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苦参的作用与功效

【别名】野槐根，苦骨 。
【性味】苦，寒 。
【作用功效】清热燥湿，杀虫，利尿 。用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎 。
【药理作用】
1.抗病原微生物作用
(1) 抗菌作用：苦参对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 临床株具有一定的抗菌作用 。苦参水煎液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌、痢疾杆菌、沙门杆菌以及变形杆菌均有明显抑制作用 。水浸剂对许兰毛癣菌、奥杜盎小孢子菌、结核杆菌、阿米吧原虫、麻风杆菌有抑制作用 。苦参碱对痢疾杆菌、敏感性和耐药性大肠杆菌、耐药幽门螺旋杆菌、变形杆菌、乙型链球菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用 。
(2) 抗病毒作用：在苦参抗病毒方面对抗乙型肝炎病毒(HBV) 、柯萨奇B 3病毒(CVB 3) 的研究较多，苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱均具有明显的抗CVB 3作用； 苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、莱蔓碱和臭豆碱具有很强的抗HBV病毒作用； 苦参碱对人乳头瘤病毒有有效的抑制作用；氧化苦参碱能够抑制丙型肝炎病毒HCV的增殖； 臭豆碱、氧化苦参碱、右旋槐花醇具有强有力的抗呼吸道合胞体病毒活性； 苦参中的黄酮类化合物苦参醇、苦参新醇K、苦参新醇H对单纯性疱疹病毒HSV-1和HSV-2具有弱抗病毒活性； 苦参碱还具有抗猪呼吸与繁殖综合征病毒活性； 苦参提取物对轮状病毒也有一定的抑制作用 。
(3)驱虫作用：苦参醇浸膏在体外有抗滴虫作用，煎剂保留灌肠对兰氏贾毛鞭虫有一定疗效 。
2.抗癌作用苦参的生理活性物质在抗肿瘤功效方面作用广泛 。从苦参中分离出的多种有效成分(生物碱和黄酮)能够抑制人急性早幼粒细胞白血病HL-60、小鼠淋巴细胞白血病Li210、人类白血病细胞系U 937、人体肺腺癌细胞系A 549、子宫颈癌细胞系HeLa、红白血病细胞K 562、人肝癌He pG 2、成视网膜细胞瘤Y 79、人骨肉瘤细胞MG-63、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人食道癌细胞Eca-109、人卵巢癌细胞株HO-8910PM、人鼻咽癌细胞CNE-2、人膀胱癌T 2细胞等多种肿瘤细胞，表现出多样、广泛的抗癌能力 。
3.对心血管系统的作用
(1)对心肌的作用：苦参碱可抑制心肌纤维化 。实验发现，苦参碱能明显抑制醛固酮和血管紧张素Ⅱ诱导大鼠心肌成纤维细胞增殖和胶原合成增加，其效应呈现剂量依赖性 。苦参碱还有对抗自发性高血压大鼠心肌间质纤维化的作用，这种作用与其降低循环中TGF B，水平有关 。苦参碱虽对内皮素诱导心肌细胞肥大作用无明显影响，但能显著逆转内皮素致肌球蛋白重链同功蛋白的病理性转换作用，故苦参碱在心肌细胞肥大的防治中仍有一定价值 。氧化苦参碱对急性心肌梗死诱发实验性心肌纤维化具有一定的抑制作用，其作用机制与TGF-β-Smads信号系统密切相关 。另外， 苦参注射液可使心率减慢，心肌收缩力随剂量增加而减弱，心输出量减少 。对大鼠急性失血性心脏停搏和兔静脉注射垂体后叶素所致急性心肌缺血有改善作用，并能延缓大鼠心脏停搏时间 。研究还发现，苦参碱可浓度依赖性地增强心脏的收缩功能，增加冠脉流量，但抑制舒张功能 。苦参碱还可浓度依赖性地增加单个乳鼠心肌细胞[Ca2+]i浓度 。提示苦参碱的正性肌力作用与其升高[Ca2+]i有关 。
