替尼泊苷的功效与作用
【替尼泊苷的功效与作用】【药理功效与作用】系半合成鬼臼脂的衍生物,作用机制与依托泊苷一样是作用于Ⅱ型DNA拓扑异构酶,导致双链或单链破坏使细胞不能通过S期停滞于晩S期或早G2期.本品抗瘤谱广,毒性低,作用为依托泊苷的5~-10倍,且与后者有交叉耐药性.主要用于治疗恶性淋巴瘤、小细胞肺癌、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、神经母细胞瘤等,也用于治疗霍奇金病、空管膜瘤、星形细胞瘤、膀胱癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤等.
口服吸收不规则,静脉滴注后t约0.5h,主要分布于血液中,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率高达99%,主要在肝代谢,血浆消除呈三室模型,半衰期a相为(56±23)mn,相为(4.45±1.4)h,y相(20.3±4.94)h,大部分由胆汁以葡糖醛酸或硫酸盐形式排岀,只有不到10%由尿中以原型排出.
【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,40~60ng/(m2·d),用药5d,间隔3~4周可重复;或0.1g/(m2·d),连用2~3d,间隔3~4周可重复;或每次1~3ng/kg,每周1次,持续2~3个月.溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水中配成0.5~1mg/ml溶液静脉滴注至少30~60mi.成人剂量:同儿童.
【注意事项、副作用与危害】①粒细胞和血小板低下患者禁用.②肝肾功能不全、肿瘤已浸润骨髓或骨髓损害患者、未得到控制的细菌感染患者慎用.③可见白细胞、血小板减少,最低值出现在用药后13~18d,通常停药2~3周或以后可恢复,大剂量用药时可增加继发性急性粒细胞性白血病发生的危险.
④可有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肝功能异常等.⑤输注过快可有变态反应,出现寒战、发热、心动过速、支气管痉挛、呼吸困难、低血压或高血压等.⑥可引起局部刺激症状、静脉炎等,药液外漏可引起组织坏死.⑦可出现皮肤潮红、汗多、水肿、皮疹、脱发、头痛、精神异常等.⑧与环孢素合用,可增强免疫抑制作用.⑨与苯妥英钠或其他镇静催眠药合用,可增加本药的代谢而降低疗效.⑩在每次治疗中应仔细检测血象、肝肾功能.①其余参阅依托泊苷.
【制剂规格】注射剂:50mg.100mg.
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