米索前列醇的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 ( Misoprostol)
【商品名或别名】米索普鲁斯托尔,喜克溃,米索普特,Mlso,Cytotec.
【药物概述】本品为最早进入临床的合成前列腺素E1的衍生物 。
本品抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明,目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低壁细胞cAMP(环腺苷酸)水平有关 。此外,本品具有E类前列腺素的药理活性,可软化宫颈,增强子宫张力和宫内压 。与米非司酮序贯应用,可显著提高和诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度,用于中止早孕 。其不良反应较硫前列酮、卡前列甲酯小,且使用方便 。
【药动学】本品口服吸收良好,1.5h即可完全吸收 。口服15min血药浓度达峰值,单次口服200μg,平均峰浓度0.30g/L血浆蛋白结合率为80%~90% 。在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度,清除半衰期为20~40min,每12h口服400g米索前列醇体内不产生蓄积 。口服后约75%经肾脏随尿排出,约15%自粪便排出,8h从尿中排出量为56% 。
【作用与功效】用于胃及十二指肠溃疡、出血性胃炎、急性胃黏膜损伤,尤其适用于防治非甾体类药物引起的溃疡 。近年来发现与米非司酮合用,抗早孕效果良好 。
【用法与用量】口服 。
1.成人剂量
(1)胃及十二指肠溃疡每次200g,每日4次,饭前或睡前服,1个疗程4~8周 。
(2)预防性抗炎所致的消化性溃疡每次200g,每日2~4次,剂量应根据个体差异、临床情况而定 。
(3)抗早孕孕妇在服用米非司酮600mg36~48h后,1次口服本品400~600g2.小儿剂量每次4μg/kg,每日4次,饭前或睡前服,1个疗程4~8周 。
3.老人剂量及用法同成人 。
【药物相互作用】本品影响肝药酶活性,在2000余临床病例中未发生由于合用本品而导致的药物相互作用 。
抗酸药(尤其是含镁抗酸药)与本品合用时会加重本品所致的腹泻、腹痛等不良反应 。
有联合使用保泰松和米索前列醇后发生神经系统不良反应的报道,症状包括头痛、眩晕、潮热、兴奋、一过性复视和共济失调 。
+进食同时服用本品可使吸收延迟,表现为达峰时间延长,血药浓度降低,从而使其不良反应的发生率降低 。
【禁忌证】
(1)本品对妊娠子宫有收缩作用,因此怀孕妇女禁用 。
(2)对前列腺素类过敏者禁用 。
(3)脑血管或冠状动脉病变、低血压患者慎用 。
(4)不宜用于闭经妇女和哺乳期妇女
【不良反应与副作用】
1.胃肠道主要为腹泻 。偶有较严重且持续时间较长的情况,需停药;与食物同服,单次剂量≤200μg时可减轻此不良反应 。
其他胃肠道反应有腹痛、消化不良、腹胀、便秘、恶心及呕吐等 。
2.女性生殖系统子宫收缩增强、月经过多、痛经及阴道出血等 。
3.其他皮疹、皮肤瘙痒、头痛、眩晕,罕见低血压 。
【用药指导】
(1)癫痫患者慎用(仅在癫痫得到控制或用药利大于弊时才能使用) 。
(2)本品可引起腹泻,对高危患者应监测有无脱水 。
(3)单次剂量不超过200μg,并与食物同时服用,可减少腹泻的发生率 。
(4)过量用药时出现的症状是可以忍受的,每日用1200μg,持续使用3个月,未发生严重不良反应 。
【制剂与规格】片剂:200μg
【米索前列醇的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【贮藏】室温、干燥、避光保存 。

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