(2)抗心律失常作用：苦参碱给小鼠腹腔注射或大鼠、兔静注，对氯仿、肾上腺素、乌头碱及哇巴因等所致心律失常有良好预防作用 。大鼠静注苦参碱能显著对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠脉所致的心律失常；显著减慢离体大鼠右心房自发频率，并明显拮抗离体大鼠左心室由NE诱发的心率加快 。苦参碱滴丸、苦参总碱、氧化苦参碱、苦参总黄酮均有抗心律失常作用 。氧化苦参碱能减小正常及乌头碱诱发心律失常大鼠动作电位的幅值，缩短APD so和APD 90，降低Vmx，对抗心律失常 。苦参碱有拮抗高钾环境下心肌细胞内钙荧光强度增高的作用，此钙离子拮抗作用可能是苦参碱抗心律失常作用机理之一 。苦参黄酮的抗心律失常作用，是对心肌细胞的直接作用 。
(3)降血脂及改善血液流变性作用：苦参碱能降低喂饲高脂饲料大鼠血清甘油三酯和胆固醇水平，且能显著改善由高脂血症引起的血液流变性异常，如全血黏度、血浆比黏度、血浆还原比黏度降低，红细胞电泳加快，血沉变慢 。因在血脂降低的同时，血液流变性各项指标相应改善，故本品对动脉粥样硬化可能有治疗价值 。
(4)降血压作用：静脉给予大鼠氧化苦参碱30、60、90mg/kg均具有剂量依赖性降低血压的作用，氧化苦参碱能增强多沙唑嗪的降压作用，但与普萘洛尔无协同降压作用 。苦参槐果碱可扩张血管、阻滞交感神经节而起降压作用 。
4.对免疫功能的影响苦参碱静注，可使小鼠外周血白细胞增高，使白细胞吞噬异物活性明显增强，但对巨噬细胞则有细胞毒作用，能降低其吞饮中性红染料的能力，并明显抑制T细胞增殖，抑制IL-2的产量 。氧化苦参碱能显著抑制小鼠脾细胞的自发增殖，对Con A刺激的转化反应无影响 。氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋巴细胞增殖能力提高，而对高反应性人扁桃体淋巴细胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为抑制，对大鼠腹腔肥大细胞组胺释放具有抑制作用 。氧化苦参碱对二硝基氟苯所致小鼠变应性接触性皮炎也有显著的抑制作用，而且抑制小鼠淋巴细胞增殖，此时，氧化苦参碱则表现为一种免疫抑制剂 。采用苦参水煎剂给小鼠灌胃，通过胃肠道吸收后观察它对全身免疫功能的作用 。结果表明：苦参在小鼠体内对T细胞、B细胞和腹腔巨噬细胞的免疫功能活性均有抑制作用 。苦参碱还能抑制体外小鼠脾细胞增殖及巨噬细胞分泌IL-1和IL-6.
5.对呼吸系统的影响小鼠灌服苦参碱、总黄酮有明显祛痰作用 。苦参的煎剂、粗制总碱和结晶生物碱，对组胺引起的豚鼠哮喘有明显的平喘作用，效果与氨茶碱基本相似，唯作用时间较长 。其平喘原理可能与其与组胺H，-受体发生竞争性拮抗有关 。对乙酰胆碱所致哮喘，脱氢苦参碱平喘作用比氨茶碱强，有人认为脱氢苦参碱可能是通过兴奋中脑的β-受体而起平喘作用 。
6.对平滑肌的作用苦参碱有加强豚鼠乳头肌收缩的作用，对豚鼠心房也有明显正性肌力作用 。苦参碱能增强K*致输精管的张力增加作用 。氧化苦参碱对离体气管平滑肌有轻度收缩作用 。苦参煎剂对离体豚鼠及兔肠肌有抑制作用，能明显对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等所致体外气管平滑肌和肠平滑肌的兴奋 。
