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大蒜的作用与功效

【别名】胡蒜，独头蒜 。
【性味】辛，温 。
【作用功效】解毒消肿，杀虫，止痢 。用于痈肿疮疡，疥癣，肺痨，顿咳，泄泻，痢疾 。
【药理作用】
1.抗病原微生物作用大蒜被称为“天然广谱抗生素”，大蒜辣素、大蒜汁、大蒜浸出液有很强的杀菌力，对葡萄球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、链球菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、伤寒杆菌、炭疽杆菌、结核杆菌、幽门螺旋杆菌、霍乱弧菌等多种球菌、杆菌均有抑菌和杀菌效果，而且不易产生耐药性 。纸片法显示2pL大蒜油对金黄色葡球菌、腐生葡萄球菌、肺炎球菌、军团杆菌、大肠埃希菌、福氏痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门杆菌、EL-To r型霍乱弧菌均有较强抑制作用，并且对新型隐球菌、青霉菌、裴氏着色真菌、申克孢子丝菌的最小抑菌浓度(MIC) 和最小杀菌浓度(MBC) 相同，均为6.25pg/mL，对白色念珠菌和熏油曲霉菌的MIC为6.25pg/mL，MBC为100pg/mL，对总状毛霉菌的MIC为50wg/mL 。大蒜制剂对青霉素、链霉素、氯霉素、金霉素耐药的细菌仍敏感，对深部或浅表真菌均有抑制作用 。大蒜油抑制霉菌的最低有效浓度大致与二性霉素B相当 。其抑菌原理是这些蒜辣素食后进入人体时，能与细菌的胱氨酸反应生成结晶状沉淀，有力地破坏细菌所必需的硫氨基中的SH基，危及细菌的代谢，从而破坏细菌的繁殖和生长 。大蒜对病毒、阿米巴原虫、阴道滴虫、蛲虫等均有抑制杀灭作用 。大蒜G 0889对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1) 50%抑制浓度(EC so) 为0.19%，最高保护率达94.76%，治疗指数(TI) 为5，对单纯疱疹病毒(HSV-1、HSV-2) 、腺病毒(ADA 3、ADA 7) 、柯萨奇病毒(COX B 5、COX B 6) 的治疗指数达8-19 。大蒜素在2.5~7.5pg/mL时可抑制肠道病毒(BV 3、ECHO 11) 的活性 。大蒜素对巨细胞病毒、柯萨奇病毒、疱疹病毒、流感病毒等有抑制效应 。大蒜浸液对阿米巴原虫、阴道滴虫等有抑杀作用 。鲜大蒜汁、大蒜提取液分别在0.39mg/mL和3.12mg/mL对幽门螺旋杆菌有明显抑制作用 。
2.抗肿瘤作用大蒜对胃癌、结肠癌、乳腺癌、肺癌、肝癌等肿瘤细胞增生均有抑制作用，其作用与硫化物有关 。DAS、DADS、DATS在100pmol/L浓度时能明显抑制肿瘤细胞增生，诱导肿瘤细胞凋亡，对正常细胞无此作用 。饲以新鲜大蒜的雌小鼠，可完全抑制乳腺瘤之发生 。天然蒜油对肝癌腹水型及实体型均有显著延长小鼠生命的作用 。腹腔或瘤体内注射50~100mg/kg，对动物多种实体肉瘤均有显著抑制作用 。腹腔注射大蒜浸出液，对小鼠艾氏腹水癌有一定效果，大蒜粗提物对大鼠腹水瘤的癌细胞具有抗有丝分裂作用 。体外用DATS处理的B GCg 23胃癌细胞，可直接损伤瘤细胞染色体结构，诱导G，/S期阻滞和细胞凋亡 。对鼻咽鳞癌、鳞状上皮癌、肺小细胞未分化癌均获疗效 。