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醋炎痛的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】
醋炎痛,优妥,再力,高顺松, Altren,Ran-tuailo
【药物概述】
本品属吲哚类非甾体类抗炎药,为对症治疗药物 。
本品可抑制炎症组织的蛋白变性,稳定溶酶体膜,抑制蛋白酶释放,抑制肥大细胞释放组胺,抑制花生四烯酸转化为前列腺素,拮抗5HT和缓激肽等炎性介质 。从而抑制炎症反应、减少渗出、减轻组织损伤、提高痛阈、增加皮肤血流量和促进散热,起到其抗炎、镇痛和解热的作用 。其抗炎、镇痛作用均有较好的量效关系 。
此外,本品可通过抑制血小板的前列腺素,减少血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集,预防血栓性病变的作用 。
本品为吲哚美辛替代药物,与后者比较本品疗效较好,胃肠道不良反应较少 。
【作用与功效】
本品口服后吸收快而完全 。重复给药后生物利用度几乎达100% 。口服6h后达稳态,在滑液滑膜和肌肉中的活性成分浓度均明显高于血液中浓度并达到有效的治疗浓度药物口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛长期服用后,本品和吲哚美辛的血药浓度比率约为1:1本品及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4h和4h,消除半衰期分别为1.1h和7.1h,血浆蛋白结合率为87.6%~93.7%本品约40%以原形药由肾脏排泄,其余有活性的代谢物(吲哚美辛)和无活性代谢物则由胆汁随粪便排泄 。
【适应症】
【醋炎痛的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】1.用于多种急、慢性关节炎,如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎、痛风性关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、银屑病关节炎及儿童慢性关节炎等 。
2.用于控制肌炎(如皮肌炎、多发性肌炎等)的肿痛 。
3.用于软组织病,常见的如肩关节周围炎、肱骨外上髁炎、颈肩臂综合征、腰肌劳损、坐骨神经痛、肌纤维组织炎、纤维肌痛症、肌腱炎、肌腱端炎、腱鞘炎及滑囊炎等 。
4.用于缓解手术后、拔牙后及钝挫伤后的疼痛、肿胀 。
5.用于浅表性静脉炎、寻常型天疱疮、痛经等 。
6.抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患者的心肌梗死及一过性脑缺血发生 。
【用法用量】
成人口服给药:每次30mg,每日3次 。对病情重或体重较重的患者可增至每次60mg,每日3次 。缓释胶囊每次90mg,每日1次,进餐时服用 。或酌情增至每次90mg,每日2次 。
【药物相互作用】
一本品与青霉素合用,本品的排泄减少,青霉素的清除延迟 。
丙磺舒可使本品的清除减慢 。
一本品与肝素、口服抗凝药、溶栓药合用时,可与这些药竞争结合蛋白,使后者的游离药物增加,抗凝作用加强,同时因本品有抑制血小板聚集作用,可能增加出血倾向 。
+本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖作用,故两者合用时须调整降糖药的剂量 。
+本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血浓度维持时间 。
+本品可使地高辛的血药浓度增高 。
一本品与硝苯地平或维拉帕米合用,可使后者血药浓度增高,毒性增强 。
一本品与锂盐合用,可减少锂自尿排泄,使后者血药浓度增高,毒性增强 。故同时接受锂治疗的患者必须监测锂的清除率 。
一本品与洋地黄类药物合用,可抑制后者肾脏清除,使后者血浆浓度增高,毒性增加 。两者合用时须调整洋地黄剂量 。
一本品与抗病毒药齐多夫定合用,可使后者清除率降低,毒性增强 。
一本品与环孢素合用,可增强后者的毒性,导致肾功能紊乱、胆汁淤积、感觉异常等 。
阿司匹林可降低本品的血药浓度 。
本品可减弱抗高血压药的降压作用 。
一本品可减弱利尿药的降压作用 。呋塞米可加快本品的排出 。
本品与保钾利尿药合用可引起高钾血症,故合用时应监测血钾水平一本品与皮质激素或其他非甾体类抗炎药合用,可增加胃肠道出血或溃疡发生的危险性,故使用本品时,应停用其他非甾体类抗炎药,也不推荐本品与皮质激素合用 。
与左氧氟沙星合用,可增加癫痫发生的危险性 。
【禁忌证】
1.对本品和吲哚美辛(国外资料)及其他非甾体类抗炎药或止痛药过敏者 。
2.哮喘、花粉症、黏膜水肿或慢性呼吸道疾病患者(有发生过敏反应的危险) 。
3.造血功能障碍者 。
4.活动性消化性溃疡患者 。
5.孕妇 。
6.哺乳期妇女 。
7.14岁以下儿童(国外资料) 。
【不良反应与副作用】
1.主要有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛和腹泻,发生率为13%~15%
2.也可见头痛、眩晕、嗜睡、心悸、水肿、胃肠道出血、口鼻眼干燥、皮疹 。
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3.少见胃肠道溃疡(有时伴穿孔)、抑郁、兴奋、焦虑、意识模糊、精神障碍、幻觉、耳鸣、肌无力、外周神经病变、神经性水肿、肾脏损害(包括一过性肾功能减退)、肝酶升高、血尿素升高、高血压、高钾血症、白细胞减少、骨髓抑制、荨麻疹、黏膜疹、瘙痒、脱发、多汗症及大便潜血(个别病例可能导致贫血)等 。
4.个别病例出现血小板减少、粒细胞减少、全血细胞减少、再生障碍性贫血、听力障碍、严重皮肤反应、光敏性皮炎、哮喘发作、肝损害、中毒性肝炎、急性肾衰竭、尿糖、心绞痛、高血糖、排尿障碍、阴道出血、咽痛综合征、视觉障碍、面部或眼脸肿胀的过敏反应、口炎、口腔溃疡及惊厥等 。长期使用可出现视网膜色素沉着、视网膜色素退化和角膜混浊 。
【用药指导】
1.通常情况按常规剂量给药,但应根据病情(病期或症状轻重)调整用药剂量
2.本品应于餐后立即服用或用餐时服药 。
3.本品与其他中枢神经系统药物合用或饮酒时使用本品应特别谨慎 。
4.用药期间不宜驾驶车辆或操作机器 。
5.如果出现高度过敏反应症状(如面部水肿、舌水肿、喉部水肿并伴有气短),应立即进行治疗 。
6.用药过量的症状及处理:①中毒症状有胃肠道出血、中枢神经障碍、过敏反应等 。②出现中毒症状应立即停药,并做相应紧急对症治疗 。对急性过量服用者应洗胃、催吐,同时输液以促进药物排泄、维持电解质和营养平衡
7.肝、肾、心功能不全、有出血倾向的患者及老年人用药须严密观察 。
【制剂与规格】
胶囊剂:30mg 。缓释胶囊剂:90mg
【贮藏】
密闭,置阴凉干燥处保存 。

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