【作用与功效】用于治疗偏头痛急性发作,对有先兆、无先兆及与月经相关的偏头痛均有效,能减轻头痛、逆转功能性障碍 。
【用法与用量】口服,偏头痛的紧急治疗:初始剂量为5mg或10mg,如无效可在2h后重复给药 。常规剂量为5~10mg,最大剂量为每24h30mg 。对于已预防性服用普萘洛尔的患者,初始剂量为5mg,如无效可在2h后重复,常规剂量为5mg,最大剂量为每24h15mg 。(以上资料均来自国外)
【药物相互作用】
+普萘洛尔可使本品曲线下面积增加70%,生物利用度增加 。
已使用普蔡洛尔的患者,使用本品应减量 。
其他5-HT1激动剂(如阿莫曲普坦、佐米曲普坦、那拉曲、舒马普坦)、麦角类药物及含麦角胺的药物(如氢麦角胺、美西麦角)与本品合用,有累加的血管收缩效应,并有延长血管痉挛反应的风险 。禁止在使用前者24h内使用本品
与单胺氧化酶抑制剂合用,可因单胺氧化酶抑制及神经系统和周围组织的5-HT浓度增高,而导致本品的血药浓度显著升高,可能出现5-HT综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变) 。
禁止两者合用,停用单胺氧化酶抑制剂至少14d后才能使用本品 。
本品不影响炔雌醇、依托孕烯、左炔诺孕酮、美雌醇、炔诺酮、炔诺孕酮的血药浓度 。
【利扎曲普坦的作用与功效】土本品与美托洛尔、纳多洛尔无显著的药动学相互作用 。
【禁忌证】对本品过敏者、脑血管综合征(如脑卒中、短暂性脑缺血发作)患者、偏瘫或基底部偏头痛患者、缺血性心脏病(心绞痛、无症状性缺血)患者、有心肌梗死病史或其他潜在的心血管疾病患者、周围血管疾病(包括缺血性肠病)患者、未控制的高血压患者、(以上均选自国外资料)禁用 。
【不良反应】
1.心血管系统可出现冠状动脉痉挛、一过性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及心室颤动,尤其是存在冠状动脉疾病危险性因素的患者 。常规剂量用药可使冠状动脉变窄10%~20%可见血压升高、胸痛(10~40mg时达5%)、昏厥(不常见潜在的致命性的心脏病罕有发生 。
2.精神、神经系统常见一过性的头昏、嗜睡、疲劳,程度较轻,发生率与剂量相关 。剂量为20mg时,发生率分别为30%、24%、13%;剂量为10mg时,发生率则分别为9%~9.6%、8.6%10.2%、5.2%~6.2% 。另可能出现偏头痛频率增加,头痛(用药过度引起)及撤药期间头痛加剧 。
3.代谢、内分泌系统可见血清生长激素轻度增加 。
4.胃肠道可见恶心(轻度,一过性)、口干、腹痛,其发生率与剂量相关,用量为10mg时发生率均低于5% 。
5.肌肉、骨骼系统较少见颈痛、强直 。
【用药指导】
1.本品口腔崩解片可在舌上溶解,取出后直接以唾液吞服,不必额外饮水 。
2.在偏头痛急性发作时给药比在发作后期给药起效快 。
【制剂与规格】片剂:5mg,10mg;口腔崩解片剂:5mg,10mgo
【贮藏】避热、避光,30℃以下贮存 。
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