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奋乃静的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

 ( Perphenazine)
【商品名或别名】得乐方,过二苯嗪,过非那嗪 。
【药物概述】本品属吩噻嗪类药,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6~10倍,镇吐作用较强,镇静作用较低,但可产生较严重的锥体外系症状 。
【药动学】肌内注射本品10min起效,1~2h达最大效应,作用可持续6h 。口服达峰时间为4~8h 。口服吸收慢而不规则,生物利用度为20% 。食物、抗胆碱药均能明显延缓其吸收 。肌内注射吸收迅速,分布于全身,以脑、肺、肝、脾、肾中较多本品主要在肝脏代谢,在肝脏中有明显的首关效应,并存在肝肠循环本品经肾排泄,可泌入乳汁 。
【作用与功效】
1.用于精神分裂症和其他精神障碍 。
2.也用于多种原因所致的呕吐或顽固性呃逆 。
【用法用量】
1.口服给药
(1)用于精神分裂症:从小剂量开始,每次2~4mg,每日2~3次 。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用量每日20~60mg.维持剂量为每日1020mg
(2)用于呕吐或焦虑:每次2~4mg,每日2~3次 。
2.肌内注射用于精神分裂症:每次5~10mg,每日2次或每6h1次 。
3.静脉注射用于精神分裂症:每次5mg,用氯化钠注射液稀释至0.5mg/ml 。
【药物相互作用】三环类抗抑郁药与本品合用时,导致血药浓度均升高,毒性增强,抗胆碱作用增强 。
+与颠茄合用,抗胆碱作用增强 。
槟榔可增加本品的锥体外系反应 。
本品与卡托普利、曲唑酮合用,可能导致低血压 。
阿替洛尔、美托洛尔与本品合用,导致低血压和(或)本品毒性增加 。
西沙必利、多非利特、索他洛尔、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、格帕沙星、左氧氟沙星、左美沙酮等与本品合用时,对心脏的毒性增加 。
一本品与二氮嗪合用,可能会引起高血糖症 。
与苯妥英合用,苯妥英的血药浓度可能会升高或降低,而本品的血药浓度则降低 。
一与肾上腺素合用时,可能导致低血压和心动过速 。
一伊布利特与本品合用,发生心律失常的危险性增加 。
卡法根与本品合用时,导致本品的治疗作用和(或)不良反应都增加 。
一本品与锂盐合用,可能导致运动障碍、锥体外系反应加重、脑病及脑损伤等 。
与哌替啶合用时,对中枢神经系统和呼吸的抑制作用加强 。
卟吩姆钠可加重光敏感组织的细胞内损害 。
普萘洛尔使本品的毒性增强 。
苯丙胺与本品合用时两者效力均降低,且使惊厥发生的危险性增加,而本品的抗精神病作用降低 。
抗酸药使本品疗效降低 。
士苯扎托品、奥芬那君、丙环定、盐酸苯海索导致本品的血药浓度降低,药效减弱,而抗胆碱作用则加强 。
与卡麦角林合用,治疗学效应均降低 。
西咪替丁可降低本品的疗效
普拉睾酮可降低本品的药效 。
一本品可降低胍乙啶、去甲肾上腺素、芬美曲秦的药效,还可使左旋多巴失效 。
苯巴比妥可使本品的药效降低 。
本品可降低苯丙香豆素、华法林的药效 。
长期使用本品可能会显著降低促甲状腺素对普罗瑞林的反应 。
本品可能会抑制胍那决尔的降压作用 。
与月见草油、甲泛葡胺、曲马朵、佐替平合用时,发生惊厥的危险性增加 。
【禁忌证】对吩噻嗪类药物过敏史者;肝功能不全者;有血液病、骨髓移植者;青光眼患者;帕金森病及帕金森综合征患者禁用 。
【不良反应与副作用】
1.主要为锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等 。
2.可见血中催乳素浓度增高 。
3.少见直立性低血压、粒细胞减少与中毒性肝损害 。
4.偶见过敏性皮疹及神经阻滞剂恶性综合征 。
【用药指导】
1.本品可与食物、水和牛奶同服,以避免胃部刺激 。
2.服药大约2周后才能充分显效 。
3.应逐渐减量 。
4.本品可使尿液变成粉红色、红色或红棕色,但无临床意义 。
5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业 。
【制剂与规格】片剂:①2mg;②4mg注射剂:①1ml:5mg;②2ml:5mg
【奋乃静的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【贮藏】避光,密闭保存 。

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