7.升高白细胞作用一苦参总碱对X射线照射所致白细胞减少症有明显治疗作用，对化疗所致白细胞减少的动物有治疗作用 。氧化苦参碱对60Co源照射所致的白细胞减少有一定抑制作用 。
8.抗炎作用苦参碱对各种致炎剂(巴豆油、冰醋酸、角叉菜胶、鸡蛋清)引起的急性渗出性炎症有明显的对抗作用，与氢化可的松作用相似 。其抗炎机理与垂体-肾上腺皮质系统无关，对切除肾上腺的小鼠，苦参碱仍有较显著的抗炎效应 。有研究显示，本品具有非甾体抗炎药特性 。苦参碱的抗炎作用主要表现在对TNF与IL-6的抑制作用 。另有实验表明，苦参碱对内毒素致炎大鼠血清和白细胞内磷脂酶Az(PLA 2) 活性有明显降低作用，苦参碱对PLA-活性的抑制，也可能是其抗炎机制之一 。此外，苦参碱对红细胞膜有稳定作用，对红细胞有稳定作用的药物常对溶酶体膜有稳定作用，从而减少炎症介质释放，达到抗炎目的 。
9.保肝作用苦参所含氧化苦参碱对四氯化碳引起家兔或小鼠的肝损伤及氨基半乳糖所致AMS，纯品系小鼠的肝损伤均有一定保护作用，表现在谷丙转氨酶降低，肝细胞坏死减少，嗜酸性变及炎性细胞浸润减轻 。苦参碱还对刀豆蛋白A性肝损伤小鼠释放IFN-y和TNF-α有明显的抑制作用，并可显著减轻肝组织病理改变 。苦参碱可通过促进抑制凋亡基因Bcl-2的表达来抑制冷保存再灌注导致的肝细胞凋亡 。苦参素可通过保护肝细胞和促进肝细胞更新，明显减轻大鼠肝细胞在肝缺血再灌注中的损伤 。苦参碱可通过促进Bcl-2表达来阻断苯巴比妥钠诱导的肝细胞凋亡， 苯巴比妥钠则可能通过促进Bax表达来诱导肝细胞凋亡 。有研究显示，氧化苦参碱和苦参碱有抗纤维化作用，氧化苦参碱可减少四氯化碳诱导的肝纤维化模型组大鼠肝内胶原沉积，减轻肝损伤程度，表明氧化苦参碱对四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化有良好的干预作用，可延缓肝纤维化进程 。氧化苦参碱还对半乳糖胺及二甲基亚硝胺诱导的肝纤维化有预防及治疗作用，其部分机制为通过抗脂质过氧化而保护肝细胞、抑制纤维生成 。另有研究认为，氧化苦参碱抗肝纤维化的途径可能与其下调TGFβ-1与TNF-α在肝脏中的表达有关 。苦参碱抑制肝内组织金属蛋白酶抑制因子-1的表达及肝星状细胞增殖、诱导肝星状细胞凋亡，可能是其抗肝纤维化机制之一 。苦参素足三里注射对四氯化碳诱导的肝纤维化有较好的预防及治疗作用，其部分机制是通过保护肝细胞，减少金属蛋白酶组织抑制因子2mRNA的表达，促进细胞外基质的降解，抑制细胞外基质沉积，从而减轻或逆转肝纤维化 。
10.保肾作用苦参碱可以部分恢复单侧输尿管梗阻模型大鼠肾小管间质的基质金属蛋白酶-3的表达，同时降低基质金属蛋白酶组织抑制物-1、纤维连接蛋白、结缔组织生长因子和α-平滑肌肌动蛋白的表达，从而延缓肾小管间质纤维化的进程 。大剂量苦参碱组的治疗效果明显优于小剂量组，且大剂量苦参碱组与福辛普利组的治疗作用无显著性差异 。在腺嘌呤诱导的大鼠肾间质纤维化过程中，苦参碱能降低其血清BUN、Ser、IL-6水平和TGF-β； 蛋白在肾小管间质中的表达，阻抑肾间质纤维化的进展，并有相应的时效关系 。说明苦参碱对腺嘌呤导致肾间质纤维化大鼠模型的肾功能有一定保护作用，并可减轻肾间质纤维化的改变， 其作用机制可能与降低IL-6水平和抑制TGF-B，的蛋白表达有关 。
【苦参的作用与功效】11.保护脑作用苦参素对巨细胞病毒感染后乳鼠脑组织的病理损伤有明显的保护作用 。
