二羟丙茶碱的功效与作用
【二羟丙茶碱的功效与作用】【药理功效与作用】系磷酸二酯酶抑制药,作用与氨茶碱相似,能竞争性地抑制环腺苷酸的代谢,使环腺苷酸在组织中的浓度增加,起平喘作用.对血管、支气管平滑肌均有舒张作用,能扩张冠状动脉和支气管,增加冠状动脉血流量,并兴奋心肌,增加心排血量,有较强的利尿作用.在胃液中较稳定,对胃的刺激轻,但平喘作用较氨茶碱弱,对兴奋心脏的作用也明显小于氨茶碱,对神经系统的影响也较小.用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、慢性肺气肿,以及心源性水肿、心绞痛等,尤适用于有明显心动过速的哮喘.
口服吸收较好,tamx约1h,1~3h达最大效应,生物利用度约70%.注射后15~30min达最大效应,维持时间3~4h.在体内并不释放出茶碱,大量的以原型在尿中排泄.t1/2约1.8h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,每次3~5mg/kg,每日2或3次;肌内注射,每次2.5~5mg/kg,每日1或2次;静脉滴注,每次10~20mg/kg,加入5%葡萄糖注射液中,每日1或2次.成人剂量:口服,每次0.1~0.3g,每日3次;肌内注射,每次0.25~0.5g,每日1或2次;静脉注射,每次0.25~0.5g,加于25%~50%葡萄糖注射液中,每日3或4次;静脉滴注,每次0.5~1g,加于5%葡萄糖注射液中,每日1或2次,极量2g/d.
【注意事项、副作用与危害】①急性心肌梗死和严重心肌炎、活动性消化道溃疡及未经控制的惊厥患者棼用.②心律失常、青光眼、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝肾疾病、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症、有消化道溃疡疾病史和正在使用黄嘌呤衍生物患者慎用.③可有头痛、烦躁、易激动、失眠兴奋过度等,甚至可导致阵挛性、全身性的癫发作.④可见恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹疼痛、呕血、腹泻、口干等反应,一般停药后即消失.⑤可引起多尿、蛋白尿、血尿等.⑥可致高血糖.⑦可引起面部潮红、心悸、心动过速、期前收缩、低血压、室性心律失常,严重者可发生心力衰竭.⑧内磺舒可致本品血药浓度升高,引起本品药物中毒.⑨与苯妥英钠、环丙沙星、卡马西平、西咪替丁、红霉素等药物合用,可使本品的不良反应增加.⑩碳酸锂可使本品的清除加速,使本品的疗效降低.①不宜与氨茶碱同用.⑩大剂量可致中枢兴奋.⑩本品不宜作为哮喘严重发作患者的首选药物.⑩本品个体差异较大,宜根据患者病情调节剂量.⑩静脉注射时必须用葡萄糖稀释后15~20min缓缓注入,静脉滴注时一般以1~2mg/ml浓度滴入,用量根据症状和反应进行调节,儿童一般不用静脉注射.
【制剂规格】片剂:0.1g,0.2g;注射液:0.25g
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