阿法骨化醇的功效与作用
【药理功效与作用】为脂溶性维生素,能促进小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收;增加转化生长因子β(TGFB)和胰岛素样生长因子I(IGFI)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成;调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少趺倒倾向.适用于骨质疏松症、佝偻病和软骨病、肾性骨病及甲状旁腺功能减退症为前体药物,口服吸收良好,小肠吸收后经肝及成骨细胞转化为维生素D3的活性代谢物骨化三醇而起作用,转化后血浆骨化三醇高峰出现于用药后12h,t1/2约17.6h.
【阿法骨化醇的功效与作用】【用法及用量】儿童剂量:口服,骨质疏松症,每次0.1~0.3g,每口1次;其他疾病,每次0.05~0.1g,每日1次,依病情适当增减.成人剂量:口服,骨质疏松症和慢性肾功能不全,每次0.5~1.01g,每日1次,依年龄、症状适当增减;其他疾病,每次1.0~4.0g,每日1次,依年龄、症状、病情适当增减.
【注意事项、副作用与危害】①对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者繁用.②青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症.③长期大剂量用药及与钙剂或大剂量磷剂合用可能会引起高钙血症、高钙尿症和高磷血症,偶可引起急性肾哀竭.④用药过程中应注意监测血钙、血磷、血尿素氮、肌酐,以及尿钙、尿肌酐.⑤出现高钙血症时须停药,并予有关处理,待血钙恢复正常,按末次剂量减半给药.
⑥超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应,如胃痛、口干、便秘、谷草转氨酶及谷丙转氨酶升高、头痛、嗜睡、记忆力减退、耳鸣、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢紧张感、血压轻度升高、心悸等.⑦偶有发热感、结膜充血、皮疹、关节周围钙化等.⑧噻嗪类利尿药能促进肾对钙的吸收,与本药合用时有发生高钙血症的危险.⑨应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常,若与本药合用应严密监测血钙.⑩巴比妥、苯妥英钠、抗惊厥药、扑米酮等可降低维生素D2的效应,故应适当加大木药剂量.⑩考来烯胺或含铝抗酸药可减少木药吸收,两者不宜同服,应间隔2h,先后服用.⑩与钙制剂、维生素及其衍生物合用,可引起高钙血症.
【制剂规格】软胶囊:0.251g,0.5μg,1μg.
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