什么是青霉素的增效剂,其作用机制是什么?

【什么是青霉素的增效剂,其作用机制是什么?】许多病菌能产生内酰胺酶,后者能水解青霉素类和头孢菌素类结构中的B内酰胺环而使之失去抗菌活性,如金黄色葡萄球菌、淋球菌和流感杆菌中的部分菌株因能产生β内酰胺酶而对青霉素或氨苄西林耐药 。大肠杆菌肺炎杆菌中许多菌株对氨苄西林和羧苄西林耐药 。为了克服这些病菌的耐药性,采用一些能够抑制B-内酰胺酶的制剂与青霉素合用,可以起到增强青霉素的作用,这类药物称为β内酰胺酶抑制剂 。临床上常用的有克拉维酸,也叫棒酸,青霉烷砚(舒巴坦)等 。这些药物本身仅有微弱的抗菌活性,但与内酰胺酶不稳定的抗生素联用,可以保护这些抗生素免受酶的破坏,增强其抗菌活性 。临床上棒酸与羧苄西林制成复合制剂称为奥格门汀;棒酸与替卡西林制成复合制剂称为泰门汀,氨苄青霉素与舒巴坦复合制剂称为优力新等等,都大大增强了原来青霉素的抗菌能力,所以有人称为青霉素的增效剂 。

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