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桑白皮的作用与功效

【别名】桑皮，桑根白皮，桑根皮 。
【性味】甘，寒 。
【作用功效】泻肺平喘，利水消肿 。用于肺热喘咳，水肿胀满尿少，-面目肌肤浮肿 。
【药理作用】
1.降压及舒张血管作用研究表明，无论是静脉注射、灌胃还是十二指肠给药，桑白皮的水、乙醇、正丁醇或乙醚提取物对正常大鼠、兔、犬及其高血压动物均有不同程度的降压作用 。桑白皮的醇提取液5~6mg/kg，对麻醉兔、犬十二指肠给药可使动物血压明显而持久地下降 。而对实验性肾性高血压动物20g/kg口服，亦能产生明显的降压作用 。切断两侧迷走神经或于第5~6颈椎部位切断脊髓，其降压作用不变 。桑白皮乙醚、热水或温甲醇提取液，对兔皮下注射1g(生药) /kg时，可使血压下降2~3.3kPa 。从桑白皮中提得的一种物质[熔点(分解)为144℃]，给家兔静注10mg/kg，血压立即显著下降，切断颈迷走神经或颈椎，此作用仍存在，故推断提取物可能是乙酰胆碱样物质 。桑白皮提取物能抑制离体蛙心、兴奋兔离体肠管，其降低血压作用可被阿托品对抗 。提示此种降压机制，可能是抑制了血管运动中枢而出现的，降压同时对肾血流量似有增加 。研究后被确认的桑白皮降压成分很多，有桑白皮素A、B、C(Mo race ninA、B、C)，桑根酮C、D，桑酮G、H，桑呋喃C、F、G等 。
体外实验发现，桑白皮非丙酮提取物能显著对抗去甲肾上腺素增加离体豚鼠肠系膜毛细血管交叉数目，改善血流状态和血流速度；该提取物对离体大鼠主动脉和门静脉环呈浓度依赖性对抗苯肾上腺素的缩血管作用，且在预先加入优降糖或普萘洛尔时对苯肾上腺素引起主动脉环的收缩仍有舒张作用，但当主动脉去内皮后，其舒张作用消失 。以桑白皮非丙酮提取物灌胃能显著降低大鼠血浆NO水平，但却可通过提高主动脉一氧化氮合成酶(NOS) 和原生型一氧化氮合成酶(c NOS) 活性(不影响iN OS活性) 而升高主动脉NO水平，提示其舒张血管作用与提高c NOS活性，从而促进血管内皮NO合成有关 。桑白皮非丙酮提取物是其碱性提取物经丙酮萃取后的不溶物，不属黄酮类物质 。
2.利尿作用研究发现，桑白皮煎剂2g/kg给家兔口服，或桑白皮水提取液及正丁醇提取物300~500mg/kg给大鼠口服或腹腔注射，均有显著的利尿作用，使尿量及尿中的氯化物在6小时内排出量均显著增加 。将桑白皮水煎剂以52g(生药)/kg对兔灌胃，6小时后兔的总尿量显著增加，增加率为42.9% 。桑白皮60%乙醇提取物的利尿作用最强，进一步分离后确认其乙酸乙酯萃取物是桑白皮利尿活性部位 。《中华人民共和国药典》所载桑白皮需除去粗皮，但不除粗皮的桑白皮也有同等强度的利尿作用 。另一实验表明，桑白皮水煎剂在小剂量0.3~3g(生药)/kg灌胃时剂量依赖性地增加兔和大鼠尿量，且蜜炙桑白皮提取物的利尿作用弱于桑白皮生品 。现代研究利用兔利尿整体实验，在初步确定桑白皮水煎剂利尿作用的基础上，用不同溶剂提取分离得到的提取物经药理筛选，证实桑白皮水煎剂的60%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物(SBP-4-1) 为利尿的有效部位，是以香豆素类为主的化合物 。
3.镇静、镇痛作用桑白皮石油醚、乙醚、乙酸乙酯等脂溶性溶媒的提取物给小鼠静注，能减少小鼠的自发活动，并有抗惊厥作用 。桑白皮水或正丁醇提取物50mg/kg以上小鼠腹腔注射，可使动物自发活动减少，触觉及痛觉反应降低，瞳孔散大，并能轻度抑制小鼠电休克的发生 。将桑白皮75%乙醇提取物以15g(生药)/kg对小鼠灌胃，结果表明，其能明显延长小鼠热痛刺激甩尾反应潜伏期，但不能明显减少乙酸引起的小鼠扭体反应次数 。然而，将桑白皮水提物以2g(生药)/kg对小鼠灌胃则能明显抑制乙酸引起的小鼠扭体反应 。研究表明，桑根素(Morus in) 为桑白皮镇痛作用的有效成分 。
