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大仑丁,二苯乙内酰脲 苯妥英钠的作用与不良反应、人群注意事项

【英文名】Pheenytoin sodium

【药物作用】对各种组织的可兴奋膜(包括神经元和心肌细胞膜)有稳定作用,降低其兴奋性,为防治癫疴大发作和局限性发作的首选药.
【药物剂量】
用法用量①用于抗癜疴,成年人,1次50~100mg,2~3/d;极量,0.5g/d,1次03g.小儿5~10mg/(kg·d),分2~3次服用.②用于演疴持续状态,以0.15~0.2g加5%葡萄糖注射液20~40ml,于6~10min缓慢静脉推注.总量不超过0.5g/d剂型规格片剂:50mg,100mg.注射剂:0.1g,0.25g.
【不良反应及观察】
1.神经系统反应:眩晕、头痛、共济失调、舞蹈症精神错乱、意识障碍等、眼球震颤等,多与剂量有关减量后可减弱或消失.
2.心血管系统反应:静脉注射速度过快,可引起心脏房室传导阻滞、心脏骤停,故需要缓慢注射.
3.胃肠道系统反应:恶心、呕吐、腹泻、便秘多与剂量有关,减量后可减弱或消失4.血液系统反应:巨细胞性贫血,可能是由于本品有抗叶酸作用所致,发生时可加用叶酸和维生素B2.偶见有白细胞减少,再生障碍性贫血罕见,故长期使用应定期检查血象.
5.本品可加速维生素D代谢,小几长期服用易引起软骨病,可加用维生素D预防.
6.其他可有牙齦增生、光敏、结膜炎、关节炎、高血糖等.
【特殊人群用药观察】
1.小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此应经常做血药浓度测定.小儿长期服用易引起软骨病,可加用维生素D预防2本品能通过胎盘可能致畸,但有认为频发作控制不住致崎的危险性大于用药的危险性,应权衡利弊.孕妇及哺乳期妇女凡用本品能控制发作的患者,应继续服用,并保持有效血药浓度,分娩后再重新调整.产前1个月应补充维生素K,产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险.本品可分泌入乳汁,一般主张服用苯妥英钠的母亲避免母乳喂养.
3.老年人慢性低蛋白血症的发生率高,治疗上合并用药又较多药物彼此相互作用复杂,应用本品时须慎重,用量应偏低,并经常监测血药浓度.
【用药注意事项】
1.肝、肾功能不全,改变本药的代谢和排泄;嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老年人)糖尿病,可能升高血糖;甲状腺功能异常者慎用.
2.对乙内酰尿类药有过敏史或阿-斯综合征、二至三度房室阻滞,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用.
3.有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验,甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酵、血糖浓度升高4.肝脏疾患或先天性肝微粒体酶缺乏时,血中苯妥英钠浓度升高,与肝徽粒体酶诱导剂苯巴比妥、山胺咪嗪、叶酸合用,或口服吸收不良时,血药浓度可降低.故应注意调整剂量.
久服不可骤停,否则可使癫疴发作加剧或引起癫润持续状态6.肌内注射有刺激性,静脉注射时不宜过快,过快易致房室传导阻滞,心动过缓和呼吸抑制等.
【药物配伍原则】
药物的协同作用(1)与降糖药或胰岛素合用时,因本品可使血糖升高,需调整后两者用量.(2)本品与利多卡因或普茶洛尔合用时可能加强心脏的抑制作用.
2药物的配伍禁忌(1)毒性增加:①长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险,并且疗效降低.②合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能引起癫疴发作,需调整本品用量.(2)减效作用:①为肝酥诱导药,与皮质激素洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土莓素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应.②与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度,两者应相隔2~3h服用.③苯巴比妥或扑米酮对本品的影响,变化很大,应经常监测血药浓度;与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用,应经常监测血药浓度,调整本品用量.④与卡马西平合用,后者血药浓降低.
【用药指导】
告知患者出现恶心、呕吐、头痛、共济失调、舞蹈症精神错乱、意识障碍及眼球震颤等症状立即告知医师2本药品可以引起嗜睡、头晕、视觉障碍,饮酒后这些症状可以加重,故从事驾驶或其他需注意力集中工作者慎用3.本药品可以使尿液颜色变为红棕色,告知患者不要紧张.
4.背知患者注意保持口腔和牙齿清洁,以防止牙龈出血和肿胀.
5.为减少胃肠道反应,应在餐后立即服用或与牛奶同服.
【大仑丁,二苯乙内酰脲 苯妥英钠的作用与不良反应、人群注意事项】6.长期服药者,不得随意停药,否则可使频疴发作加剧,或引起癫癣持续状态.
7.用药期间需检查血象,肝功能血钙脑电图、甲状腺功能及口腔状况,并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定1次、产后每周测定1次血药浓度以确定是否需要调整剂量.

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