依巴斯汀的功效与作用
【药理功效与作用】系哌啶类长效非镇静性H1受体拮抗药.在体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性抑制作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱.用于季节性、常年性变态性鼻炎和慢性荨麻疹、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等.
口服吸收较完全,极难通过血-脑屏障,用药1~2h起效,4~6h体内活性代谢产物卡巴斯汀达峰值,作用可维持24h.过敏性鼻炎一般于1周内达仝效.食物对血药浓度无影响.卡巴斯汀大约98%与血浆蛋白结合,表观分布容积(Va)很大,为90~140L,主要在肝经细胞色素P5酶系统代谢,代谢产物绝大部分为卡巴斯汀,t1/2长达14~16h,经尿液(40%),粪便(6%)排出.健康老年人及6—12岁儿童的药动学特性与健康成人类似.肝、肾功能不全者不影响卡巴斯汀的生物利用度,但明显延长药物消除半衰期.与酮康唑或红霉素配伍使用试验中,依巴斯汀在健康志愿者代谢明显减缓,消除半衰期明显延长.
【用法及用量】儿童剂量:口服,季节性过敏性鼻炎,2—5岁,每次2.5mg;6-11岁,每次5mg;常年性过敏性鼻炎,>12岁,每次10mg;均每日1次.成人剂量:口服,季节性过敏性鼻炎,每次10mg,每日1次,早上服用效果更好,如严重过敏患者可日服20mg,但应从小剂量开始;常年性过敏性鼻炎,每次10mg,每日1次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品或本品中任何成分过敏患者禁用.②轻至中度肝功能不全、QT间期延长的患者慎用.③<2岁儿童用药的安全性及有效性尚不明确,不宜应用.④孕妇用药的安全性尚未确定,本药可进入乳汁,故用药期间应暂停哺乳.⑤本品服用后1~3h起效,故不适用于急性过敏的单药紧急治疗.⑥常见嗜睡、口十、头痛,偶见疲乏、胃不适、头晕、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常,少见腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠,罕见心动过速、变态反应(皮疹、水肿).⑦酮康唑、红霉素、磺胺异嗯唑可抑制本药的代谢,导致本药的血药浓度升高,可能导致患者QT间期延长.⑧本药叮加重氟哌利多、左醋美沙朵的心脏毒性.
【依巴斯汀的功效与作用】【制剂规格】片剂:10mg.
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