4.抗炎和免疫调控作用将桑白皮75%乙醇提取物以5、15g生药/kg对小鼠灌胃，结果表明，其能明显抑制二甲苯致小鼠耳肿胀，4小时的平均抑制率分别为24.9%和32.4%；能明显抑制角叉菜胶致小鼠足肿胀，4小时的平均抑制率分别为14.5%和16.6%；也能明显对抗乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性，抑制率分别为30.8%和40.0% 。桑白皮甲醇提取物对组胺、5-羟色胺、缓激肽和透明质酸等诱发的皮肤水肿既有抑制作用又能抑制炎症引起的蛋白渗出及白细胞游走，对植入棉球诱发的肉芽肿、甲醛及佐剂性关节炎也有明显抑制作用 。现代研究证实， 抗炎有效成分为桑根素，桑皮酮C(Kuw an on C)，桑根酮B、D(Sang gen on B、D) 及氧白黎芦醇(Oxy resveratrol)。作用机理是通过抑制环氧化酶和脂氧化酶活性及抑制诱生型一氧化氮合成酶(iN OS) 的表达产生抗炎和免疫调控作用 。此外，桑根素抑制超氧化物阴离子生成、清除自由基的作用可能也参与了桑白皮的抗炎和免疫调控，而桑白皮多糖则通过增加淋巴细胞增殖和减少B细胞的抗体生成产生免疫调控作用 。
5.抗菌作用桑白皮煎剂对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用；对伤寒杆菌及福氏痢疾杆菌也有轻度的抑制作用 。桑皮呋喃A对金黄色葡萄球菌、分歧杆菌均有较强的抑菌活性 。环桑皮素也有抗真菌作用 。
6.抑制血小板聚集作用桑根素、氧二氢桑根素(Oxy dihydro morus in) 及桑酮C能抑制大鼠血小板环氧化酶合成血栓素Bz和12-羟-5，8，10-十七碳三烯酸(HHT)，也抑制12-脂氧化酶合成12-羟-5，8，10，14-二十碳四烯酸(12-HETE)，与它们抑制炎症组织中环氧化酶和脂氧化酶相一致 。通过改变花生四烯酸的代谢，影响血小板的聚集 。桑根素还可浓度依赖性地(20~100pmol/L) 显著抑制花生四烯酸、胶原和血小板活化因子诱导兔血小板聚集，在较高浓度(100wmol/L) 时也抑制凝血酶诱导兔血小板聚集 。桑酮C对这4种诱导剂也有对抗作用，但活性较桑根素低 。将桑白皮75%乙醇提取物以3g(生药)/kg和10g(生药)/kg对大鼠灌胃，发现该提取物并不延长电刺激颈动脉血栓形成时间和凝血酶原时间，但可轻度延长凝血时间和部分凝血活酶时间 。
7.对呼吸系统的作用桑白皮水煎剂的氯仿萃取物对氨水致小鼠咳嗽有镇咳作用，能明显延长小鼠咳嗽出现的潜伏期，减少2分钟内的咳嗽次数，而其石油醚萃取物和水提取物则无镇咳作用，氯仿萃取的弱碱性提取物是桑白皮镇咳作用的有效部位，且将该有效部位以大剂量33.3g(生药)/kg灌胃时还可明显增加小鼠气管酚红排出量，显示出祛痰作用 。进一步研究发现，桑白皮丙酮提取物有明显镇咳和祛痰作用，而桑白皮非丙酮提取物仅增加气管酚红排出量(即有祛痰作用)而无镇咳作用 。最近有人报道，炮制过的蜜炙桑白皮水提物对二氧化硫引起小鼠咳嗽的抑制作用明显强于生桑白皮 。与其镇咳作用相比，桑白皮丙酮提取物需以高剂量3.5g(生药)/kg腹腔注射时才能明显对抗乙酰胆碱所致豚鼠痉挛性哮喘 。丙酮提取物是通过提高气管一氧化氮(NO)含量、松弛支气管平滑肌而产生平喘作用，而桑白皮非丙酮提取物无平喘作用 。桑白皮生品和蜜炙水提物，分别以3g(生药)/kg灌胃，对组胺引起豚鼠哮喘均有明显的保护作用，能抑制组胺引起豚鼠离体气管条收缩，其中桑白皮的蜜炙水提物的作用强于其生品 。
桑白皮水煎液和95%乙醇提取物(SBP 1) 在离体气管实验中呈乙酰胆碱样作用，而60%乙醇提取物(SBP 4) 有气管平滑肌松弛作用 。对SBP 4用不同溶剂萃取进行进一步的平喘试验，在确定SPB 4的乙酸乙酯萃取物(SBP-4-11) 为平喘有效部位后，再经分离，进行离体气管平滑肌作用筛选，分离物中以SBP-4-1经薄层制备分离物(SBP 1) 作用最为显著，它既有直接松弛气管平滑肌作用，又有抑制乙酰胆碱及过敏原引起气管痉挛作用； 并进一步将SBP 1分离、筛选，得到SBP-1-1-1为平喘的有效成分，结构鉴定为东莨菪内酯，东莨菪内酯(6-甲氧基-7-羟基-香豆素)被认为是桑白皮的平喘有效成分 。桑白皮60%乙醇提取液的丙酮萃取物通过剂量依赖性对抗白三烯D，(LTD) 引起豚鼠气管水肿(减少气管组织重量和依文思蓝渗出量)，以及LTD 。和组胺引起豚鼠气管痉挛性收缩而产生平喘作用 。离体实验发现，该萃取物对LTD，引起的气管平滑肌痉挛性收缩有竞争性拮抗作用，并且不为普萘洛尔、格列苯脲所阻断，与选择性白三烯受体拮抗剂普仑司特相似 。但是，该萃取物由于对组胺、氨甲酰胆碱和抗原引起气管平滑肌痉挛也有明显对抗作用，其又显示出与普仑司特不同的作用特点 。
