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雌二醇的作用与功效

【商品名或别名】求偶二醇、诺坤复、得美素、更乐、松奇、伊司乐、Estrofem、EstrofemDermestrilHappier《ematrixo、Happier、Fematrix
【药物概述】本品是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素,能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育,维持生育力以及对物质代谢有着重要影响 。人体雌二醇作为雌激素的主要成分之一,其生物活性最强 。雌二醇能够促进子宫肌层增厚、内膜与腺体增生;促进阴道上皮细胞成熟、增生、角化、增加细胞糖原含量,糖原经阴道杆菌分解为乳酸,使阴道分泌物呈酸性,可抑制细菌生长;促使乳腺导管发育增生,但较大剂量能抑制腺垂体催乳素的释放,从而减少乳汁分泌 。雌二醇具有抗雄激素作用,可降低血中胆固醇,并能增加钙在骨中的沉着 。
【药动学】本品从胃肠道和皮肤吸收,口服易被破坏,主要采用肌内注射和外用 。血浆蛋白结合率约50%外用时,从皮肤渗透直o,,
接进入血液循环,可避免肝脏首过作用,不损害肝脏 。t1/2约为1h在肝脏迅速代谢,转化为活性较弱的雌酮及雌三醇,大部分代谢物以葡萄糖酸酯或硫酸酯形式从尿中排泄,部分代谢物可经胆汁排泄,但其中部分又能从肠道再吸收,经门静脉系统进入肝脏,形成肝肠循环 。
【作用与功效】用于卵巢功能不全或卵巢激素不足引起的各种症状,主要是功能性子宫出血、原发性闭经绝经期综合征以及前列腺癌等 。
【用法与用量】
1.肌内注射:每次0.5~1.5mg,每周2~3次,平均替代治疗剂量为每天0.2~0.5mg 。用于功能性子宫出血,每天肌内注射4~6mg,待血止后逐渐减量至每天或隔天1mg,连用3周,继用黄体酮 。用于退奶,在乳房未胀前,每天肌内注射1次4mg,连用3~5天 。
2.外用:贴片,每次于脐下贴1张,历时3天 。凝胶剂,外涂于双臂、前臂和肩部,每天2.5g,早、晚各1次 。
3.口服:缓释片,每天2mg,连用25天,停药5~6天,再重复疗程 。用于绝经期,每天2mg,连用21天,周期第14~25天,每天加服普美孕酮0.125~0.5mg
【药物相互作用】
+氢化可的松:雌二醇可使氢化可的松在肝内代谢减少,抗炎作用增强 。
+哌替啶:与雌二醇联用,哌替啶在肝内代谢减少,效应增强 。
+孕二烯酮:雌二醇与孕二烯酮联用,可增加患者的依从性和降低激素替代疗法(HRT)治疗的不良反应 。
三环类抗抑郁药:雌二醇与三环类抗抑郁药联用,可增加后者的不良反应发生率,同时降低后者的药效 。
雌二醇与卡马西平、苯妥英钠、甲丙氨酯、扑米酮、保泰松、利福平、氨基比林等联用,可诱导肝微粒体酶,加快雌二醇的代谢,使雌二醇作用降低 。
口服抗凝血药:雌二醇与口服抗凝血药联用,可降低抗凝血药抗凝效应 。
氯贝丁酯:与雌二醇联用,可减弱氯贝丁酯降低血胆固醇与甘油三酰的作用 。
一口服降血糖药:合用口服降血糖药如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋环己脲、妥拉磺脲时,雌激素可使血糖升高,但又能增强降血糖药的作用,使降血糖药需要量改变应严密监测血糖,并注意调整剂量 。
【禁忌证】严重肝功能异常、黄疸、 Dubin-Johnson-综合征、Ro-tor综合征、子宫或乳腺的激素依赖性肿瘤、子宫内膜异位症、肝脏肿瘤、血栓栓塞性疾病、镰刀状红细胞性贫血、严重糖尿病、耳硬化症、先天性脂肪代谢异常患者及孕妇禁用乳腺囊性纤维化、既往乳腺癌家族史、严重高血压、心脑血管病或心肾功能不全、哮喘、癫痫、偏头痛、抑郁症、皮肤过敏患者慎用 。
【不良反应】
1.月经过多、痛经、增大纤维肌瘤、子宫内膜增殖性囊肿 。
2.乳房增大分泌增多 。
3.恶心、呕吐、肠痉挛、胆汁积滞性黄疸、结肠炎 。
4.皮肤褐斑、多形红斑、局部皮炎 。
5.头痛、周期性偏头痛、眩晕、精神抑制、舞蹈病 。
6.降低碳水化合物的耐受性及高血钙症 。
【用药指导】
1.用药前及用药期间应详细进行内科体检和妇科检查,包括乳房检查、腹部盆腔器官检查、宫颈细胞涂片等 。
2.子宫内膜增生患者应避免进行对抗性的雌激素治疗,否则可能会增加子宫内膜癌的发病率 。
3.术前6周或肢体固定术时应停用本品 。
4.糖尿病、高血压、静脉曲张、癫痫、多发性硬化、卟啉症、小舞蹈病等患者,服用雌二醇时应行严密临床监护 。
5.凝胶剂不可口服,忌用于乳房、外阴和阴道黏膜 。
【药物评价】长期应用激素替代疗法(HRT)可预防绝经后妇女骨质疏松和心血管疾病,但由于其不良反应和人们对其致癌作用的担心,限制了它在绝经后妇女中的广泛使用 。Bjarnason等的研究结果表明,1mg雌二醇完全可以起到保护绝经早期妇女骨质的作用,与25μg孕二烯酮同时应用可增加患者的依从性和降低HRT治疗的不良反应 。
前列腺癌导致骨质疏松加速、骨折发生的危险性增加 。口服雌激素治疗是雄激素抑制治疗的最初方法,但由于心血管病和血栓形成的危险性及其肝毒性,其使用受到限制研究表明,毒性产生的重要因素是给药途径 。国外作者报告了前列腺癌患者使用经皮雌二醇治疗对骨密度的影响 。20例新诊断的局部晚期前列腺癌患者应用经皮雌二醇贴片治疗,每隔6个月应用双能量吸光光度法测量腰椎和上段股骨的骨密度,同时行CT和骨扫描检查 。结果显示随时间延长骨密度增加 。
围绝经期及绝经期的妇女约10%~15%会出现严重的更年期综合征,需接受激素替代治疗 。有资料显示每天口服17--雌二醇1mg或共轭雌激素0.625mg与每天醋酸甲羟孕酮4mg连续序贯应用,1个周期即可有效缓解更年期综合征,3个周期后更年期综合征完全缓解 。对于更年期典型症状潮热,能迅速有效控制,同时明显改善失眠、烦躁忧郁、心悸、乏力等相关症状 。
【制剂与规格】注射液:1ml:2mg 。控释贴片:每张分别含雌二醇2mg、4mg、8mg,相应面积为5cm、10cm、20cm 。凝胶剂:80g,含雌二醇0.06% 。缓释片剂:2mg
【雌二醇的作用与功效】【贮藏】遮光,密闭,置阴凉处保存 。

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