咯萘啶的功效与作用
【药理功效与作用】系苯并萘啶的衍生物,对间日疟和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用.咯萘啶作用于伯氏疟原虫红内期,影响其超微结构使复合膜肿胀,食物泡融合,色素凝集,这些变化呈进行性加重;药物作用4h后滋养体结构瓦解.用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟,也用于治疗间日疟.
【咯萘啶的功效与作用】口服与肌内注射后,tmax分别为1.4h和0.75h.肌内注射生物利用度≥90%,口服则约为40%.12为2~3d.吸收后以肝内含量最高.少量从尿中排泄.t1/2为2~3d.
【用法及用量】儿童剂量:口服,每次6mg/kg,第1日服2次,两次间隔1~6h,第2、3日各服1次,总剂量为24mg/kg;静脉滴注,每次3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注射液中,缓慢滴入,间隔6~8h重复1次,12h内总量为12mg/kg;肌内注射,每次2~3mg/kg,共给2次,两次间隔4~6h.成人剂量:口服,每次0.3g,第1日服2次.两次间隔6h,第2、3日各服1次.静脉滴注或肌内注射,同儿童.
【注意事项、副作用与危害】①严重心、肝、肾病患者慎用.②少数患者可出现心电图改变,罕见心动过速.③肌内注射后局部有硬块,每次注射应改变部位.
④用药后尿呈红色.⑤口服后部分患者出现胃部不适、稀便,偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等,停药后即消失.⑥与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生.⑦与伯氨喹合用,有较好的根治间日疟作用,根治率达98%.
【制剂规格】片剂:0.1g;注射剂:80mg.
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