扑米酮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Primidone)
【商品名或别名】美速林,扑痫酮,去氧苯巴比妥 。
【药物概述】本品为去氧巴比妥类药物,在体内可代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,母体药物及两个代谢产物均有抗惊厥效应 。
【药动学】本品口服后吸收较快,3~4h达血药浓度峰值 。总蛋白结合率为20%~30% 。本品主要在肝脏内代谢 。约有20%~40%扑米酮、30%的苯乙基丙二酰胺,25%的苯巴比妥经肾随尿液排出,可通过胎盘,也可分泌入乳汁,母体化合物的消除半衰期为3.3~7h,血液透析可清除本品
【作用与功效】
【扑米酮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】1.用于癫痫全身强直阵挛发作(大发作)、部分性发作、复杂部分性发作的单药治疗或联合用药 。
2.也用于治疗特发性震颤及老年性震颤 。
【用法用量】口服给药:
抗癫痫:初始剂量为每次50mg,睡前服用;3日后改为每次50mg,每日2次;1周后改为每次50mg,每日3次;第10日开始每次250mg,每日3次,总量不超过1500mg维持量为每次250mg,每日3次 。
【药物相互作用】
一与全麻药、具有中枢神经抑制作用的抗高血压药、其他中枢神经抑制药、注射用硫酸镁合用时,可增加对中枢神经活动或呼吸的抑制
异烟肼、单胺氧化酶抑制剂可抑制本品的代谢,使血药浓度升高 。
一与丙戊酸合用,本品的血药浓度增加 。
本品可减少维生素B12、灰黄霉素的吸收,使后两者疗效降低 。
利福布汀、利福平可增加本品的代谢 。使血药浓度降低,药效减弱 。
卡马西平和本品的代谢产物苯巴比妥均有肝酶诱导作用,故两者合用代谢均加快,疗效均降低 。
一本品与抗凝药、皮质激素、洋地黄、地高辛、维生素D、盐酸多西环素或三环类抗抑郁药合用时,这些药物的代谢增快而疗效降低 。
一本品可使维生素C的排泄增加 。
与避孕药合用,可能导致避孕失败 。
【禁忌证】对本品及苯巴比妥过敏者禁用 。
【不良反应与副作用】
1.消化系统可有恶心、呕吐、食欲缺乏,继续服药多可减轻或消失 。
2.精神神经系统可有头痛、眩晕、疲劳感、嗜睡、迟钝、共济失调、情感障碍、精神错乱 。
3.血液可有粒细胞减少、再生障碍性贫血、红细胞发育不良、巨幼细胞贫血 。
4.眼可有视力改变、复视、眼球震颤 。
5.泌尿生殖系统可有性欲低下、阳痿 。
6.肌肉骨骼系统可出现手脚不灵活或行走不稳、关节挛缩 。
7.皮肤可见中毒性表皮坏死 。
8.呼吸系统可有呼吸短促或障碍 。
9.过敏反应偶有呼吸困难、眼睑肿胀、喘鸣、胸部紧迫感等 。
【用药指导】
1.本品血药浓度的个体差异很大,故用药应个体化 。
2.应从小剂量开始用药,逐渐增加至产生疗效或不良反应为止 。
3.治疗期间需按时服药,发现漏服时应尽快补服,距下次给药前1h内则不必补服 。
4.停药时应逐渐减量 。
【制剂与规格】片剂:①50mg;②100mg;③250mg
【贮藏】避光,密闭保存 。
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