SACS能抑制人体对含硫基化合物竞争性结合亚硝酸盐，阻断亚硝胺合成，有防治消化道癌症的作用 。生大蒜和大蒜素对人体胃癌细胞均有明显的杀伤作用 。体外实验证明，大蒜液的抗癌作用可能主要是由于间接或直接损伤癌细胞的遗传物质的载体———染色体结构，由于染色体的退行性改变从而导致癌细胞核的退行性改变，最终引起癌细胞死亡 。大蒜也有抑制蔬菜腌制中产生的致癌源亚硝胺的作用 。腹腔注射大蒜素25mg/(kg·d)和40mg/(kg·d)，连续5天，对小鼠Si8o抑制率分别为32.18%、58.52%；大蒜素组小鼠NK活性为51.32%，对照组为44.22%，差异不明显，表明大蒜素可有效抑制Suso的生长 。10pg/mL大蒜素与25ug/mL EGF(表皮生长因子) 共育12小时后，大蒜素有明显抑制EGF刺激人肝癌细胞EGFR(表皮生长因子受体) 表达的作用 。体外实验表明，大蒜素0.015pg/mL，5天，对外源性结肠癌细胞突变有显著抑制作用 。在荷胃癌SGC-7901裸鼠模型上，分别于荷瘤后第7、14天，用20g/L的大蒜素0.1mL和PBC 0.1mL对瘤体进行局部治疗，每2日1次，共治疗6天，结果表明大蒜素可抑制胃癌细胞生长 。研究表明，大蒜油对肿瘤细胞的抑制是通过影响p53、p21的表达水平实现的 。大蒜油在20~50pg/mL时作用6小时后，可诱导人早幼粒白血病HL6细胞表现出典型细胞凋亡特征 。大蒜油100mg/kg腹腔注射，1日1次，连续3天，可使小鼠腹水型宫颈癌细胞及其DNA聚合酶α活性降低，表明大蒜油可通过阻滞癌细胞DNA的合成和复制以抑制癌细胞的增殖 。
3.保护心脑血管作用
(1) 抗血小板聚集作用：蒜烯能抑制由A A、ADP和肾上腺素、胶原、腺苷、钙离子导入剂A 23187诱导血小板聚集，认为此作用与改变AA代谢有关 。有报道，烯丙基三硫化合物有良好抗血小板聚集作用，CH3SO，CH，SS Ph是活性结构单位 。甲烯丙基三硫化合物(ATMS) 能抑制PGE，的生成，从而抗血小板聚集 。
(2)降血脂作用：大蒜精油对喂饲胆固醇(0.5g/kg)所致家兔胆固醇血症和高甘油三酯血症血脂的降低以及维持α/β脂蛋白正常水平有明显作用 。对高胆固醇饲养大鼠给予SACS能有效逆转高血脂、动脉粥样硬化 。大蒜抑制动脉粥样硬化发展的主要成分为蒜油，给大鼠服用水溶性提取物，可降低蛋白和脂质水平 。
(3)降血压作用：大蒜乙醇提取物可降低自发高血压大鼠的血压 。高血压犬服大蒜制剂后血压明显下降，接近正常 。静注大剂量新鲜蒜汁，对麻醉猫可引起轻微而短暂的降压作用 。降压作用主要是因其具有拟胆碱样作用，而对血管平滑肌的影响十分微小 。大蒜加工品Al it id具有减慢心率，增强心收缩力和扩张末梢血管的作用 。大蒜酒精提取物溶于氯仿的部分对离体蛙心有轻度兴奋作用，对麻醉猫有轻度升压作用 。
(4)缺血再灌注损伤：大蒜素通过清除氧自由基、抑制钙超载、抗炎及改善微循环变化等作用对缺血再灌注损伤具有一定的保护作用 。
4.清除自由基与抗氧化作用硒元素是谷胱甘肽过氧化酶主要成分，抗氧化能力比维生素E高500倍，对细胞膜有保护作用 。大蒜及水溶性提取物含硒蛋白和含硒多糖，对羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(0，·)有较强清除能力，还可阻止体内过氧化反应及产生自由基 。陈蒜提取物浓度为0.15%，抑制脂质过氧化率为30.7% 。SACS有显著抗氧化活性，优于人参，是良好的羟自由基清道夫 。SAC可保护肺动脉内皮细胞由HyO 2引起损伤，抑制LDH释放，抑制脂质过氧化物生成 。SAC、SAMC均显示对自由基的清除作用 。大蒜素对CCl诱发大鼠肝损伤引起GPT和MDA升高有抑制作用，与其抗氧化活性抑制脂质过氧化物对膜结构损伤有关 。
