阿托品的作用与功效主治_配方组成与临床效果
(Atropine)
【商品名或别名】硫酸阿托品,颠茄碱 。
【药物概述】本品为抗M胆碱受体药,具有松弛内脏平滑肌的作用,从而解除平滑肌痉挛,缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛,对胆管、输尿管、支气管都有解痉作用,但对子宫平滑肌的影响较少 。虽然可透过胎盘屏障,但对胎儿无明显影响,也不抑制新生儿呼吸 。大剂量可抑制胃酸分泌,但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小 。随用药剂量增加可依次出现如下反应:腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制;中毒剂量则出现中枢症状本品对心脏、肠和支气管平滑肌的作用比其他颠茄生物碱更强更持久 。
【药动学】本品易透过生物膜,自胃肠道及其他黏膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收 。口服单次剂量,1h后达血药峰浓度;肌内注射2mg,15~20min后即达血药峰浓度 。吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白结合率为50% 。本品可透过血脑脊液屏障,在0.5~1h内中枢神经系统达到较高浓度 。也能透过胎盘进入胎儿循环 。本品除对眼的作用持续72h外,其他所有器官的作用维持约4h部分在肝脏代谢,约80%经尿排出,其中约1/3为原形,其余为水解后与葡萄糖醛酸结合的代谢物 。t12为2~4h 。各种分泌液及粪便中仅有少量排出 。
【作用与功效】
1.用于各种内脏绞痛 。对胃肠绞痛、膀胱刺激症状(如尿频、尿急等)疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差 。
2.用于迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律 。
3.用于抗休克
(1)改善微循环,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及I度房室传导阻滞 。
(2)治疗革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克 。
【阿托品的作用与功效主治_配方组成与临床效果】4.作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿斯综合征、有机磷酯类中毒以及急性毒蕈中毒 。
5.用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道黏液分泌 。
6.可减轻帕金森病患者的强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多 。
7.本品滴眼剂和眼膏用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛的作用 。
【用法用量】
1.口服给药每次0.3~0.6mg,每日3次 。极量:每次1mg,每日3mg
2.皮下、肌内、静脉注射每次0.3~0.5mg,每日0.5~3mg1次用药的极量为2mg
【药物相互作用】
+与异烟肼合用,本品的抗胆碱作用增强 。
+与盐酸哌替啶合用,有协同解痉的止痛作用 。
+与奎尼丁合用,可增强本品对迷走神经的抑制作用 。
+胆碱酯酶复活剂(碘解磷定、氯解磷定等)与本品有互补作用,合用时可减少本品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效 。
抗组胺药可增强本品的外周和中枢效应,也可加重口干或一过性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应,不宜合用 。
一氯丙嗪可增强本品致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应,不宜合用 。
与金刚烷胺、吩噻嗪类药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药合用,本品的毒副作用可加剧 。
一与碱化尿液的药物(包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等)合用时,本品排泄延迟,作用时间和毒性增加 。
与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用时,可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应,必须合用时本品应减量 。
甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响与本品相反,本品可逆转甲氧氯普胺引起的食管下端张力升高,反之,甲氧氯普胺可逆转本品引起的食管下端张力降低 。
抗酸药能干扰本品的吸收,故两者合用时宜分开服用 。
本品可使左旋多巴吸收量减少 。
一在使用本品的情况下,舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的作用可减弱 。因为本品阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油等崩解减慢,从而影响其吸收 。
【禁忌证】对本品及其他抗胆碱药过敏者;青光眼患者;前列腺增生(可引起排尿困难)者;高热患者禁用 。
【不良反应与副作用】本品具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其他的作用则成为不良反应
1.常见便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视物模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃一食管反流
2.少见眼压升高、过敏性皮疹或疱疹 。
3.本品长期滴眼,可引起局部过敏反应(药物接触性睑结膜炎) 。
【用药指导】
1.20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,使用本品有诱发的危险 。
2.前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻寨疾病的患者,使用本品后可导致完全性尿潴留,慎用 。
3.本品可使胃肠排空时间延长,故能增加很多药物(如地高辛、维生素B2等)的吸收率,从而使发生不良反应的危险性增加 。
4.本品中毒时忌用硫酸镁导泻 。
5.从事驾驶或具有潜在危险性工作的患者,用药期间应避免饮酒
6.本品静脉注射宜缓慢 。小量反复多次给药,虽可提高对部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低 。
7.治疗帕金森症时,用量加大或改变治疗方案时应逐步进行,不可突然停药,否则可能出现撤药症状 。
8.由于用本品治疗儿童屈光不正时可出现毒性反应,故儿童用药宜选用眼膏,或浓度较低的滴眼剂(如选.5%的溶液),这样可减少全身性吸收 。在用药后立即把过多的药液或药膏拭去 。滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒 。其他制剂儿童不推荐使用 。
9.怀孕与哺乳妇女、老人均不推荐使用 。
【制剂与规格】片剂:0.3mg纸型片:0.3mg 。注射剂:
①1ml:0.5mg:②2ml:1mg;③ml:5mg;④2ml:10mg滴眼剂:
0.5%~1% 。眼膏剂:①1%;②2%
【贮藏】密闭保存 。
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