多索茶碱的功效与作用
【药理功效与作用】系磷酸二酯酶抑制药,为黄嘌呤类衍生物.能抑制支气管平滑肌细胞内的磷酸二酯酶活性,使环腺苷酸破坏减少,细胞中环腺苷酸含量增加,组织中环腺苷酸与环鸟苷酸的比值升高,导致攴气管平滑肌松弛,其松弛支气管平滑肌痉挛作用较氨茶碱强,且有茶碱没有的镇咳作用本品没有腺苷受体的阻断作用,故较少引起中枢、胃肠道、心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量仍可出现血压下降等症状.并具有抑制血小板活化因子(PAF)诱导的支气管收缩及继发的血栓素(A2)生成的作用.还可抑制血小板活化因子诱导的胸膜炎和渗出,对白三烯C4的生成也有抑制作用.用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难.
口服吸收迅速,口服给药lm约为1.22h,静脉给药tamx为0.1h.可广泛分布于各脏器和体液中,肺组织中浓度最高.血浆蛋白结合率为48%,大部分在肝内代谢为无药理活性的代谢产物,以原型和代谢产物的形式经肾随尿排出.口服给药的t1/2约为7.42h,静脉给药的t1/2为1.83h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,12~18mg/(kg·d),分2或3次,饭后或临睡前服;静脉注射或静脉滴注,3~5ng/(kg·d),每日1次.成人剂量:
口服,每次0.2~0.4g,每日2或3次,饭后或睡前服;静脉注射或静脉滴注,每次100~200mg,每日1或2次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品或黄嘌呤衍生物类药物过敏,以及急性心肌梗死患者禁用.②活动性消化道溃疡、癲疴发作和快速型心律失常患者慎用③可有轻度心悸、心动过速、期前收缩、严重心律失常等症状.④可见恶心、呕吐、口千、食欲缺乏、上腹部饱胀等反应.⑤还可有多尿等反应.⑥较大剂量时,可引起头痛、嗜睡、失眠、易怒、震颤、阵发性痉挛等中枢反应.⑦可见皮肤潮红和灼热感.⑧食物可降低本品的血药浓度峰值,延迟峰时间.
⑨本品个体差异较大,应依患者病情调整剂量.⑩不宜与其他黄嘌呤类药物同时使用.①与氟喹酮类药物合用,本品应适当减少剂量.⑩应用本品期间应避免食用咖啡因类饮料或食品.①应用本品期间应避免服用乙醇类制剂.⑩其余参阅氨茶碱.
【多索茶碱的功效与作用】【制剂规格】片剂:200mg,300mg,400mg;散剂:200mg;注射剂l00mg,300mg.
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