莫雷西嗪的功效与作用
【药理功效与作用】系I类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见.其抗心律失常作用与奎尼丁相似,毒性小,不良反应轻微,宜长期使用.主要作用是加速复极的第2、3相,缩短动作电位时程,缩短有效不应期.对窦房结自律性影响很小,但可延长房室和希浦系统的传导.有轻微的负性肌力作用.尚有轻度扩张冠状动脉和抗胆碱能作用.适用于治疗房性和室性期前收缩、阵发性心动过速、心房颤动或扑动,目前主要用于控制致命性室性心律失常,如持续性室性心动过速等.
口服易吸收,肝内首关效应明显,生物利用度为38%,tamx为0.5~2h.
血浆蛋白结合率约为95%.莫雷西嗪能在乳汁中分布.大部分在肝转化为多种代谢产物,随粪便排出,部分随尿排出.12为1.5~3.5h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,每次4~5mg/kg,每日3次;肌内注射或静脉注射,1mg/kg加入0.5%普鲁卡因1~2m中肌内注射,或加于5%葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉注射,每日1或2次.成人剂量口服,每次0.15~0.3g,每8小时1次,维持量0.6g/d.肌内注射,50mg/d;静脉注射,每次50ng,加入5%葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液中于2~5min缓慢注人,每日2次.
【注意事项、副作用与危害】①二度或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且未安装起搏器患者、心源性休克患者禁用.②一度房室传导阻滞或室内传导阻滞患者、严重心力衰竭患者、肝肾功能不全患者、电解质紊乱患者、对吩噻嗪类药物过敏患者及病态窦房结综合征患者慎用.③可致新的心律失常,也可加重原有的心律失常,甚至可导致猝死,还可引起充血性心力衰竭、低血压等.④常有头痛、眩晕、疲倦、焦虑、欣快感、口周麻木等.⑤偶有口干、恶心、呕吐、腹部不适、便秘、腹泻等反应.⑥可引起肝功能异常,呼吸困难,偶见黄疸.⑦尚可见皮肤瘙痒、皮疹等.⑧与普鲁卡因合用,作用可相加,易致低血压、心律失常、房室传导阻滞等,如合用须监测血压和心电图.⑨地尔硫草可抑制本品代谢,使本品血药浓度升高;本品又可诱导地尔硫草的代谢,使地尔硫草血药浓度降低.⑩西咪替丁可抑制肝药酶活性,使本品血药浓度增加1.4倍.⑩本品可增强华法林的抗凝血作用,增加出血危险⑩本品可增加茶碱类药物的清除率,半衰期缩短.③严禁与可延长QT间期的药物合用.④本品剂量应个体化.①应用本品前,应停用其他抗心律失常药1~2个半衰期.
【莫雷西嗪的功效与作用】【制剂规格】片剂:50mg,200mg;注射剂:50mg.
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