保妇康泡沫剂药理与现代研究
【药物组成】·莪术油、冰片 。
【药理作用与现代研究】
1.抗肿瘤作用:莪术油制剂在体外对小鼠艾氏腹水癌细胞、615纯系小鼠的L61白血病(网织细胞型)及腹水型肝癌的细胞等多种瘤株的生长有明显抑制及破坏作用 。100%莪术注射液用于实验性肉瘤小鼠,抑瘤率达50%以上,从莪术挥发油中得到的单体、莪术醇和莪术双酮,对小鼠艾氏腹水癌和小鼠肉瘤S37、小鼠宫颈癌Ua4以及艾氏腹水癌有较高抑制率 。临床以莪术油做瘤内注射治疗宫颈癌 。治疗后可见瘤组织坏死脱落,局部淋巴细胞浸润,部分病例肿瘤消失,宫颈光滑,疗效较好 。
2.莪术抗癌作用机制:因为莪术油能增强瘤细胞的免疫原性,从而诱发或促进机体对促瘤的免疫排斥反应 。例如用莪术油处理艾氏腹水癌瘤苗L615系小鼠,进行主动免疫,能使部分免疫组的小鼠耐受105个L615细胞的攻击而长期存活,超过未经处理的该系小鼠耐受力的1000倍 。这种免疫保护作用具有一定的稳固性,一旦建立后,能维持10~13个月的时间,但不能遗传给子代 。
3.对心血管作用:具有破血散瘀的莪术,对增加股动脉血流量作用最为明显,动脉血流量峰值增加252%,用药10分钟后血流量增加36.0%,血管阻力减少66.4% 。以莪术油静脉滴注治疗血栓闭塞性脉管炎的血瘀患者,获得临床疗效,随着病人临床症状好转,肢体血流图也可见到明显改善 。
4.抗早孕作用:莪术根茎的醇浸膏及其有效成分(单萜类和倍半萜类化合物),对小白鼠、大白鼠均有非常明显的抗早孕作用 。此外,对孕犬也有抗着床作用 。
5.抑菌作用:莪术挥发油体外试验,具有抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌的作用 。其中脂溶性部分三个单体对红色发癣菌、酵母及黑曲菌等有高度活性,最低抑菌浓度小于10pg/ml,其中主要有效成分是对一甲氧基肉桂酸乙酯,本品是一种广谱抗真菌成分,但对革兰氏阳性和阴性细菌均无抑菌作用 。6.体内过程:给大鼠灌胃3H-莪术醇后,胃肠吸收迅速而完全,5分钟血中即可测到本品,15分钟达血峰浓度,可维持1小时左右,半衰期为ti/2(β)=11.5小时 。莪术醇体内分布以肝、肾为最多,还可透过血脑屏障,主要从尿中排泄 。胆汁也有排泄,但存在肝肠循环现象 。
【性状】本品内容物为乳白色泡沫状物 。
【作用与功效主治】行气破瘀,生肌止痛 。用于霉菌性阴道炎、宫颈糜烂 。
【用法与用二】阴道用药 。本品充分振摇均匀后,轻轻将导管插入阴道腔内,倒置容器掀压阀门,本品采用不定量阀门,掀压阀门后立即松开,掀压3次为1个治疗量,每晚睡前用药1次 。
【剂型与规格】泡沫剂:每瓶装30g 。
【禁忌】或
【注意事项】避免撞击,勿受热,拆启铝盖 。
【不良反应】临床应用不良反应较少 。用蓬莪术注射液患者,有时出现注射局部疼痛,口腔有酸辣气味,当药液注入过快可出现头晕等现象 。
【临床应用】
1.治疗肿瘤:温莪术制剂可应用于治疗早期宫颈癌 。温莪术挥发油制剂全身用药,治疗卵巢癌、恶性淋巴瘤、肺癌和肝癌也有一定疗效 。应用蓬莪术注射液局部病灶注射,配合静脉用药,治疗早、晚期各型宫颈癌,可使癌组织变性坏死、脱落、萎缩、溶解及消失,而对癌旁的正常组织则无明显损害 。这与本品具有破瘀行气,治积聚癥瘕的功效相吻合 。如莪术散(《证治准绳》),以莪术配伍川芎、当归、熟地、白芍等药治疗妇人血气结滞、经闭腹胀、瘤瘕积聚等疾患 。
2.脘腹胀痛:常配合三棱及消食健脾药,用于饮食积聚、胃脘胀痛有一定疗效 。
【保妇康泡沫剂药理与现代研究】3.心血管病:对高血压伴有高血脂症患者 。本品对缓解心绞痛、降压、降脂均有一定疗效 。
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