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磺胺甲唑/甲氧苄啶的作用与功效

【商品名或别名】复方新诺明,复方磺胺甲噁唑,诺达明,Bactrim, Septra.
【药物概述】复方磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的复方制剂 。磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂 。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖 。甲氧苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制药,属磺胺增效药 。它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而抑制细菌的生长繁殖 。其抗菌谱与磺胺甲噁唑相似,而抗菌作用比磺胺甲噁唑强20~100倍,但单独使用时易产生耐药性 。磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合后,由于SM乙作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,而TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,因此可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断 。两药的复方制剂具有协同抗菌作用,不仅使抗菌活性增强,并且可使抑菌作用转为杀菌作用,减少耐药菌株的产生 。
【药动学】本品吸收后两种成分在全身均分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中 。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比两种成分的体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其比例为1:20-1:30(tmp:SM),以后逐渐下降至1:10~1:20本品两种成分清除半衰期相近,均以原形和代谢产物从尿中排泄 。24h内SMZ及TMP各有约50%的给药量随尿液排泄 。
【磺胺甲唑/甲氧苄啶的作用与功效】
【作用与功效】
1.适用于治疗敏感的流感杆菌、肺炎链球菌所致的儿童急性中耳炎 。
2.适用于治疗大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌敏感菌株所致细菌性尿路感染 。
3.适用于治疗产肠毒素大肠杆菌(ETE)和志贺菌属所致旅游者腹泻,以及福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致感染4.可作为卡氏肺孢子虫肺炎的治疗选药以及预防用
5.可用于预防脑膜炎球菌所致的脑膜炎 。
【用法与用量】1服:每日50mg/kg,分2次口服 。首次倍量 。
【禁忌证】
1.对磺胺甲噁唑、甲氧苄啶任一成分过敏者 。
2.对其他磺胺类药过敏者 。
3.2个月以下婴儿、早产儿 。
4.严重肝功能、肾功能损害患者 。
5.巨幼细胞性贫血患者 。
【不良反应】
1.过敏反应药疹较为常见,较为严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应,偶见过敏性休克 。
2.血液葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少、血小板减少、正铁血红蛋白性贫血及再生障碍性贫血 。
3.中枢神经系统①由于本品与胆红素竞争蛋门结合部位,可致游离胆红素增高,游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病 。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生②偶可发生精神错乱、定向力障碍、觉、欣快感或抑郁感等中枢神经系统毒性症状 。
4.肾脏可发生结晶尿、血尿和管型尿,严重者可引起少尿、尿痛甚至肾衰竭 。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应 。
5.胃肠道口服本品后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状,一般症状轻微,不影响继续用药 。偶有致假膜性肠炎的报道 。
6.肝脏可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎 。
7.其他①偶可发生无菌性脑膜炎,出现头痛、颈项强直等症状 。②有报道,用药后偶可致甲状腺肿大及甲状腺功能减退 。
【用药指导】
1.本品使用时不易产生耐药性,对磺胺类耐药的菌株所致感染使用本品仍有较好疗效,但因不易清除细菌,所以本品不宜用于中耳炎的预防或长程治疗以及治疗A组溶血性链球菌扁桃体炎和咽炎 。
2.儿童急性中耳炎疗程为10日,卡氏肺孢子虫肺炎疗程为14日 。
3.长疗程、大剂量使用本品时,宜同服碳酸氢钠并多饮水 。
4.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故用药超过1周以上者,应同时给予族维生素以预防其缺乏;接受本品治疗者对维生素K的需要量也增加 。
5.用药中如出现皮疹、周围血象异常、假膜性肠炎、中枢神经系统毒性等严重不良反应的早期征兆时应立即停药 。
【制剂与规格】片剂:0.5g(含SZ400mg、TMP80mg) 。分散片剂:120mg(含Sm100mg、TMP20mg) 。
【贮藏】避光、密封保存 。

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