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酮洛酸氨丁三醇的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

酮洛酸氨丁三醇
【商品名或别名】
安贺拉,痛立克,酮洛酸,Torolae, Toradol,Acular.
【药物概述】
本品为吡咯酸的衍生物,属非甾体类抗炎药,其结构与托美丁(Tolmtin)和吲哚美辛等药物类似通过抑制前列腺素环氧酶(不与脑中的阿片受体μ、8、等作用)而抑制前列腺素的生物合成,从而产生镇痛、解热和抗炎作用 。镇痛作用与阿司匹林近似,肌内注射后镇痛作用与中等量吗啡近似本品还可抑制由花生四烯酸和胶原诱导的血小板聚集作用,但不抑制二磷酸腺苷(ADP)的诱导作用 。
【作用与功效】
本品肌内注射吸收迅速完全,注射30mg在50min后平均血药浓度峰值为2.2μg/ml,口服吸收完全,给药后24h可达稳态血药浓度 。关节腔内药物浓度为血中浓度50%以上口服给药或肌内注射时镇痛作用可持续6~8h 。药物可透过胎盘 。口服生物利用度为80%~100%本品血浆蛋白结合率达99%原形药及其代谢产物主要经肾脏排泄,少量随粪便排出 。青壮年的消除半衰期为5.3h,老年人(平均72岁)的消除半衰期延长至7h,肾功能不全者的消除半衰期延长至9.62~9.91h
【适应症】
1.用于中、重度急性疼痛(如术后、骨折、扭伤疼痛、牙痛等)的短期治疗 。
2.本品滴眼液用于治疗眼科手术(如白内障摘除术)后的炎症、季节变应性结膜炎等 。
【用法用量】
1.成人口服给药口服首次20mg,以后每4~6h10mg,最大剂量不超过每24h40mg 。用药时间不宜超过2日 。
2.肌内注射单次给药为每次60mg,多次给药时建议每6h给30mg,最大日剂量不超过120mg 。连续用药时间不超过5日3.静脉注射单次给药为每次30mg,多次给药时建议每6h给30mg,最大日剂量不超过120mg 。连续用药时间不超过5日 。
4.经眼给药
(1)白内障摘除术后炎症:于术后24h滴于患眼,每次1滴(0.25mg),每日4次,连用2周 。
(2)季节变应性结膜炎:推荐剂量每次1滴(0.25mg),每日4次 。
5.老年人剂量对65岁以上患者,单次给药为静脉注射每次15mg,肌内注射每次30mg,多次给药时静脉注射或肌内注射,建议每6h给15mg 。最大日剂量不超过60mg 。连续用药时间不超过5日65岁以上患者口服首剂量减半 。
6.其他疾病时剂量体重低于50kg的患者,同老年人剂量 。
附:国外用法用量参考
1.成人口服给药在英国,推荐每次10mg,每4~6h1次,每日极量为40mg,在美国,建议给药持续时间不超过5日 。
2.肌内注射术后疼痛:初量为每次10mg,每2h1次 。必要时可将剂量调整为每次10~30mg,每4~6h1次,每日极量为90mg体重小于50kg者,每日极量为60mg建议给药持续时间不超过2日,且应尽早改为口服给药 。
3.静脉注射术后疼痛:每次给药时间不应小于15s,其余同“肌内注射”项 。
4.经眼给药季节变应性结膜炎所致的眼瘙痒、囊斑样水肿的局部治疗和眼科手术引起炎症的防治,使用0.5%的本品溶液 。
【药物相互作用】
本品与其他非甾体类抗炎药合用,不良反应增加,应避免合用 。
合用利尿药可使本品不良反应增加 。
±本品与吗啡或盐酸哌替啶合用治疗术后疼痛,无明显不良相互作用
本品与某些抗感染药如β-内酰胺类的青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类抗生素、止吐药、泻药、支气管扩张药等合用,无药物相互作用 。
士本品滴眼液与其他滴眼液(如β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制药、睫状肌麻痹药及散瞳药)合用未见明显不良相互反应 。
【禁忌证】
1.对本品、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者 。
2.鼻息肉综合征患者(国外资料)
3.血管性水肿患者(国外资料)
4.有高危出血倾向者(国外资料) 。
5.活动性消化性溃疡患者 。
6.肝肾疾病、心脏病、高血压患者 。
7.孕妇 。
【不良反应与副作用】
1.常见精神神经系统不良反应(如嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠)及消化道不良反应(如恶心呕吐、腹痛、消化不良) 。
2.偶见注射部位疼痛、出汗增多、皮肤瘙痒、皮下出血及紫绀 。
3.其他不良反应有口干、肌肉痛、心悸、血管扩张等 。
4.使用本品滴眼液时可见眼刺痛及烧灼感(40%)、眼刺激(3%)、浅层眼部感染(0.5%)、浅层角膜炎(1%)、眼部干燥、角膜浸润、角膜溃疡、视物模糊 。
5.长期使用可引起皮疹、支气管痉挛、休克等过敏反应和肾功能不全 。
【酮洛酸氨丁三醇的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】6.现已有因消化道出血、术后出血、急性肾功能不全和过敏反应而致死的报道 。
附:国外不良反应参考
1.血液有1例接受本品治疗关节痛复发时,引起溶血性尿毒症的报道 。
2.心血管系统临床试验中,有受试者出现水肿和高血压 。尚有发生心悸、晕厥、低血压和皮肤潮红的报道 。
3.中枢神经系统临床试验中,有引起头痛、头晕、嗜睡、神经质和感觉异常的报道 。但因许多患者的用药时间为大手术后的恢复期,故这些反应与本品的关系尚不明确 。
4.代谢或内分泌系统有使用本品后引起高血钾和体重增加的报道 。
5.消化系统本品可能引起溃疡形成、出血和穿孔,老年人大剂量使用时更易出现 。也可引起恶心、消化不良、腹痛、腹泻、功能检测值升高等 。很少引起胰腺炎 。
6.泌尿生殖系统临床试验中,本品引起血尿、蛋白尿、少尿、尿潴留、多尿和尿频的发生率大于1% 。肾炎、急性肾衰竭和溶血性尿毒症也有报道 。
7.眼使用本品眼用制剂后,可引起一过性刺痛和烧灼感 。其他眼部不良反应还有过敏反应、浅表性角膜炎、眼部刺激、角膜水肿或虹膜炎等 。
8.呼吸系统本品在临床试验中有引起支气管痉挛和过敏反应的报道,出现这些症状的很多患者曾有阿司林过敏、哮喘和鼻息肉三联征病史 。
9.其他有用药后出现听力丧失、耳鸣、头痛及引起血管性水肿的报道 。还可出现注射部位疼痛 。肌内注射后有皮肤瘙痒、烧灼感、出汗和寒战的报道,但少见 。
【用药指导】
1.本品可延长出血时间,故不作为预防性镇痛药用于大手术前和术中
2.本品若与吗啡或哌替啶合用,可减少后两者用量 。
3.本品不宜长期口服 。通常用于手术后镇痛,不适用于轻度或慢性疼痛的治疗 。
4.本品滴眼液过量使用通常不会引起急性不良反应,意外食入可服水稀释 。
【制剂与规格】
片剂:10mg 。注射液:1ml:10mg;1ml:30mg 。滴眼液:8ml:8mg;5ml:25mg
【贮藏】
避光,于15~25℃保存 。

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