磺胺嘧啶的作用与功效
【商品名或别名】地亚净,磺胺达嗪,磺胺嘧啶钠 。
【药物概述】磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂 。其作用机制是在结核上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细节蛋白质的合成而起抗菌作用 。本品是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低的而血一脑脊液屏障透过率最高的药物,对预防和治疗流行性脑膜炎有较好疗效;但由于本品在尿中溶解度低,易出现结晶尿,故不适宜用于尿路感染的治疗 。本品抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性 。此外,本品对衣原体、放线菌、疟原虫、星形妈卡菌和弓形虫等微生物也有一定作用 。
【药动学】本品口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢 。单次口服2g后,3~6h达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值为30~60g/ml 。脑膜无炎症时脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80% 。本品血浆蛋白结合率低,为38%~48% 。肾功能正常者清除半衰期约为10h,肾衰竭者可达3h药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效药物主要经肾小球滤过排泄,给药后48~72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85% 。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能有效清除药物 。
【作用与功效】
1.用于预防、治疗敏感脑膜炎菌所致的流行性脑膜炎2.用于治疗敏感菌所致的急性支气管炎轻症肺炎、中耳炎及皮肤软组织等感染 。
3.用于治疗形奴卡菌病 。
4.可作为治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物 。
5.可作为对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药 。
6.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)用于治疗2个月以上婴儿及儿童的一般感染:首次剂量为50-60mg/kg(总量不超过2g),以后每次25~30mg/kg,2次/日(2)预防流行性脑膜炎:每日500mg,分次服用,疗程2~3日 。
2.静脉给药
(1)般感染:每日50~75mg/kg,分2次静脉滴注或缓慢静脉注射 。
(2)治疗流行性脑膜炎:每日100~150mg/kg,分3~4次静脉滴注或缓慢静脉注射 。
【药物相互作用】
+与甲氧苄啶合用可产生协同作用 。
土与口服抗凝药、口服降血糖药、保泰松、甲氨蝶呤、苯妥英钠(或磷苯妥英)和硫喷妥钠同用时,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用增强、时间延长或毒性增加 。
与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应 。
与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应 。
与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用 。
与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高 。
磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,导致血药浓度升高、时间延长,从而增加毒性
一本品遇酸可析出不溶性沉淀,与酸性药物如维生素C合用,可析出结晶 。
与乌洛托品合用,可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加 。
因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,应避免与此类药物同时应用 。
一合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多 。
与环孢素同用可降低环孢素的作用 。
氨苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两药同用可发生拮抗作用 。
【禁忌证】
1.对本品或其他磺胺类药过敏者 。
2.2个月以下的幼儿 。
3.严重肝、肾功能不全者 。
【不良反应】
1.过敏反应药疹较为常见,严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解症等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应 。
2.胃肠道恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状较为多见,一般症状轻微,不影响继续用药;偶有致假膜性肠炎的报道3.肝脏可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎 。
4.肾脏本品引起的结晶尿、血尿较为多见,严重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒症,偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应 。
5.血液葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血 。
6.中枢神经系统①由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高,游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病 。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生②偶可发生精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等中枢神经系统症状 。
7.其他偶可发生甲状腺肿大及甲状腺功能减退
【用药指导】
1.本品注射液与碳酸氢钠、5%葡萄糖液呈配伍禁忌
2.注射剂仅供重患者用,不宜做皮下、鞘内或肌内注射(肌内注射时疼痛感明显,且可引起组织坏死),静脉给药时药液稀释浓度不宜高于5%
3.治疗严重感染时需较大剂量静脉给药,病情改善后应尽早改为口服给药;口服比静脉给药更少诱发肾脏并发症 。
4.本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,用药超过1周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏;服用本品对维生素K的需要量也增加 。
5.服药时宜服用等量碳酸氢钠,并多饮水,以碱化尿液和增加药物的溶解度
6.本品在尿中溶解度低,出现结晶尿机会多,一般不适宜用于尿路感染的治疗 。
【制剂与规格】片剂:0.5g 。注射剂:2m:0.4g,5ml:1g粉针剂:0.4g,1g
【磺胺嘧啶的作用与功效】【贮藏】遮光、密闭保存 。
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