12.保护胃黏膜作用研究表明，苦参提取物对盐酸、乙醇、消炎痛引起的胃黏膜损伤有明显的保护作用，苦参碱对大鼠应激、盐酸、乙醇、消炎痛所致的胃黏膜损伤，均有明显保护作用 。
13.对血糖的作用苦参碱对四氧嘧啶糖尿病小鼠有治疗作用，在50、100mg/(kg·d)口服7天的给药方案下，可显著降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖含量，并呈现剂量依赖性 。实验剂量的苦参碱对肝糖原含量则无显著影响，对实验性糖尿病有效，其作用机制有待进一步研究 。
14.抗皮肤纤维化苦参碱能抑制血小板衍生生长因子诱导的小鼠皮肤成纤维细胞增殖，其效应呈现剂量依赖性 。提示苦参碱可能对皮肤纤维化疾病有潜在的预防和治疗作用 。
15.中枢抑制作用氧化苦参碱和氧化槐定碱均具有中枢抑制作用，表现为镇静催眠 。
16.镇痛作用苦参碱能激活K-受体和部分激活p-受体，并且能够增加中枢神经系统中突触前乙酰胆碱的释放和胆碱能神经的激活从而产生中枢镇痛作用，还可以影响Cal*内流，进而减少NO生成，产生中枢镇痛作用； 氧化苦参碱能够通过下调y-氨基丁酸GAT-1的表达和上调Y-氨基丁酸A受体α2的表达来调控对神经疼痛的影响 。还能够减少脊髓背角NR2B基因的IOD以及NR2B、p-ERK蛋白和p-CREB蛋白的表达，从而调控含NR2B的N-甲基-D-天门冬氨酸受体细胞外信号调节激酶(ERK) 和环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB) 的信号传导达到镇痛作用 。
17.其他作用苦参还具有抗生育、抗疟疾、利尿、抗氧化、抗癫痫、抗感染及对酶的抑制等作用 。【体内过程】小鼠和大鼠灌服氧化苦参碱后，吸收迅速、完全，并在胃肠道大部分转化为苦参碱 。肌内注射氧化苦参碱吸收也快，胆囊、肝、肾、肠分布最多，主要经尿排泄，胆汁也是重要排泄途径，由于体内存在肝肠循环，故从粪便排出药物少，给药48小时尿中排泄6.4% 。氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运，药物在小肠部位吸收良好，吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 。氧化苦参碱的吸收窗比较长，适于制备缓释给药系统 。家兔静注苦参碱及氧化苦参碱分布迅速、广泛，消除快，在临床上欲维持期望的有效浓度，氧化苦参碱以静滴为宜 。
【临床应用】
1.耐药细菌性痢疾口服苦参胶囊(由单味苦参组成)，并用100%苦参煎剂保留灌肠，每晚1次，每10天为1疗程，治疗耐药细菌性痢疾58例，结果58例均在3个疗程内治愈，近期治愈率100% 。2.尿路感染采用口服单味苦参煎剂(苦参30g)，每天1剂 。治疗尿路感染28例，结果痊愈24例，好转2例，无效2例 。在治愈的24例中，服药最少6剂，最多14剂，平均7.8剂 。
3.慢性结肠炎苦参60g，黄芩、黄柏、黄连各15g，马齿苋30g，秦皮10g 。煎取汁约100mL，保留灌肠，每晚1次，30天为1疗程，结果治疗40例，有效33例，有效率达82.5% 。
4.心律失常用苦参煎剂、片剂、针剂及苦参有效成分制剂治疗各种原因引起的心律失常，有一定的疗效，部分患者治愈 。对病程较短的频发性室性早搏者疗效较好，对病态窦房结综合征所致心律失常无效 。
5.支气管哮喘及喘息型支气管炎苦参浸膏片、苦参总碱片、苦参气雾剂等苦参制剂对支气管哮喘、喘息型支气管炎均有较好的治疗效果，尤其是苦参气雾剂平喘效果明显，一般在10分钟见效，且维持时间长 。
