硝苯地平的作用与功效
【商品名或别名】拜新同,拜心通,尼非地平,心痛定 。
【药物概述】本品为钙通道阻滞药,可阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细胞膜上的通道进入细胞内,而血管平滑肌和心肌细胞的收缩过程,依赖上述细胞外钙离子经特异性通道进入细胞内的运动 。
故本品通过干扰钙离子内流,降低细胞内钙离子水平,从而改变心肌收缩性和血管张力,由此引起全身血管张力减低、血管扩张,从而降低血压;此外,本品扩张正常供血区或缺血区冠状动脉,可缓解心绞痛 。
【药动学】口服吸收良好,达90%左右,舌下含服吸收快 。口服30min血药浓度达峰值,舌下或嚼碎服达峰时间提前 。在1030mg剂量范围内血药浓度随剂量增加而增高,但不受剂型与给药途径的影响 。口服15min起效,1~2h作用达高峰,作用持续4~8h;舌下给药2~3min起效,20min达高峰 。蛋白结合率约90% 。半衰期呈双相,a相为2.5~3h,相为5h,半衰期不受剂量影响 。在肝脏代谢,其氧化代谢分强、弱两种类型 。肝病患者或在服用其他降低肝脏血流量的药物时,代谢率减少 。肠壁也参与首过代谢 。代谢产物为硝化嘧啶类似物,无活性 。亚洲人种本品的代谢清除比欧洲人种慢 。80%经肾排出,20%随粪便排出血液透析及腹膜透析均不能清除本品 。
缓释片口服后,血药浓度达峰时间为1.6~4h,药时曲线平缓长久;服用1次,作用维持时间达12h 。控释片口服后,血药浓度逐渐升高,约6h达平台,波动小,可维持24h 。
【作用与功效】
1.预防和治疗冠心病的多种类型心绞痛,包括冠状动脉痉挛所致心绞痛,尤其是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛 。
2.适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效 。治疗高血压,可单用或与其他降压药合用 。
【用法与用量】
1.口服
(1)心肌病:每日0.6~0.9mg/kg
(2)高血压:缓释剂,初始剂量为每日0.25mg/kg,分1~2次服 。常规剂量为每日0.25~0.5mg/kg,分1~2次服 。可增至每日3mg/kg,一最大剂量不超过180mg,分1~2次服2.舌下含化
(1)高血压危象:舌下含化本品0.05~0.86mg/kg,能有效地降低收缩压和舒张压(2)急性严重高血压:推荐用量为0.25~0.5mg/kg 。体重超过20kg的儿童用10mg;10~20kg的儿童用5mg;10kg以下的儿童用2.5mg
【药物相互作用】
+与硝酸酯类:控制心绞痛发作,有较好的耐受性 。
±β受体阻滞剂:绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛 。
+洋地黄:合用可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度 。
+与西咪替丁:合用时本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量 。
【禁忌证】
1.对本品或其他钙通道阻滞药过敏者 。
2.严重主动脉狭窄者 。
3.低血压患者 。
4.心源性休克患者 。
【不良反应】不良反应一般是短暂和温和的,通常发生在治疗开始阶段 。
1.常见面部潮红(通常在较高剂量时),其次有心悸、窦性心动过速 。
2.较多见踝、足与小腿肿胀,反应短暂,用利尿药可消退 。
3.较少见呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心悸(由于降压后交感活性反射性增强) 。
4.罕见胸痛、昏厥(血压过低所致)、胆石症 。
5.个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲缺乏等 。
6.极少数报道有过敏性肝炎(药物性肝炎)和可逆性牙龈增生 。
7.还可见消化不良、胃部烧灼感、嗜睡、皮肤反应、感觉异常 。
8.其他:①偶可引起碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶升高,但一般无症状;②可出现血小板聚集降低,出血时间延长 。
【用药指导】
1.本品可降低心脏后负荷,因此也可用于治疗心力衰竭,但仅适用于由高血压、冠心病所致的左心力衰竭,使用时还须注意是否有心肌抑制的表现 。
2.本品速释剂不适宜用于高血压长期治疗,也不适宜用于高血压急症 。
3.缓释剂型或控释剂型应整粒(片)吞服 。
4.本品剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整 。
5.用药后应注意降压后是否有反射性交感兴奋、心率加快甚至加剧心绞痛 。引起皮肤持续反应时,有可能发展为多形性红斑或剥脱性皮炎,此时应停药 。
6.长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合征而出现反跳现象,如心绞痛发作 。
7.本品对β肾上腺素受体阻断药突然撤药引起的反跳现象无保护作用 。
8.用药过量可能会造成低血压、心动过速或过缓 。
9.慎用:①不可逆肾衰竭患者及接受透析治疗的恶性高血压患者;②心力衰竭患者;③肝功能不全患者;④需要调整治疗的糖尿病患者;⑤胃肠高动力状态或胃肠梗阻患者慎用缓释剂型 。
【制剂与规格】片剂:5mg,10mg 。缓释片剂:20mg 。控释片剂:30mg,60mg胶囊剂:5mg,10mg 。缓释胶囊剂:20mg
【硝苯地平的作用与功效】【贮藏】遮光,密封保存
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