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丙硫氧嘧啶的作用与功效

【商品名或别名】丙基硫氧嘧啶,丙赛优,普洛德, tiotil,Prop-ycil, PTU.
【药物概述】本品为硫脲类抗甲状腺药物 。其作用机制是抑制过氧化酶系统,使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘,从而酪氨酸不能碘化;同时一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻,以致不能生成甲状腺激素 。由于本品不能直接阻断贮存的T4和T3的释放,也不对抗甲状腺激素的作用,待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效,故作用较慢,用药后经过3~6周后才见甲亢症状好转 。本品在外周组织中能抑制T4转化为T3,与其疗效亦有关系 。本品主要适用于如下情况 。
1.甲亢的内科治疗:适用于轻症和不适宜手术或放射性同位素碘治疗者,如儿童、青少年、有手术后复发而不适于放射性同位素碘治疗者 。也可作为放射性同位素碘治疗时的辅助治疗 。
2.甲状腺危象的治疗:除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成 。
3.术前准备:为了减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象,术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,并于术前2周左右加服碘剂 。
此外,本品还有轻度的免疫抑制作用,可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体水平,使抑制性T细胞功能恢复正常 。这些作用可能是促使 Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因 。
【药动学】本品口服由胃肠道迅速吸收,生物利用度50%~80% 。给药后1h血药浓度达峰值 。药物吸收后分布到全身各组织,主要在甲状腺中聚集,肾上腺及骨髓中浓度亦较高,还可透过胎盘(但比甲巯咪唑少) 。血浆蛋白结合率约为76.2%(60%80%)药物主要在肝脏代谢,60%被代谢破坏;其余部分24h内从尿中排出,也可随乳汁排出 。在血中半衰期很短(1~2h),但由于在甲状腺中的聚集作用,其生物作用可持续较长时间 。当肾功能不全时,半衰期可长达8.5h
【作用与功效】用于各种类型的甲状腺功能亢进症,包括Graves病 。在 Graves病中,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大者;②儿童、青少年及老年患者;③甲状腺手术后复发,但又不适于放射性治疗者;④手术前准备;⑤作为放疗的辅助治疗;⑥妊娠合并 Graves病
此外还可用于甲状腺危象(作为辅助治疗,以阻断甲状腺素的合成) 。
【用法与用量】
1.成人
(1)甲状腺功能亢进:口服给药,开始剂量一般为每次100mg,每天3次,视病情轻重用量可为每天150~400mg,每天最大量为600mg 。通常用药4~12周病情控制(体重增加、心率低于90次、血清T3和T4水平恢复正常),可减量1/以后如病情稳定可继续减量,每4~6周递减1/3~1/2,维持量视病情而定,一般为每天50~150mg,全程1~2年或更长 。
(2)甲状腺危象:口服给药,每次150~200mg,每6小时1次,直至危象缓解,约1周时间停药 。若患者需用碘剂以控制T4释放时,本品需在开始服碘前1小时服用,或至少应同时服用,以阻断服用的碘合成更多的甲状腺激素 。鼻饲给药,首剂600mg经胃管注入,以后一次200mg,每天3次,待症状减轻后再适当减量;在服首剂1~2h后,再加服复方碘液 。
(3)甲亢的术前准备:每次100mg,每天3~4次,至甲亢症状控制后加服碘剂2周,以减轻甲状腺充血,使甲状腺变得坚实,便于手术 。于术前1~2天停服本品 。
(4)作为放射性碘治疗的辅助治疗:需放射性碘治疗的重症甲亢患者,可先服本品,控制症状后再做甲状腺吸检查,以确定是否适用放射性碘治疗 。在行放射性碘治疗后症状还未缓解者,可短期使用本品,每次100mg,每天3次 。
2.儿童甲状腺功能亢进:①新生儿,每天5~10mg/kg;②6~10岁,每天50~150mg;③10岁以上,每天150~300mg均分3次口服 。并根据病情调节用量,甲亢症状控制后应逐步减至维持量 。
【丙硫氧嘧啶的作用与功效】【药物相互作用】
+本品可增强抗凝血药的抗凝作用 。
对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺胺类、磺脲类等都可能抑制甲状腺功能,引起甲状腺肿大,与本品合用时须注意 。
