孟鲁司特的功效与作用
【药理功效与作用】系强效抗过敏平喘药,为高选择性半胱氨酰白三烯受体拮抗药.对半胱氨酰白三烯( Cyslt1/2)受体有高度的亲和力及选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4、LTE4和 CysLT受体结合产生的生理效应而无任何受体激动活性,但不拮抗 CysLt1/2受体.抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺和过敏性慢反应物质;同时能抑制抗原、血清或钙离子介导剂诱发的嗜碱性粒细胞或中性粒细胞释放组胺和过敏性慢反应物质;还具有较强的H1受体拮抗作用,以及拮抗5-羟色胺和过敏性慢反应物质的作用;亦能抑制哮喘患者非特异性气道高反应性,拮抗变应原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛;也有一定的中枢抑制作用和抗胆碱作用.用于支气管哮喘和变应性鼻炎的防治,亦用于过敏性皮炎的治疗等口服吸收迅速而完全,tamx为2~3h.血浆蛋白结合率约99%,极少量可透过血脑屏障,在肝内几乎全部被代谢,本品和代谢产物几乎全部由胆汁排出.t1/2为2.7~5.5h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,2-5岁,每次4mg;6-14岁,每次5mg;>15岁,每次10mg;均每日1次,睡前服.成人剂量:口服,每次10mg,每日1次,睡前服.
【注意事项、副作用与危害】①对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用.②<2岁儿童慎用.
③严重肝功能不全和严重哮喘患者慎用.④可有头痛,较少有嗜睡、疲倦、头晕、易激动、烦躁不安等反应.⑤可有皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、血管性水肿和肝嗜酸性粒细胞浸润等变态反应.⑥较少见呼吸道感染、呼吸道黏膜充血、咳嗽等.⑦可发生食欲缺乏、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、胃肠炎等⑧可见血总胆红素、氨基转移酶等升高.⑨也见发热、肌痛等.⑩与苯巴比妥合用,本品的生物利用度降低,但可不调整本品的使用剂量.⑩利福平可降低本品的生物利用度.⑩可与食物同服,也可与其他常规用于预防或长期治疗的平喘药物合用.③本品与支气管扩张药或皮质激素合用,可减少支气管扩张药或皮质激素的剂量,但应逐渐减量,不可骤然使用本品来取代支气管扩张药或皮质激素,并在减量的同时加强临床监护,防止出现嗜酸性粒细胞增多症、肺部症状恶化、血管性皮疹、心脏并发症和神经病变.②本品起效慢,不宜作为支气管哮喘急性发作的对症治疗.⑩变应性鼻炎患者用量和哮喘相同,但可不一定临睡前服.
【孟鲁司特的功效与作用】【制剂规格】片剂:4mg,5mg,l0mg.
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