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依他尼酸的作用与功效

【商品名或别名】利尿酸,依他尼酸钠,利尿酸钠, NatriiEtacrynas.
【药物概述】本品系短效袢利尿药,药理作用参见呋塞米相应部分 。但与其他袢利尿药不同,本品对碳酸酐酶无作用 。
【药动学】本品口服后吸收迅速完全(生物利用度为100%)口服和静脉注射起效时间分别约30min和5min,达最大作用时间分别为2h和15~30min,持续时间分别为6~8h和2h 。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%97% 。本品在肝脏与带巯基的化合物结合,肾功能受损者经肝脏代谢增多 。本品67%经肾脏排泄,33%经胆汁和粪便排泄,其中20%为药物原形 。本品消除半衰期存在较大个体差异,新生儿为4~8h此外,本品在体内无蓄积作用,不被透析清除 。
【作用与功效】
1.用于治疗水肿性疾病 。包括充血性心力衰竭、肝硬化、肝癌、肾脏疾病(肾炎、急慢性肾衰竭)、血吸虫病所致水肿 。应用其他利尿药效果不佳时,使用本品仍可能有效 。此外,本品还可与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿 。
.2.用于治疗高血压 。在高血压的阶梯疗法中,本品并不作为治疗原发性高血压的首选药物 。适用于当噻嗪类药物疗效不佳,伴有肾功能不全或出现高血压危象时 。
3.预防急性肾衰竭 。用于多种原因(如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等)导致肾脏血流灌注不足,在纠正血容量不足的同时及时使用,可减少急性肾小管坏死概率 。
4.用于高钾血症、高钙血症 。
5.用于稀释性低钠血症 。
6.用于抗利尿激素分泌失调综合征 。
7.用于急性药物中毒,如巴比妥类药物中毒等 。
【用法与用量】
1.口服每次0.5~1mg/kg,1-3次/日
2.静脉注射、滴注每次0.5~1mg/kg,必要时8~12h重复1次 。以5%葡萄糖注射液稀释成2mg/ml,缓慢静脉注射,或稀释至50ml静脉滴注 。
【药物相互作用】
+本品与多巴胺合用,利尿作用加强 。
±本品与氯贝丁酯合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、痉挛 。
±本品与抗凝血药(华法林、茴茚二酮、双香豆素、苯丙香豆素)合用,可竞争与血浆蛋白结合而增加在血中的游离药物浓度,能增强抗凝血药活力,但同时增加了胃肠道出血的概率 。
+本品可增强非去极化肌松药的作用,其机制可能与本品引起的血钾下降有关 。
一本品与血管紧张素转换酶抑制药合用可增加直立性低血压(首剂)的发生概率 。
本品与苄普地尔合用时,因本品导致出现低钾血症的患者,随后可见尖端扭转型室性心动过速 。
本品与多非利特合用可增加后者对心脏的毒性(Q-T延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏,其机制可能在于利尿药引起的对多非利特肾小管分泌作用的抑制以及钾和镁的损失 。
一本品与索他洛尔合用可增加后者对心脏的毒性(Q-T延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)其机制可能在于利尿药引起的钾和镁的损失 。
一本品与氟哌利多合用可增加后者对心脏的毒性(Q-T延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)其机制可能在于对心脏毒性的相加作用 。
本品与左旋美沙酮或三氧化二砷合用可增加Q-T延长的危险,其机制可能为本品所诱导低钾血症或低镁血症所致 。
一本品与洋地黄毒苷合用可能导致洋地黄毒性,其机制在于利尿药诱发的低钾血症和低镁血症可能增强强心苷引起的Na+,KATP酶抑制 。
本品与地高辛合用可能导致地高辛毒性(表现为恶心、呕吐、心律失常),其机制可能在于本品引起的低钾血症 。
本品与两性霉素B、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是患者原有肾功能损害时 。
一本品与抗组胺药合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕 。
一本品与锂合用时可增加锂的浓度和毒性(表现为虚弱、震颤、过度口渴、意识模糊),其机制可能为降低了锂的清除率 。
一本品与碳酸氢钠合用时发生低氯性碱中毒概率增加 。
一本品与酮色林合用可导致室性心律失常,其机制可能为利尿药诱导的低钾血症与Q-T延长作用相加 。
一肾上腺糖皮质激素、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本品的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生概率 。本品与糖皮质激素合用,还可增加胃出血的发生概率 。
一非甾体类抗炎药能降低本品药效,肾损害概率亦增加,其机制可能与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关 。
一本品可降低降血糖药的疗效 。
一本品可降低抗纤溶药物的疗效,其机制在于利尿后血容量下降导致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多 。
一本品可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应做适当调整 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.严重水样腹泻患者 。
3.婴儿 。
【不良反应】
1.心血管系统常见直立性低血压、心律失常 。
2.神经精神系统常见休克、乏力、口渴,少见头晕、头痛、感觉异常(指、趾) 。
3.代谢和内分泌系统常见低钾血症、低氯血症、低钠血症、低钙血症、低氯性碱中毒,少见高糖血症、高尿酸血症、原有糖尿病加重 。本品对糖代谢的影响较呋塞米轻 。
4.肌肉骨骼系统常见肌肉酸痛,少见肌肉痉挛 。
5.泌尿生殖系统可见血尿,在高钙血症时可引起肾结石 。
6.肝脏少见肝功能损害
7.胃肠道可见消化道出血、食欲减退,少见纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻(水样腹泻,较呋塞米多见)、胰腺炎 。
8.血液少见骨髓抑制导致的粒细胞减少、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血 。
9.眼少见视物模糊、黄视症、对光敏感 。
10.耳本品具有较强的耳毒性 。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时,多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他耳毒性药物合用时 。
11.过敏反应少数患者可发生过敏反应(表现为皮疹、间质性肾炎、甚至心脏停搏) 。
12.其他极少见发热 。此外,有本品加重特发性水肿的报道 。
【用药指导】
1.本品注射剂与下列药物或溶液存在配伍禁忌:酸性溶液或药液(本品与pH值5以下的溶液混合可析出结晶)、乙氯维诺、肼屈嗪、奈西立肽、普鲁卡因胺、普鲁卡因青霉素、氯霉素、利舍平、妥拉唑林、三氟丙嗪、棉酚、拟交感神经药物及抗惊厥药物 。
2.注射用粉针剂配成溶液后不稳定,应在24h内用完 。如为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释 。
3.本品利尿作用强而迅速,患者偶可因过度利尿造成脱水及严重电解质紊乱而突然死亡 。因此,给药剂量应个体化,从最小有效剂量开始并间歇用药(隔日用药或用药3~5日后停药数日再用),然后根据具体情况调整剂量,以减少水、电解质紊乱等不良反应 。
4.患者存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补钾 。
5.少尿或无尿患者使用最大剂量后24h无效时应停药 。
6.服用水合氯醛后静脉注射本品可致出汗、面色潮红和血压升高,其机制在于甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强 。
7.慎用:①严重肾功能损害者;②严重肝功能损害者;③无尿患者;④糖尿病患者;⑤高尿酸血症或有痛风病史者;⑥胰腺炎或有此病史者 。
【制剂与规格】片剂:25mg,50mg 。注射剂:20mg,25mg,50mgo
【依他尼酸的作用与功效】【贮藏】遮光,密闭保存 。

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