肼屈嗪的作用与功效
【商品名或别名】肼苯哒嗪,平压嗪,盐酸肼苯哒嗪, Lopress
【药物概述】本品降压作用的确切机制未明,主要通过扩张小动脉(对静脉作用小),降低周围血管阻力使血压下降 。其特点是对舒张压的影响更显著,并能增加肾血流量此外,本品在降压的同时可使心率增快,并使每搏量和心排血量增加 。长期应用可引起肾素及醛固酮分泌增加,导致水钠潴留而降低疗效本品增加心排血量、降低血管阻力与心脏后负荷的作用可用于治疗心力衰竭
【药动学】口服吸收达90%以上 。口服后45min起效,1~2h血药浓度达高峰,作用可持续3~8h 。生物利用度为30%~50% 。血浆蛋白结合率为87% 。本品在肝内经乙酰化为有活性的代谢产物 。
半衰期为3~7h,肾衰竭时延长 。经肾排出,其中2%~4%为原形 。
【作用与功效】
1.治疗高血压 。现多用于肾性高血压及舒张压较高的患者 。
2.治疗心力衰竭 。
【用法与用量】
1.口服给药每日0.75mg/kg或25mg/m2,分2~4次服用,1~4周内渐增至最大剂量每日7.5mg/kg或300mg2.静脉注射每次0.1~0.15mg/kg,加入10%葡萄糖注射液10ml缓注 。
3.肌内注射每次0.15mg/kg,6~8h重复1次 。
【药物相互作用】
+降压药:可使肼屈嗪降压作用加强 。
+普萘洛尔:可使普萘洛尔作用增强应减少普萘洛尔用量 。
非甾体类抗炎止痛药:可使降压作用减弱 。
拟交感胺类药:可使本品的降压作用降低 。
一吲哚美辛:可使本品的降压作用减弱 。
【禁忌证】
1.冠心病、心绞痛患者禁用 。
2.对本品过敏者禁用 。
3.严重肾功能障碍禁用 。
【不良反应】
1.常见头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等 。
2.少见便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞 。
3.罕见长期大量应用,可引起皮疹、瘙痒;胸痛;淋巴结肿大;周围神经炎;水肿;类风湿关节炎;红斑狼疮综合征 。
【用药指导】
1.对中度原发性高血压,肼屈嗪合并应用利尿药和β受体阻滞剂可以获得良好疗效 。
2.合并冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用 。
3.动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用 。
4.用药期间随访检查抗核抗体、血常规,必要时查红斑狼疮 。
长期给药可产生血容量增大、液体潴留,反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加,使本品的降压作用减弱 。缓慢增加剂量或合用β阻滞剂可使不良反应减少 。
5.停用本品须缓慢减量,以免血压突然升高 。
6.食物可增加起生物利用度,故宜在餐后服用 。
【制剂与规格】片剂:10mg,25mg,50mg 。缓释片剂:50mg注射剂:20mg/ml
【肼屈嗪的作用与功效】【贮藏】密闭,阴凉干燥处保存 。
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