5.对代谢的影响25g大蒜汁喂饲家兔做葡萄糖耐量试验，测得大蒜组的最大血糖下降百分率为(12.4±1.2)%，蒸馏水组则为(1.8±0.5)%，提示大蒜对控制血糖有明显效果 。给四氧嘧啶所致糖尿病大鼠口服SACS，对糖尿病的改善程度相当于格列苯脲和胰岛素 。SACS能显著增加小鼠体液中肾上腺素和去甲肾上腺素含量，间接产生对糖代谢和胰岛素的拮抗作用 。
6.对免疫作用的影响大蒜可提高试验动物的非特异性免疫能力和细胞免疫功能 。大蒜注射液能升高患者淋巴母细胞转化率及玫瑰结反应，表明其有促进机体免疫功能作用 。大蒜素能明显调节机体的细胞免疫功能，该药理作用可能与大蒜素能够上调细胞内Toll受体4(TLR-4) 、髓样分化因子88(My D-88)的表达水平密切相关 。
7.对消化系统作用能促进胃液分泌，促进对维生素B族的吸收，增进食欲，并可护肝 。大蒜素对亚硝酸钠所致小鼠肝损伤有防护作用；大蒜素10mg/kg灌胃14天，每日_1-次，能明显逆转四氧嘧啶糖尿病小鼠肝抗氧化功能，NO和肝糖原含量显著降低 。
8.镇咳作用大蒜油对小鼠因吸浓氨水引起的咳嗽有明显的抑制作用，能明显延长咳嗽潜伏期，减少咳嗽次数 。
9.其他作用大蒜素对人及大鼠、田鼠的精子具有抑灭作用，浓度在0.75%时，20秒内抑灭精子 。乙醇提取物可兴奋子宫，并能加强雌二醇对子宫的兴奋作用 。改善慢性铅中毒症状 。大蒜中提取的有机硫化物能促进小鼠海马神经元功能，SAC能提升有学习效应的轴索分支神经的功能 。1994年法国研究报告称，大蒜浸膏似能延缓老年性痴呆鼠的大脑退化，维持鼠脑中5-羟色胺的正常运作，而5-羟色胺系统功能失常，会导致沮丧、忧郁等症状出现 。大蒜植物杀菌素可促进家兔与大鼠感染性创伤的肉芽形成及上皮增生，使化脓消除，创面由灰白色逐渐转变为玫瑰红色 。大蒜能使感染性创伤家兔RNA与DNA的含量增加 。
【体内过程】35S标记大蒜素对小鼠静注，10分钟后可分布到各脏器达到最高浓度，30分钟后排出体外；口服吸收率也高 。4小时后达最高浓度，24小时后排出体外 。主要分布在肠、肺、肝、心、脑等脏器及血液、脂肪中 。大部分从小便排出，小部分从呼吸道或大便排出 。体内不易蓄积 。
【临床应用】
1.百日咳去皮大蒜60g，切碎，加冷开水300mL，浸10小时，滤取浸液，加适量白糖溶解后备用 。5岁以上每次15mL，5岁以下减半，每2小时服1次 。治疗201例，治愈170例，占84.6%，咳嗽减轻者20例，占10.0%，总有效率94.6% 。
2.阿米巴痢疾每日口服紫皮大蒜1头，连服7天；另用10%大蒜液70~100mL灌肠，每日1次，共6次 。治疗100例，治愈率为88%，平均2天大便转阴 。
3.斑秃红皮大蒜汁3份，甘油2份(重症为3：1)，搅匀后外擦患处，每日2~4次，并内服补气养血药 。治疗856例，17~46天治愈，效果较好 。
【大蒜的作用与功效】4.高脂血症大蒜油胶丸，每次2~3丸，每日3次口服(1日总量为0.12g，相当于生药50g)，30天为1疗程 。治疗274例，降脂疗效确切，并具有升高高密度脂蛋白胆固醇、降低血浆纤维蛋白原含量等作用 。
