异丙肾上腺素的作用与功效
【商品名或别名】喘息定,硫酸异丙肾上腺素,盐酸异丙基肾上肾素,异丙基肾上腺素, Aludrineo
【药物概述】本品为非选择性肾上腺素受体激动药,对肾上腺素B1和B2受体均有较强的激动作用,对a受体几乎无作用 。主要作用如下 。①作用于心脏肾上腺素β1受体,使心肌收缩力增强,心律加快,传导加速,心排血量和心肌耗氧量增加 。②作用于血管平滑肌肾上腺素β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低 。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压差变大 。③作用于支气管平滑肌肾上腺素β2受体,使支气管平滑肌松弛 。④促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量 。
【药动学】本品口服后在肠壁可与硫酸结合,吸收后在肝脏又经代谢失效,故口服作用极弱 。主要有以下几种给药途径①舌下含服:经舌下静脉丛吸收迅速而完全,给药后15~30min起效,作用持续1~2h②气雾吸入:吸收迅速,2~5min起效,作用可维持0.5~2h 。生物利用度为80%~100%,有效血药浓度为0.5~2.5ngml,表观分布容积(Va)为0.7L/kg,血浆蛋白结合率为65%清除半衰期为2h 。在肝脏与硫酸结合,在其他组织中被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活,最后以硫酸结合的甲基化代谢产物从尿中排出,5%~15%以原形排出 。③静脉给药:静脉给药的半衰期为1至数分钟,24h内几乎完全随尿排出,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%
【作用与功效】
1.用于控制支气管哮喘急性发作 。
2.用于治疗各种原因(如溺水、电击、手术意外和药物中毒等)引起的心跳骤停 。
3.用于房室传导阻滞 。
4.用于心源性休克和感染性休克 。
【用法与用量】
1.舌下含化支气管哮喘:5岁以上,每次2.5~10mg,2~3次/日2.气雾吸入每次1~2喷,3~4次/日 。
3.静脉滴注每次0.1μg/kg
【药物相互作用】
【异丙肾上腺素的作用与功效】+本品与其他拟肾上腺素药有协同作用 。
+三环类抗抑郁药可增强本品的升压作用 。
与单胺氧化酶抑制药、丙眯嗪、丙卡巴肼合用,可增加本品的不良反应 。
与洋地黄类药物合用,可加剧心动过速,禁忌合用
一钾盐(如氯化钾)可导致血钾增高,增加本品对心肌的兴奋作用,易引起心律失常,禁忌合用 。
±与普萘洛尔合用,可拮抗本品对心脏的兴奋效应,减弱心肌收缩力,降低心率和心脏指数 。
与茶碱合用,可降低茶碱的血药浓度
一与甲苯磺丁脲合用,可影响本品在体内的代谢 。
【禁忌证】对本品过敏者 。
【不良反应】
常见口咽发千、心悸
2.少见头晕目眩、颜面潮红、恶心、心率加快、震颤、多汗、乏力等3.舌下含服或吸入本品可使唾液或痰液变红 。长期舌下给药,由于药物的酸性,可致牙齿损害 。
4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性,此时,不仅β受体激动药之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率 。
【用药指导】
1.本品遇酸碱易被破坏,忌与氧化物和碱性物质配伍 。
2.舌下含服时,宜将药片嚼碎含于舌下,否则不能达到速效 。
3.气雾吸人时,应限制吸入的次数和吸入量 。在12h内已喷药3~5次而疗效不明显时,应换药 。
4.已有明显缺氧的哮喘患者,若用量过大,易致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动 。
5.对中心静脉压高、心排血量低者,应在补足血容量的基础上再用本品 。
6.本品可与肾上腺素交替使用,以免发生严重致命性室性心律失常,但不能同时应用 。交替使用时须待前药作用消失后才可用后药 。
【制剂与规格】片剂:10mg,25mg 。纸片剂:5mg 。注射剂:
2m:1mg,1ml:30mg,1ml:50mg气雾剂:0.175mg×200揿 。
【贮藏】遮光、密闭、阴凉处保存 。
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