氟尿嘧啶的功效与作用
【药理功效与作用】系抗嘧啶类药,为细胞周期特异性抗肿瘤药.需经过酶转化成5氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性.通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变成脱氧胸腺嘧啶核苷酸,抑制DNA的合成,并引起细胞的损伤和死亡,同时以三磷酸氟尿嘧啶核苷的形式掺入RNA中,阻断尿嘧啶和乳清酸掺人RNA而抑制RNA和蛋白质的合成.可用于消化道癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌等多种肿瘤;还可用于头颈部恶性肿瘤和癌性胸腔积液、腹水的辅助化疗和姑息治疗.
口服吸收不完全,可静脉及腔内注射,快速注射后,血浆中可达相当高的水平,但迅速被清除,在脑脊液中的峰值出现于90min,在8h内可保持相当水平.胸腔或腹腔内注射,在24h内可维持相当水平.其代谢主要在肝中进行,大部分由呼吸排出,只有10%~30%由尿中排出,在缓慢滴注时,其分解代谢比快速注射明显,毒性降低.t1/2.为10~20min.t1/2为10~20h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,5mg/(kg·d),分3次,1个疗程总量为0.2~0.3g/kg;静脉注射或静脉滴注,每次10~12mg/kg,每日或隔日1次,1个疗程总量80~120mg/kg.成人剂量:口服,150~300mg/d,分3或4次服,1个疗程总量10~15g;静脉注射,每次0.25~0.5g,每日或隔日1次,1个疗程总量5~10g;静脉滴注,每次0.25~0.75g,每日或隔日1次,1个疗程总量8~10g.治疗绒毛膜上皮癌,可将剂量加大到25~30mg/(kg·d),溶于5%葡萄糖注射液500~1000m中静脉滴注6~8h,10d为1个疗程.
【注意事项、副作用与危害】①伴有水痘或带状疱疹、骨髓抑制患者禁用.②肝功能异常、胃肠道出血或肠梗阻、感染患者慎用.③可见白细胞减少,偶见贫血,血小板减少.④可致口炎、黏膜炎、恶心、呕吐、腹泻、厌食,偶见消化道出血.⑤可出现色索沉着、皮肤静脉变褐色、甲床变黑、脱发、皮疹、荨麻疹和皮肤光敏反应.⑥局部注射部位静脉炎,少数有小脑共济失调、心前区疼痛、心电图暂时改变,极个别出现心肌缺血及泪腺分泌过多.⑦不宜肌内注射及鞘内注射.⑧可引起肝细胞坏死伴暂时性氨基转移酶升高,与给药剂量有关.⑨每次治疗前及治疗中,应严密检查血象,当出现心功能紊乱时,即停药.⑩若突然出现腹泻、口炎、溃疡或出血,应立即停药,至症状消失.
①对有心脏病、酒精中毒及有吸烟史患者,在采取输液给药的最初3个疗程期间,要连续加强对患者心脏的监测.⑩与干扰素a合用,可增加本药胃肠道反应.⑩与甲硝唑、长春瑞滨合用,增加不良反应.④西咪替丁、氢氯噻嗪、左旋咪哗增强本药毒性作用.⑩与他莫背芬合用,增加血栓栓塞危险⑩与华法林合用,凝血时间延长,要调整前者用量.⑩别嘌醇可减轻本药骨髓抑制作用.⑧8使用本药时,不宜饮酒或同用阿司匹林类药,以减少消化道出血.
【氟尿嘧啶的功效与作用】【制剂规格】片剂:50mg;注射剂:125mg,250mg.
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