5.急性肾炎紫皮大蒜250g去皮，成熟西瓜1.个(3~4kg)，在西瓜上开一个三角形口，将去皮大蒜塞人瓜内，复盖瓜皮 。然后削掉西瓜硬皮，将瓜蒸熟后，1日分次食完 。硬皮煎汤作茶 。治21例，痊愈14例，好转5例，无效2例，总有效率为90.5% 。
6.流脑、乙脑用10%大蒜蒸馏液(加0.5%普鲁卡因稀释)肌注，治疗普通型流脑84例，全部治愈 。每天服大蒜5g以预防流脑，观察1775例，服药4天后带菌阳性率由15%下降到1.3%，每天服10g，4天后全部带菌者均转阴 。大蒜液静滴治疗乙脑也有较好疗效 。
7.霉菌感染10%大蒜注射液加入葡萄糖液中静滴，或以10%大蒜糖浆口服治疗各种霉菌感染20例，显效14例，有效5例，无效1例 。以大蒜液(大蒜剥皮，用沸水浸泡1~2小时)100mL，每日3次，饭后服，用药1周，复查痰无霉菌生长者继续口服1周以巩固疗效 。
8.肺念珠菌病用10%大蒜液20mL，雾化吸入，每日2次，连续用药至症状消失 。
9.小儿真菌肺炎对1岁小儿，每日用生大蒜6~9g，捣碎后用沸水60mL浸泡1小时，分数次口服 。其他年龄酌情增减 。同时配以支持疗法 。治疗28例，7~18日后均痊愈 。
10.深部真菌感染大蒜素注射液60mg/d，稀释至500mL5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中，缓缓滴注，疗程7~14天 。深部真菌感染23例，治疗痊愈13例，显效4例，进步3例，无效3例，痊愈率56.5%，有效率73.9% 。
11.浸润性肺结核大蒜15g，去皮后放入锅内蒸至不辣为度，1日内分次吃完，同时配用异烟肼每日300mg，两个月为1疗程 。中毒症状明显者加服抗痨汤(生地黄、玄参、北沙参、板蓝根、侧柏叶、夏枯草) 。治疗19例化疗无效者，显效74%，有效21%，无效5%；其中伴空洞12例，闭合6例，缩小5例，无效1例 。
【毒副作用】大蒜油小鼠口服、腹腔注射、静注的LD50分别为600mg/kg、120mg/kg、70mg/kg，大鼠口服的LD50为65.3mg/kg 。本品毒性甚低，但局部刺激性较强，肾脏病人慎用 。过多摄入大蒜可引起红细胞溶解而出现贫血，大蒜注射液长期同一部位静脉注射可导致静脉炎 。
第九章开窍药
凡以通关开窍、苏醒神志为主要功效的药物，称为开窍药 。开窍药多具辛香走窜之性，主要用于热陷心包或痰浊阻蔽清窍所致的神昏证及惊痫、中风等病出现卒然昏厥之证 。多见于现代医学中枢神经系统的多种疾病，如急性感染性疾病，特别是颅内感染所致之高热惊厥、神昏谵语、癫痫、急性缺血性或出血性脑血管意外以及冠心病心绞痛、心肌梗死等病症 。开窍药大多性温，味辛，芳香，善于走窜，皆入心经 。本书介绍的开窍药有麝香、冰片、苏合香、蟾酥 。
开窍药主要有以下药理作用：
1.对中枢神经系统的作用麝香、冰片等开窍药能兴奋中枢神经系统而有开窍醒神效果，有些药物还能促进大鼠颈上神经节雪旺细胞的分裂和生长，有助于恢复中枢神经系统功能 。
2.对心血管的作用麝香、冰片、苏合香等有扩张冠脉血管，增加冠脉血流量，改善心肌缺血，降低心肌耗氧量等作用，对心绞痛有缓解作用 。
此外，部分开窍药尚有抗炎、抗感染、解热等作用 。

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