美西律的作用与功效
【商品名或别名】脉律定,慢心律,盐酸美西律, Mexitilen
【药物概述】本品常用其盐酸盐,属Ib类抗心律失常药,其化学结构、电生理特性和血流动力学效应与利多卡因相似 。能抑制钠离子内流,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性 。治疗剂量对窦房结、心房及房室结传导影响很小 。对传导系统正常者窦房结的自律性、房室传导均无明显影响,故引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞的可能性很小 。一般不影响心室除极(QRS)或复极(Q-T)时间,有益于对Q-T间期延长患者的治疗 。对房室旁路传导的影响认识尚不一致,其电生理效应也因剂量及心肌状态而异 。
本品对心肌几乎无抑制作用 。与利多卡因不同的是,本品可口服给药,半衰期长 。静脉用药对心脏及神经系统的不良反应较利多卡因多见 。
【药动学】本品口服吸收完全,生物利用度80%~90%,口服后30min起效,持续约8h2~3h血药浓度达峰值,有效血药浓度为0.5~2g/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应在体内分布广泛,表观分布容积为5~7L/kg,有无心力衰竭者相似 。红细胞内的浓度比血浆中高15%蛋白结合率50%~60% 。单次口服半衰期为10~12h,长期服药为13h,急性心肌梗死者为17h,肝功能受损者半衰期也可延长 。经肝脏代谢为多种产物,可能不具药理活性 。约10%以原药从尿中排出 。尿pH值不影响药物清除,但尿pH值显著异常可以减慢药物清除速度:酸性尿加快其清除速度,碱性尿减慢其清除速度 。
血液透析可清除本品 。
【作用与功效】本品单用或与其他抗心律失常药联合应用,能有效控制急性或慢性症状性室性心律失常 。
1.口服适用于慢性室性心律失常,包括室性期前收缩及室性心动过速 。
2.静脉给药适用于急性室性心律失常(如持续性室性心动过速) 。应避免用于无症状的室性期前收缩
【用法与用量】
1.口服给药每次2.5~5mg/kg,3~4次/日
2.静脉注射每次2mg/kg,加5%葡萄糖注射液适量,缓慢静脉注射3~5min 。
3.静脉滴注同静脉注射 。
【药物相互作用】
士美西律与奎尼丁、普萘洛尔合用治疗效果更好 。可用于单用一种药物无效的顽固性室性心律失常 。但不宜与b类药物合用一在急性心肌梗死早期,吗啡使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关 。
苯妥英钠、利福平、苯巴比妥等,可以降低美西律的血药浓度 。
制酸药可减低口服本品时的血药浓度,但也可因尿pH值增高,血药浓度升高 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者(国外资料) 。
2.心源性休克 。
3.病态窦房结综合征 。
4.严重心力衰竭 。
【不良反应】本品治疗浓度范围窄,许多不良反应与用量有关,减量后可缓解,但严重者可能需要停药,并进行相应的对症、支持治疗 。中毒常发生于高血药浓度时,如口服或胃肠外给予负荷量后,尤其是静脉用药时更容易发生不良反应 。
1.心血管系统窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生,但原有病态窦房结综合征者容易出现 。偶可发生心房颤动、室性心动过速(包括多形性室性心动过速)、低血压及心力衰竭加重在治疗致命性室性心律失常时有可能使心律失常恶化 。
2.消化系统口服后较多见胃肠道反应,包括恶心、呕吐、便秘和腹泻 。有肝功能异常的报道,可出现天门冬氨酸氨基转移酶升高 。
3.中枢神经系统发生率仅次于胃肠道反应 。可出现头晕、震颤(最先出现手细颤)、眼球震颤、共济失调、昏迷、惊厥、复视、视物模糊、精神失常、嗜睡或失眠 。
4.呼吸系统极少数患者可出现肺纤维化 。
5.血液极个别患者有白细胞及血小板减少 。
6.过敏反应可出现皮疹 。
【用药指导】
1.建议与食物或抗酸药同服 。
2.静脉用药时神经系统不良反应大,故仅用于其他药抢救无效者,应同时监测心电图及血压 。
3.本品疗效及不良反应与血药浓度相关,治疗指数低,有效血药浓度为0.5~2μg/ml,超过2g/ml则不良反应明显增加,故应按需进行血药浓度监测 。
4.如心电图P-R间期延长、QRS波群增宽或出现其他心律失常,或原有心律失常加剧,均应立即停药 。
5.换用其他抗心律失常药物前,应停用本品至少1个半衰期(12h以上)c6.药物过量的表现包括恶心、感觉异常、癫痫发作、低血压、窦性心动过缓、间歇性左束支传导阻滞和心脏停搏 。可引起天门冬氨酸氨基转移酶升高,偶有抗核抗体阳性心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽7.药物过量时应给予对症、支持治疗,包括:①酸化尿液,促进药物排泄 。②如出现低血压或心动过缓,可给予阿托品 。③必要时可给予升压药、抗惊厥药或经静脉心脏起搏 。
8.慎用:①室内传导阻滞;②I度房室传导阻滞;③严重窦性心动过缓;④低血压;⑤肝、肾功能不全;⑥肝血流量降低;⑦癫痫 。
【制剂与规格】片剂:50mg,100mg,250mg 。胶囊剂:50mg,100mg,200mg,400mg注射剂:2ml:50mg,2ml:100mg,10ml250mg
【美西律的作用与功效】【贮藏】避光,密封保存 。
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