甲苯磺丁脲的作用与功效
【商品名或别名】甲磺丁脲,甲糖宁,D-860 。
【药物概述】本品为降血糖药 。作用机制为:①刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生,使肝生成和输出葡萄糖减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)达到降低血糖的目的,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖 。
【药动学】口服吸收快,分布于细胞外液,蛋白结合率很高,为90%,一般口服30min内出现在血中,口服后3~4h血药浓度达峰值,持续作用6~12h 。半衰期为4.5~6.5h在肝内代谢氧化而失活,约85%由肾排出、约8%由胆汁排出 。
【作用与功效】适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病,患者胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症 。
【用法与用量】口服常用量一次0.5g,每天1~2g 。开始在早餐前或早餐及午餐前各服0.5g,也可0.25g,每天3次,于餐前半小时服,根据病情需要逐渐加量,一般用量为每天1.5g,最大用量每天3g
【药物相互作用】
+与下列药物合用,可增加低血糖的发生 。
(1)抑制本品由尿中排泄药物,如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇 。
(2)延缓本品的代谢,如酒精、H2受体阻断剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、咪康唑、抗凝药 。本品与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红 。与香豆素类抗凝剂合用时,开始二者血浆浓度皆升高,以后二者血浆浓度皆减少,故应按情况调整两药的用量 。
(3)促使与血浆白蛋白结合的本品分离出来药物,如水杨酸盐、贝特类降脂药 。
(4)药物本身具有降低血糖作用:酒精、水杨酸类、胍乙啶类、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁 。
(5)合用其他类降血糖药物时:胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏剂 。
(6)β肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应,阻碍肝糖酵解,同时又可掩盖低血糖的警觉症状 。
一下列药物与本品同用可升高血糖,可能需要增加本品的剂量:糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平 。β肾上腺素受体阻滞剂可拮抗本品的促胰岛素分泌作用,故也可升高血糖 。
【禁忌证】下列情况应禁用 。
1.1型糖尿病患者 。
22型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况 。
3.肝、肾功能不全者 。
4.对磺胺药过敏者 。
5.白细胞减少的患者 。
【不良反应】
1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适 。
2.较少见的有皮疹 。
3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等 。
【用药指导】
1.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人 。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能,并进行眼科检查等 。
3.动物实验和临床观察证明磺脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,孕妇不宜服用 。
4.本品可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免婴儿发生低血糖 。
5.老年患者及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降,用药量应减少,不宜用长效制剂 。
【制剂与规格】片剂:0.5g
【甲苯磺丁脲的作用与功效】【贮藏】遮光,密封保存 。
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