6.白细胞减少症苦参总碱或氧化苦参碱对各种原因引起的白细胞减少症均有效，对肿瘤病人放、化疗引起的白细胞减少亦有治疗效果 。
7.肝炎苦参碱注射液150mg加人100g/L葡萄糖250mL中静滴，1天1次，治疗黄疸型肝炎37例，有效率达99% 。采用苦参素注射液，每日肌注1次，每次600mg，治疗慢性乙型肝炎40例，有良好疗效 。
48.老年性白血病苦参注射液500mL加入5%葡萄500mL，每日1次，静脉滴注，治疗老年白血病56例，总缓解率为46.4% 。
9.肾综合征出血热在常规疗法的基础上给予苦参素400mg，肌肉注射，每天1次，连用4~6次 。治疗肾综合征出血热68例，疗效显著 。
10.急性肾炎 。在常规疗法的基础上加苦参丸(将苦参洗净晒干，捻细过筛，炼蜜为小丸)，15岁以上者每次10g，一日3次，15岁以下者每次服6g，一日3次 。治疗急性肾炎25例，取得满意疗效 。
11.非淋菌性阴道炎苦参、土茯苓各15g，黄连、黄芩、黄柏各10g，三七粉3g，研末装胶囊，每粒含生药0.4g，每次口服5粒，每日3次，晚上睡前清洗阴道后，将2粒胶囊置于阴道深处 。20天为1疗程，月经期停止外用，经1~2疗程治疗，结果治疗106例，痊愈32例，显效41例，有效29例，无效4例 。
12.滴虫性阴道炎苦参、蛇床子、黄柏各50g，防风20g，百部30g，水煎熏洗，每次15~20分钟，1日1次，10天为1疗程，治疗69例，总有效率为84.1%，治愈率为49.3% 。
13.淋病、尖锐湿疣取苦参200g煎煮两次，第一次煎取400mL，早晚两次口服；第二次煎取300~1200mL，每日2~3次浸洗阴茎或坐浴阴道，每次30分钟，连续治疗半个月 。治疗淋病38例，治愈32例，6例显效，治愈率为84.2% 。根据皮疹的部位依次湿敷苦参酊(36%苦参总碱)，待药液干后，再滴加药液1次，湿敷20~30分钟，2次/日，治疗尖锐湿疣女患者67例，总有效率100% 。
14.恶性肿瘤复方苦参注射液单独应用或联合放化疗等现代医学手段广泛应用于各种恶性肿瘤的治疗，如非小细胞肺癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、食管癌、鼻咽癌等，特别是对伴有癌性疼痛、出血的患者尤为适宜 。
15.其他疾病苦参还可用于外阴阴道念珠菌病、霉菌性阴道炎、足癣、痔疮、褥疮、带状疱疹、寻常性银屑病、湿疹、口腔扁平苔藓、增生性瘢痕、干燥综合征等 。
【毒副作用】苦参总碱， 小鼠灌服的LD50为(1.18±0.1) g/kg 。苦参结晶碱小鼠皮下注射的LD50为(297±18) mg/kg 。苦参结晶Ⅱ小鼠腹腔注射的LD50为(571.2±48.8) mg/kg 。苦参浸膏小鼠灌服的LD50为14.5g/kg，肌注的LD50为14.4g/kg 。外周血微核试验中小鼠苦参素腹腔注射给药组24小时与48小时PEC微核率均高于阴性对照组，48小时外周血PEC微核率存在剂量反应关系，说明1/8LD50(治疗剂量的6~9倍)的苦参素即可以产生致突变效应，但其对遗传物质的损伤作用明显低于阳性对照组；精子畸变试验中1/4LD 50、1/8LD50的苦参素对小鼠生殖细胞没有损伤作用，1/2LDs 0的苦参素对小鼠生殖细胞有一定的毒性 。犬每日肌注苦参碱浸膏0.1g/kg，13天为1疗程，共用1~3疗程，病理检查未见明显改变 。临床应用苦参制剂有出现胃肠道刺激及皮肤过敏反应者，还有肌注苦参发生过敏性休克、昏厥及血压增高的报告，应引起注意 。

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