8.对消化系统的作用在麻醉大鼠十二指肠内注射桑白皮75%乙醇提取物，3g(生药)/kg和10g(生药)/kg剂量都不明显影响大鼠的胆汁分泌 。将桑白皮75%乙醇提取物分别以5g(生药)/kg和15g(生药)/kg对小鼠灌胃，发现可明显抑制小鼠吲哚美辛-乙醇性溃疡和水浸应激性溃疡形成，但对盐酸性溃疡形成的抑制不明显 。以上述剂量灌胃，桑白皮75%乙醇提取物不明显影响小鼠墨汁胃肠推进运动和番泻叶所致小鼠大肠性腹泻，但明显抑制蓖麻油所致小鼠小肠性腹泻，且止泻作用达8小时以上，4小时腹泻次数减少率分别为65.2%和79.3% 。
9.降血糖作用复方桑白皮浓缩液高(30g/kg)、中(15g/kg)剂量组对四氧嘧啶所致小鼠糖尿病有明显降糖作用，对葡萄糖性高血糖也有一定降糖作用 。桑白皮75%乙醇提取液能明显抑制猪小肠蔗糖酶活性，从而使葡萄糖生成减少，而阻碍肠道内壁细胞对葡萄糖吸收的机制也可产生降血糖作用 。将桑白皮水提物的醇沉部位以200mg/kg对小鼠腹腔注射，非禁食链脲佐菌素性糖尿病小鼠6小时的血糖水平下降(60.5±19.1)%，禁食链脲佐菌素性糖尿病小鼠6小时的血糖水平下降(77.3±15.8)% 。一种被称为桑糖苷元A(Moran A) 的糖蛋白可能是桑白皮降血糖活性成分，因为Moran A能明显降低正常和四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖水平 。研究证实，从桑白皮分离出的桑糖苷元A(Moran A) 和脱二氧亚胺基葡萄糖醇是一葡萄糖苷酶的抑制剂，它能通过降低碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收来降低食后高血糖，可用于治疗糖尿病及其并发症 。实验证实，Moran A对四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠有剂量依赖性降血糖效果，若以高血糖组的相对血糖水平为100%，分别给予3、10、30mg/kg的Moran A，7小时后血糖水平分别降为61%、38%、34%，24小时后分别为77%、66%、49% 。
【桑白皮的作用与功效】10.其他作用桑白皮热水提取物体外实验，对人子宫颈癌JTC-26株的抑制率为70%左右，具有诱生干扰素作用 。桑白皮能兴奋离体兔子宫，轻度促进兔耳下腺的分泌 。并能抑制磷酸二酯酶，有导泻作用 。【临床应用】
1.流行性急性结膜炎以桑白皮、桑叶为主药，辨证加减组方，水煎取汁，乘热熏眼，凉时服用，每日1剂 。治疗50例，1剂治愈12例，2剂治愈36例，3剂治愈1例，治愈率为98%，总有效率为100% 。
2.上呼吸道感染解热清肺糖浆：由桑白皮、前胡、鱼腥草、紫菀、土牛膝、甘草、枳壳、紫苏叶等制成 。治疗312例，总有效率为94.9% 。
3.食道癌、胃癌桑白皮苦酒(醋)煎服治食道癌及胃癌，部分患者的症状缓解并好转 。
4.痤疮桑白皮、夏枯草、生牡蛎、金银花、丹参、石膏各30g，枇杷叶、黄菊花、连翘、黄芩、赤芍、山楂各20g，栀子、桔梗、酒大黄、甘草各15g，随证加减，水煎服 。外治法：面部中药蒸气浴并加用面膜、倒膜，每周1次，4次为1疗程 。痊愈率为45.8% 。
【毒副作用】桑白皮经石油醚、乙醇等有机溶剂反复处理，所得黄色粉末，对小鼠静脉注射的LD50为32.7mg/kg 。醇提取物大剂量1次给药或小剂量长期给药，对实验动物无明显不良影响 。其毒性小，应用较安全 。腹腔注射给药，经BLiss法计算，桑白皮除粗皮前后测得的LD50有显著性差异(P<0.05) 。腹腔注射给药1小时左右，小鼠安静少动，眼睑下垂，呼吸缓慢，第2~3日发生死亡，死亡原因系呼吸抑制 。

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