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酮洛芬的作用与功效

【商品名或别名】奥丁尼,奥鲁地,苯酮苯丙酸,法斯通,基多托, Fastum, Capisten, Ketonal
【药物概述】本品为芳香基丙酸衍生物,属非甾体类抗炎药,临床应用与布洛芬基本相同,但作用比布洛芬强,不良反应也较多除抑制环氧合酶外,本品还有一定抑制脂氧化酶及减少缓激肽的作用,从而可减轻炎症损伤部位的痛感 。酮洛芬用于痛经,主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的作用本品尚有一定的中枢性镇痛作用 。
【药动学】本品口服吸收迅速、完全 。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收 。单次给药后1~2h血药浓度达峰值,2h内达稳定状态 。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)半衰期为1.6~4h(平均3h) 。60%在24h内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原型排出为10% 。老年人,肝、肾功能不全者清除率下降22%~50%
【作用与功效】
1.用于各种关节炎风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等 。
2.用于各种疼痛骨折疼痛、痛经、牙痛、手术后疼痛、癌性疼痛及关节扭伤、软组织损伤所致疼痛等 。
3.外用于各种关节炎及软组织疾病所致的局部疼痛 。
【用法与用量】
口服①肠溶胶囊:抗风湿,成人一次50mg,一日3~4次,一日剂量不超过200mg;治疗痛经,成人一次50mg,每68h1次,必要时可增至一次75mg 。②缓释胶囊:成人一次75~100mg,一日2次;或成人一次100mg,一日1~2次或一次200mg,一日1次一日剂量不超过200mg
外用①贴片:除去防粘纸,贴敷于患处,一日1次,一日用量不超过8贴 。②凝胶:一次涂约1g于痛处,一日3~4次先洗净皮肤,根据症状及部位,涂药后用手按摩使药物渗入皮内,然后再涂一层 。③搽剂:均匀涂搽于患处,一次1~3ml,一日2~3次肾功能不全时肾功能不全者用量应减少33%~50% 。
肝功能不全时对肝硬化患者(血中游离药物的浓度可升高)、慢性肝病并伴血清蛋白减少的患者,应减少用药剂量,必要时可用最小有效量,并密切监测 。
老年人尤其是大于70岁者开始可用50%常用量,如无效且耐受好,可逐渐增加至常用量,但应密切监护 。
【药物相互作用】
+与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高 。
+本品可增强口服抗糖尿病药的作用 。
一丙磺舒可明显降低本品的肾脏清除率(66%)和蛋白结合率(28%),导致本品血药浓度升高,有引起中毒的危险,不推荐两者合用 。
本品可降低甲氨蝶呤的排泄,升高其血药浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用 。
一本品可抑制前列腺素合成,降低肾脏血流灌注速度,与利尿药合用,危险增加 。本品可使呋塞米的排钠和降压作用减弱 。
与抗高血压药合用时,可影响后者的降压效果 。
一本品与其他 NSAIDs同用时,可增加胃肠道不良反应及出血倾向 。长期与对乙酰氨基酚同用时,可增加肾脏不良反应 。此外,阿司匹林可降低本品的蛋白结合率,减少本品结合物的形成及排出,不推荐两者合用 。
与肝素、双香豆素、华法林等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时,有增加出血的危险 。
有报道服用 NSAIDs会导致锂制剂的稳态浓度改变,建议合用本品和锂制剂时监控锂浓度 。
±抗酸药(如氢氧化镁、氢氧化铝)不会影响酮洛芬的吸收速度和吸收总量 。
【禁忌证】对本品或其他 NSAIDs过敏者,使用其他前列腺素合成酶抑制剂引起哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者,活动性消化性溃疡患者禁用 。
【不良反应】
1.消化系统①胃肠道反应较常见,如消化不良(11%)、胃部疼痛或不适、肠胃胀气、胃炎、涎液增多、呃逆、恶心、呕吐、食欲缺乏或食欲增加、腹痛、腹泻、便秘、口腔炎等,严重者可出现上消化性溃疡、出血及穿孔 。②也可出现肝功能障碍、肝炎、黄疸,血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及氨基转移酶升高 。
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2.精神、神经系统可出现头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木、中枢神经抑制或兴奋(如失眠、神经质、多梦等)、健忘及感觉异常等 。
3.心血管系统可出现心律不齐、血压升高、心悸、心动过速、充血性心力衰竭、外周血管疾病及血管舒张 。
4.血液系统可出现粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、血红蛋白减少、血细胞比容降低及出血时间延长等 。
5.呼吸系统呼吸困难、咯血、鼻出血、咽炎、鼻炎、支气管痉挛及喉头水肿 。
6.泌尿、生殖系统可出现肾功能不全间质性肾炎、肾病综合征、血尿、月经量过多及尿路刺激症状 。
7.代谢、内分泌系统口渴、体重增加或减轻、肾皮质功能减退、血钠降低 。
8.眼可出现视物模糊、视网膜出血、结膜炎、眼痛、视觉障碍及视网膜色素沉着 。
9.皮肤可见皮肤变色、表皮坏死、多形红斑、史约综合征、秃头症、湿疹、紫癜、荨麻疹、疱疹、过敏性皮炎、剥脱性皮炎 。
外用时偶有用药局部发生散在皮疹、皮肤潮红、皮肤瘙痒 。
10.其他可出现水潴留(尿量减少、面部水肿等),发生率低于3%;还可见多汗、寒颤、感染、疼痛过敏性反应、肌痛、乏力及光敏症 。
【用药指导】
1.本品治疗关节炎时,为达最大疗效须连续用药2~3周 。
2.为了减少对胃肠道的刺激,可在进食时或饭后服用本品,胶囊应整粒吞服 。对急需止痛的患者,可在进食前30min或进食后2h服药 。
3.本品外用制剂禁用于破损皮肤或有化脓性感染患处,也勿接触眼睛及黏膜 。外用制剂大量应用时,可能出现全身不良反应4.用药期间一旦出现胃肠出血,肝、肾功能损害,视力障碍,精神异常(幻觉、嗜睡、神情呆滞等),血常规异常及过敏反应等情况,应即停药并做相应处理 。
5.局部用药出现皮肤刺激者应停药,停药后症状可消失 。
6.用药过量的表现服药达常规剂量的5~10倍时可致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛 。大剂量用药可引起呼吸抑制和昏迷、惊,也可发生胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭,但较少见 。
7.用药过量的处理紧急处理包括催吐和洗胃、口服活性炭、导泻药、抗酸药和(或)利尿药,并监测患者的情况及应用其他支持治疗血液透析可能无效 。
【制剂与规格】肠溶胶囊剂:20mg,25mg,50mg;缓释胶囊剂:
75mg,100mg,200mg;控释胶囊剂:200mg;缓释片剂:75mg;贴片每片剂:7cm×10cm(含酮洛芬20mg);酮洛芬凝胶剂:10ml:
300mg,搽剂:10ml:300mg,30ml:900mg,50ml:1500mg
【酮洛芬的作用与功效】【贮藏】密封、避光保存

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