甲氧氮普胺的作用与功效
【商品名或别名】灭吐灵,扑息吐,胃复安,盐酸甲氯普胺,盐酸甲氧氯普胺 。
【药物概述】本品为多巴胺受体阻断药,其结构类似普鲁卡因胺,但无麻醉和心脏作用,具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用 。本品主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值,从而呈现较强的中枢性镇吐作用 。同时,本品可抑制胃平滑肌松弛,使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,胃排空加快,增加胃窦部时相活性 。同时促使上段小肠松弛,因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调食管反流减少则由于本品使下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加,因而使食管内容物廓清能力增强所致 。此外,本品尚有刺激催乳素释放的作用 。
【药动学】本品易自胃肠道吸收,主要吸收部位在小肠 。由于本品促进胃排空,故吸收和起效迅速,静脉注射后1~3min,肌肉注射后10~15min,口服后30~60min起效,作用持续时间一般为1~2h本品口服有首过效应,生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%~100%,鼻内给药的平均生物利用度为50.5%,生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异 。进入血液循环后,13%~22%的药物迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合 。经肝脏代谢,半衰期一般为4~6h,根据用药剂量大小有所不同,肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长 。本品经肾脏排泄,约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出 。
【作用与功效】
1.用于各种原因(如胃肠疾病、放化疗手术、颅脑损伤、海空作业以及药物等)所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗 。
2.用于胃食管反流性疾病(如:反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等) 。
3.用于残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓 。
4.用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症以及硬皮病等胶原疾病所致的胃排空障碍 。
5.用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡 。
6.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗 。
7.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查 。
【用法与用量】
1.口服给药5~14岁儿童每次用2.5~5mg,3次/日,餐前30min服用 。
2.肌内注射6岁以下,每次0.1mg/kg;6~14岁,每次
2.5~5mg
3.静脉注射同肌内注射 。
【药物相互作用】
【甲氧氮普胺的作用与功效】抗胆碱药:与甲氧氯普胺呈拮抗作用,不宜联用 。
氨甲酰胆碱:可增强甲氧氯普胺药理作用 。
左旋多巴:可阻断甲氧氯普胺作用 。
西咪替丁:甲氧氯普胺可降低西咪替丁吸收和疗效 。
+苯海索、苯海拉明:可治疗甲氧氯普胺所致锥体外系运动亢进 。
一单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、拟交感胺类药物:
均不宜与甲氧氯普胺联用 。
+解热镇痛药:甲氧氯普胺可使其提前出现药效 。
+甲氧氯普胺可加速下列药物吸收:四环素类抗生素、左旋多巴、利福平、锂盐、乙醇及地西泮等 。
+甲硝唑:甲氧氯普胺可减轻甲硝唑胃肠道不良反应 。
地高辛:甲氧氯普胺可减少其吸收 。
+硫酸镁:与甲氧氯普胺有协同性利胆作用 。
耳毒性药物(氨基苷类抗生素等):禁忌与甲氧氯普胺联用 。
中枢神经系统抑制剂:一般不宜与甲氧氯普胺联用,以避免加重中枢抑制 。吩噻嗪类能加强甲氧氯普胺不良反应 。
硫喷妥钠:与甲氧氯普胺联用抑制胆碱酯酶活性,硫喷妥钠应减量1/4~1/3 。甲氧氯普胺与琥珀胆碱或酯类局麻药并用时应慎重 。
【禁忌证】
1.对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者 。
2.癫痫患者(因癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加) 。
3.胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔患者本品可使胃肠道的动力增加,使前述疾病病情加重) 。
4.嗜铬细胞瘤患者(可因用药而出现高血压危象) 。
5.有抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者 。
【不良反应】
1.常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力 。
2.少见严重烦渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、易激动及皮疹等3.注射给药可引起直立性低血压 。
4.本品大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应 。主要表现为帕金森综合征,可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等 。
【用药指导】
1.本品对晕动病所致呕吐无效
2.本品具有中枢镇静作用,并能促进胃排空,故对胃溃疡胃窦潴留者或十二指肠球部溃疡合并胃窦部炎症者有益 。但对一般消化性溃疡的治疗效果不明显,不宜用于一般的十二指肠溃疡 。
3.静脉注射本品时速度须慢,于1~2min注完,快速给药可出现躁动不安,随即进入昏睡状态 。
4.本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性可增高 。
5.由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制药的原发性高血压患者,使用时应注意监控 。
6.无论成人还是儿童,本品的一日剂量不宜超过0.5mg/kg,否则易引起锥体外系反应 。
7.用药过量的表现为深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、央部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状 。
8.用药过量时,使用抗胆碱药物(如盐酸苯海索)、治疗帕金森病药物或抗组胺药(如苯海拉明),可有助于锥体外系反应的制止 。
【制剂与规格】片剂:5mg,10mg,20mg 。注射剂:1ml:10mg,1ml: 20mgo
【贮藏】密封保存 。
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