替加氟的功效与作用
【替加氟的功效与作用】【药理功效与作用】系氟尿嘧啶的衍生物,在体内转化为氟尿嘧啶而起作用,故作用与氟尿嘧啶相同,在体内能干扰、阻断DNA、R、A及蛋白质的合成.但其毒性只有氟尿嘧啶的1/7~1/4,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍.主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌、乳腺癌和肝癌;也可用于治疗支气管肺癌、膀胱癌、前列腺癌、肾癌及头颈部癌.
口服吸收良好,tmax约3h,给药后2h,对DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用达最高峰,持续时间可长达12~20h.在体内分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾中浓度较高,能透过血脑屏障.主要由尿和呼吸道排出,给药后24h内随尿以原型排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%.t1/2为5h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,16~24mg/(kg·d),分3或4次服,1个疗程总量0.4~0.8g/kg;静脉滴注,15~20mg/(kg·d),每1次,溶于5%葡萄糖注射液100~300m中,亦可采用60~120mg/kg,每周2次.成人剂量:口服,每次0.2~0.4g,每日3次,1个疗程总量20~40g;静脉滴注,lg/d,溶于5%葡萄糖注射液300~500ml中,滴人,1个疗程总量20~40g.
【注意事项、副作用与危害】①肝肾功能不全患者慎用.②骨髓抑制较轻,可见白细胞和血小板减少.③常见头痛、眩晕、乏力、寒战、发热和小脑共济失调.
④可见皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎等.⑤少数患者有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及肝功能改变等.⑥与磺胺药、氯霉素等合用,可加重骨髓抑制.⑦与皮质激素合用,可增强免疫抑制作用.⑧不宜与含钙、镁离子的药物合用,不宜与酸性药物配伍.⑨不能和维生素B同服.⑩用药前1N先服左旋咪唑0.2g/m2,对肿瘤患者的免疫可起调节作用.①注射剂若出现沉淀,可待温热溶解后摇匀使用.⑩宜餐后服用.
【制剂规格】片剂:50mg,100mg;胶囊:100mg;注射剂:200mg 。
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