+高碘食物或药物的摄入,可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长 。
【禁忌证】
1.对本品或其他硫脲类药物过敏者禁用 。
2.严重肝功能损害者禁用 。
,3.白细胞严重缺乏者禁用 。
4.结节性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进者禁用 。
5.甲状腺癌患者禁用
6.孕妇、哺乳期妇女慎用 。
7.外周血白细胞计数偏低者慎用 。
8.肝功能异常者慎用 。
【不良反应】
1.本品的不良反应大多发生在用药的前2个月 。
2.常见头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适 。也有皮疹、皮肤瘙痒、药物热 。
3.血液不良反应多为轻度粒细胞减少,少见严重的粒细胞缺乏、血小板减少、凝血因子Ⅱ或因子Ⅶ降低凝血酶原时间延长 。另可见再生障碍性贫血 。
4.可见脉管炎(表现为患部红、肿、痛)、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力) 。
5.罕见间质性肺炎、肾炎、肝功能损害血清碱性磷酸酶、天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,黄疸) 。
【用药指导】
1.交叉过敏:本品与其他硫脲类抗甲状腺药之间存在交叉过敏现象 。
2.服用本品前及服药期间应避免摄入高碘食物或含碘药物,以免病情加重,致抗甲状腺药效果减低、用药量增加和(或)用药时间延长 。但用于甲状腺危象时,可能需要合用碘剂 。
3.每天剂量分次口服,间隔时间尽可能平均 。
4.老年人、肾功能不全者药物半衰期延长,用药时应减量 。肾小球滤过率(GFR)高于50ml/min者,不需调整本品剂量;GFR为10~50ml/min时,应给予常规剂量的75%;FR低于10ml/min时,应给予常规剂量的50% 。
5.药物对妊娠的影响:本品透过胎盘量较甲巯咪唑少,妊娠合并 Graves病可选用本品 。鉴于孕妇用药后可导致胎儿甲状腺肿、甲状腺功能减退,故孕妇用药应谨慎,宜采用最小有效剂量,一旦出现甲状腺功能偏低即应减量 。美国FDA对本品的妊娠安全性分级为D级 。
6.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女服用剂量较大时,可能引起婴儿甲状腺功能减退,故哺乳期妇女禁用本品 。
7.用药前后及用药时应当检查或监测:在治疗过程中,应定期检查血常规及肝功能 。出现肝功能损害时,应停药,并予以支持治疗 。白细胞计数低于4×10/L(或中性粒细胞低于1.5×10°/L)时,应停药或调整用量 。
8.出现皮疹或皮肤瘙痒时需根据情况停药或减量,并加用抗过敏药物,待过敏反应消失后换一种制剂,或再重新由小剂量开始用药 。如出现严重皮疹或颈淋巴结肿大等严重不良反应时应停药观察,改用I治疗,或用碘剂准备后及时手术治疗 。
9.放射性碘治疗前2~4d应停用本品,以减少对放射性碘摄取的干扰;治疗后3~7d可恢复用药,以促使甲状腺功能恢复正常 。
【药物评价】本品用药剂量应个体化 。应根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果及时调整剂量 。用药过程中若出现甲状腺功能减退表现及血TSH水平升高,应减量或暂时停药,同时辅以甲状腺激素制剂 。在应用本品治疗时,应在甲状腺肿缩小、血管杂音消失、临床症状消退、甲状腺功能正常后停药尤其应在TSH受体抗体转阴后停药,病情持续缓解的可能性大,反之停药易复发国外有关本品不良反应的报道如下 。
1.血液系统:据个案报道,可引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、溶血性贫血、弥散性血管内凝血(DI)、白血病、白细胞减少、凝血障碍、血小板减少性紫癜和嗜酸粒细胞增多等 。
2.心血管系统:有发生变应性血管炎、结节性脉管炎和结节性动脉周围炎等的个案报道 。
3.代谢及内分泌系统:有溢乳、卟啉病、性早熟的个案报道 。
4.泌尿生殖系统:有引起间质性肾炎、急性肾小球肾炎的个案报道 。
5.肝脏:有发生黄疸、肝肿大、肝坏死、肝细胞损害和胆汁淤积性肝炎的个案报道 。
6.呼吸系统:有引起间质性肺炎、呼吸困难、低氧血症、肺炎、弥漫性肺泡损害、咯血和成人呼吸窘迫综合征(ARDS)的个案报道 。
7.皮肤:常见皮疹,罕见脱发,有引起Stevens-Johnson-综合征的个案报道 。
8.肌肉骨骼系统:可引起关节炎、骨髓炎、类风湿关节炎、滑膜炎、关节痛 。
9.其他:有引起免疫系统功能紊乱、系统性红斑狼疮(SLE)的个案报道,有感觉神经性听力丧失或耳聋的报道 。
【制剂与规格】片剂:①50mg,②100mg
【贮藏】避光,密闭保存 。

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