阿洛西林的功效与作用

【功效与作用】系半合成酰脲基青霉素,为氨苄西林衍生物.作用和氨苄西林相似,对革兰阴性杆菌的抗菌谱更广.由于与假单胞菌所必需的青霉素结合蛋白(PBP)形成多位点结合,且对细菌细胞膜具有较强的穿透性,故对假单胞菌有极强的抗菌活性.对铜绿假单胞菌的作用均比替卡西林、美洛西林和羧苄西林强2~8倍.在广谱青霉素中,本品作用较强于哌拉西林,对大肠埃希菌、变形杆菌的抗菌活性强于哌拉西林和羧苄西林,对肺炎链球菌的抗菌活性优于青霉素和氨苄西林,对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌作用强于氨苄西林或与之相同,但产β内酰胺酶的大肠埃希菌、耐青霉素金黄色葡萄球菌对本品耐药.主要用于敏感的革兰阳性及阴性菌所致的呼吸道、泌尿道、胆道、脑膜炎、心内膜炎、骨和关节、皮肤和软组织感染及败血症等.
口服不吸收,静脉注射后,可广泛分布于骨骼、肺、胎盘、羊水、胆汁、泪液、尿液、损伤部位组织液中,很难进入脑脊液,在支气管分泌物、组织间液创口渗出液中浓度较高,骨骼中浓度甚低.蛋白结合率较低,总蛋白结合率为20%~46%,仅一小部分代谢,大部分以原型随尿排出,少部分经胆汁排泄.静脉注射t1/2为0.7~1.1h,静脉滴注为1.2~1.8}h.
【用法及用量】儿童剂量:肌内注射、静脉注射或静脉滴注,每次750100mg/kg,每日2或3次,严重感染,每次150mg/kg,每H2或3次;早产儿,每次50mg/kg,每日2次,<7d龄新生儿,每次100mg/kg,每日2次,7d龄新生儿和婴儿,每次100mg/kg,每日3次.成人剂量:肌内注射、静脉注射或静脉滴注,每次1~2g,每6~8小时1次,严重感染,每次3~6g,每4~6小时1次,最大剂量每日不超过24g.
【注意事项与副作用危害】①对本品和其他青霉素类药物过敏者禁用.②有药物过敏史、哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病和高度过敏性体质、严重肝肾功能障碍者慎用.③可见皮疹、瘙痒、荨麻疹及皮肤湿疹样改变等变态反应,偶见药物热和过敏性休克.④可有恶心、呕吐、腹胀、上腹痛、腹泻、便秘、食欲缺乏、消化不良等胃肠道反应.⑤少数患者可有暂时性血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升髙肝功能异常.⑥少数患者可出现暂时性尿素氮、肌酸、肌酐升高.⑦用药后偶可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、凝血时间延长等.⑧用药后偶致结节性外周动脉炎.⑨与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星等氨基糖苷类抗生素合用可产生协同作用.
⑩与丙磺舒、吲哚美辛、保泰松、磺胺药合用,可减少本药自肾排泄,升髙血药浓度,同时增加其毒性.①与环丙沙星、头孢噻肟联用,可导致环丙沙星、头孢噻肟清除率降低,升高血药浓度.⑩与抗凝血药、血小板聚集抑制药合用时,可加强对血小板功能的抑制作用,增加出血倾向.③与阿司匹林等非甾体消炎药或其他水杨酸类药合用时,可增加对血小板功能的抑制作用,增加出血的危险性.⑩与溶栓药合用时可能会导致严重出血.①与氯霉素红霉素、磺胺类药等抑菌药同用可干扰本品的杀菌活性.⑩与氨基糖苷类抗生素、头孢噻肟、林可霉素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、妥英钠、盐酸羟胺、异丙嗪、维生素B、维生素C、含重金属药物、全胃肠外营养剂有配伍禁忌.⑩与伤寒活疫苗合用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应.
【阿洛西林的功效与作用】【制剂规格】注射剂:0.5g,1g,2g,3g,4g.

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